Анадрол-50

Anonim

АНАДРОЛ®-50
(окиметхолоне) 50 мг таблете

ОПИС

АНАДРОЛ® (окиметхолоне) Таблете за оралну примену садрже 50 мг стероидног оксиметолона, снажног анаболичког и андрогеног лијека.

Хемијско име за оксиметолон је 17β-хидрокси-2- (хидроксиметилен) -17-метил-5α-андростан-3-он. Структурна формула је:

Неактивни састојци : лактоза, магнезијум стеарат, повидон, скроб

ИНДИКАЦИЈЕ

АНАДРОЛ таблете су назначене у лечењу анемија узрокованих недостатком производње црвених ћелија. Примењена апластична анемија, урођена апластична анемија, миелофиброза и хипопластичне анемије услед примене миелотоксичних лекова често реагују.

АНАДРОЛ таблете не смеју да замењују друге подстицајне мјере као што су трансфузија, корекција гвожђа, фолне киселине, витамин Б12 или недостатак пиридоксина, антибактеријска терапија и одговарајућа употреба кортикостероида.

ДОЗИРАЊЕ И АДМИНИСТРАЦИЈА

Препоручена дневна доза код деце и одраслих је 1-5 мг / кг телесне тежине дневно. Уобичајена ефективна доза је 1-2 мг / кг / дан, али се може захтевати веће дозе, а доза треба индивидуализовати. Одговор није често непосредан, а потребно је дати минимални пробни период од три до шест месеци. Након ремисије, неки пацијенти могу се одржавати без лијека; други се могу одржавати на утврђеном нижим дневним дозама. У пацијентима са урођеном апластичном анемијом обично је потребна наставак одржавања.

КАКО ДОБАВЉАТИ

Таблете АНАДРОЛ (окиметхолоне) се испоручују у бочицама од 100 беле таблете са ознакама од 8633 и УНИМЕД (НДЦ 0051-8633-33).

Чувати на контролисаној температури простора од 20 ° до 25 ° Ц (68 ° до 77 ° Ф); излети дозвољени на 15 ° до 30 ° Ц (59 ° до 86 ° Ф) (видети УСП).

Произведено за: Унимед Пхармацеутицалс, Инц. од стране Солваи Пхармацеутицалс, Инц Мариетта, ГА 30062. Обрадити медицинске претраге: Унимед Пхармацеутицалс, Инц. 901 Савиер Роад Мариетта, ГА 30062. Рев Ауг 2004. Датум ревизије ФДА: 8/25/2004

ПОСЛЕДИЦЕ

Хепатична: холестатска жутица са ретко, хепатичном некрозом и смрћу. Пријављене су хепатоцелуларне неоплазме и пелиозни хепатитис у сарадњи са дуготрајном терапијом анрогенског анаболичког стероида (види УПОЗОРЕЊЕ ).

Генитоуринарни систем

У мушкарцима

Препубертал: Фаличко увећање и повећана учесталост ерекције.

Постпубертална: Инхибиција тестикуларне функције, атрофија тестиса и олигоспермија, импотенција, хронични приапизам, епидидимитис, раздражљивост бешике и смањење семиналног волумена.

У женама

Повећање клиторала, неправилности у менструацији.

У оба пола

Повећан или смањен либидо.

ЦНС: Узбуђење, несаница.

Гастроинтестинални: Мучнина, повраћање, дијареја.

Хематолошки: крварење код пацијената на истовремену антикоагулантну терапију, анемија дефицијенције гвожђа.

Леукемија је примећена код пацијената са апластичном анемијом која је третирана са оксиметолоном. Улога, ако постоји, оксиметолона је нејасна јер је код пацијената са крвном дискрацијом забележена малигна трансформација, а код лечења болесника са апластичном анемијом која није била третирана са оксиметолоном пријављена је леукемија.

Груди: Гинекомастија.

Ларингекс: продубљивање гласа код жена.

Коса: Хирсутизам и ћелавост мушкараца у женама, мошусни облик губитка косе код постпуберталних мужјака.

Кожа: Акне (нарочито код жена и препуберталних дечака).

Скелет : Преурањено затварање епифиза код деце (види МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖАЊА, Педијатријска употреба ), грчеви у мишићима.

Тело као цела: Мраза.

Флуид и електролити: едем, задржавање серумских електролита (натријум, хлорид, калијум, фосфат, калцијум).

Метаболички / ендокрини: Смањена толеранција глукозе (види МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖАЊА ), повећани серумски нивои липопротеина ниске густине и смањени ниво липопротеина високе густине (види ПРЕТВОРБЕ, Лабораторијски тестови ), повећано излучивање креатина и креатинина, повећани серумски нивои креатинин-фосфокиназе (ЦПК ). Такође се јављају реверзибилне промене у тестовима функције јетре, укључујући повећано задржавање бромсулфалина (БСП) и повећање серумског билирубина, глутамакоксалацетске трансаминазе (СГОТ) и алкалне фосфатазе.

Злоупотреба дрога и зависност

Контролисана супстанца

Таблете АНАДРОЛ се сматрају контролисаним супстанцама и наведене су у Прилогу ИИИ.

ИНТЕРАКЦИЈЕ ДРОГА

Варфарин: Клинички значајне фармакокинетичке и фармакодинамске интеракције између анаболичких стероида и варфарина пријављене су код здравих добровољаца. Када се анаболичка стероидна терапија започне код пацијента који већ прими лечење са варфарином, пажљиво се прати ИНР (међународни нормализовани однос) или протромбинско време (ПТ), а доза варфарина се прилагођава колико је неопходно док се не постигне стабилан циљ ИНР или ПТ . Осим тога, код пацијената који примају АНАДРОЛ таблете и варфарин, пажљиво се прати ИНР или ПТ и подешавање дозирања варфарина, ако је назначено, препоручују се када се АНАДРОЛ дозирање мијења или укида. Пацијенте треба пажљиво пратити због знакова и симптома окултног крварења.

Антикоагуланти: Анаболички стероиди могу повећати осетљивост на оралне антикоагуланте. Дозирање антикоагуланта може бити смањено како би се одржало жељено протромбинско време. Пацијенти који примају оралну антикоагулантну терапију захтевају блиско праћење, нарочито када се анаболички стероиди започну или заустављају.

Интервенције за тестирање лекова / лабораторије

Терапија са андрогеним анаболичким стероидима може смањити нивое гликулина који везују тироксин, што резултира смањењем укупних Т 4 серумских нивоа и повећањем повишења смоле Т 3 и Т 4 . Слободни нивои тироидних хормона остају непромењени и нема клиничких доказа о дисфункцији тироидне жлезде. Промењени тестови обично трају 2 до 3 недеље након прекида анаболичке терапије.

Анаболички стероиди могу узроковати повећање протромбинског времена.

Показано је да анаболички стероиди мењају тестове шећера у крви и толеранције на глукозу.

УПОЗОРЕЊА

Следећи услови су пријављени код пацијената који примају андрогене анаболичке стероиде као општу класу лекова:

Пелиозни хепатис, стање у коме је јетре, а понекад и слепично ткиво замењено цистима испуњеним крвљу, пријављено је код пацијената који су примали терапију аногеничним анаболичким стероидима. Ове цисте су понекад присутне са минималном дисфункцијом јетре, али у неким другим случајевима су повезане са отказивањем јетре. Често се не препознају док се не развије животно опасна обољења јетре или интраабдоминална крварења. Повлачење лекова обично доводи до потпуног нестанка лезија.

Такође су пријављени тумори ћелија ћелија. Најчешће су ови тумори бенигни и зависни од андрогена, али су пријављени фатални малигни тумори. Повлачење лијека често доводи до регресије или прекида прогресије тумора. Међутим, хепатични тумори повезани са андрогеном или анаболичким стероидима су много васкуларнији од других тумора јетре и могу бити тихи док се развој интраабдоминалног крварења доводи у опасност по живот.

Промене липида у крви, за које је познато да су повезани са повећаним ризиком од атеросклерозе, примећују се код пацијената третираних са андрогеним и анаболичним стероидима. Ове промене укључују смањени липопротеин високе густине и понекад повећани липопротеин мале густине. Промене могу бити веома обиљежене и могу имати озбиљан утицај на ризик од атеросклерозе и коронарне болести.

Холестатски хепатитис и жутица се јављају са 17-алфа-алкилованим андрогеном у релативно ниским дозама. Клиничка жутица може бити безболна, са или без пруритуса. Може се такође повезати са акутним повећањем јетре и бола десног горњег квадранта, што је погрешно због акутне (хируршке) опструкције жучног канала. Жутица изазвана лијеком обично је реверзибилна када се лек укида. Континуирана терапија је повезана са хепатичном командом и смрћу. Због хепатотоксичности повезане са применом оксиметолона, препоручују се периодични тестови функције јетре.

Код пацијената са раком дојке, терапија анаболним стероидима може изазвати хиперкалцемију стимулисањем остеолизе. У овом случају, лек треба прекинути.

Едем са или без конгестивне срчане инсуфицијенције може бити озбиљна компликација код пацијената са већ постојећим срчаним, бубрежним или хепатичким обољењима. Истовремена примјена адреналних стероида или АЦТХ може довести до едема. Ово се генерално контролише одговарајућом диуретичком и / или дигиталис терапијом.

Гериатрични мушки пацијенти третирани са андрогеним анаболичким стероидима могу бити повећан ризик за развој хипертрофије простате и карцинома простате.

Анаболички стероиди нису показали да побољшавају атлетску способност.

МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ

Генерал

Жене треба поштовати за знаке вирилизације (продубљивање гласа, хирсутизам, акне и клиторомегалија). Да би се спријечила неповратна промјена, лијечење лијекова мора бити прекинуто када се први детектује благи вирилизам. Таква вирилизација је уобичајена након ирогеног анаболичког стероида у високим дозама. Неке вирилизирајуће промене код жена су иреверзибилне чак и након брзог прекида терапије и нису спречене уз истовремену употребу естрогена. Може се десити и неправилности у менструацији, укључујући и аменореју.

Инсулину или оралну хипогликемичну дозу може бити потребно прилагођавање код пацијената са дијабетесом који примају анаболичке стероиде.

Анаболни стероиди могу узроковати супресију фактора коагулације ИИ, В, ВИИ и Кс и повећање протромбинског времена.

Лабораторијски тестови

Жене са дисеминираним карциномом дојке требале би често одређивати нивои урина и серума у ​​калцијуму током терапије андрогеног анаболичког стероида (види УПОЗОРЕЊЕ ).

Због хепатотоксичности повезане са употребом 17-алфа-алкилованих андрогена, тестови функције јетре треба добити периодично.

Периодични (сваких 6 месеци) рендгенски прегледи коштане старости требали би бити направљени током лијечења препуберталних пацијената како би се утврдила стопа сазревања костију и ефекти терапије андрогеног анаболичког стероида на епифизалним центрима.

Пријављени су анаболички стероиди који смањују ниво липопротеина високе густине и повећавају ниво липопротеина ниске густине. Ове промене обично се повлаче у нормалу на прекид третмана. Повећани липопротеини ниске густине и смањени липопротеини високе густине сматрају се факторима кардиоваскуларног ризика. Липид у серуму и холестерол липопротеин високе густине треба одређивати периодично.

Хемоглобин и хематокрит треба периодично контролисати код полицитемије код пацијената који примају високе дозе анаболика.

Пошто је код неких пацијената третираних оксиметолоном забележена анемија дефицијенције гвожђа, препоручује се периодично одређивање капацитета везивања гвожђа и гвожђа. Ако се открије недостатак гвожђа, треба га третирати одговарајућим гвожђем.

Показано је да оксиметолон смањује излучивање из 17 кетостероида.

Карциногенеза, мутагенеза, оштећење плодности

Двогодишња студија карциногености код пацова добијених оксиметолоном оралном је спроведена под покровитељством америчког Националног токсиколошког програма (НТП). Опажен је широк спектар неопластичних и не-неопластичних ефеката. Код мушких пацова, ефекти нису класификовани као неопластични у одговору на дозе до 150 мг / кг / дан (5 пута терапијске експозиције са 5 мг / кг на основу телесне површине). Женијски пацови дате 30 мг / кг / дан (1 пута максимална препоручена клиничка доза од 5 мг / кг / дан на основу површине тијела) повећала је инциденције плућа алвеоларног / бронхиоларног аденома и аденом или карцинома у комбинацији. Код 100 мг / кг / дан (око 3 пута максимална препоручена клиничка доза од 5 мг / кг / дан на бази БСА), женски пацови су имали повећане инциденције хепатоцелуларног аденома и аденом или карцинома заједно; комбинована инциденца карцинома сквамозних ћелија и карцинома потковних жлезда такође је повећана.

Људски подаци : Постоје ретки извјештаји хепатоцелуларног карцинома код пацијената који примају дуготрајну терапију са андрогеном у високим дозама. Повлачење лекова није довело до регресије тумора у свим случајевима.

Гериатрични пацијенти третирани са андрогеном могу имати повећан ризик од развоја хипертрофије простате и карцинома простате, мада недостају докази који поткрепљују овај концепт.

У студијама спроведеним под покровитељством америчког Националног токсиколошког програма, није пронађен никакав доказ генотоксичности коришћењем стандардних анализа мутагености, хромозомских аберација или индукције микронуклеуса у еритроцитима.

Оштећење плодности није тестирано директно код животињских врста. Међутим, као што је наведено испод под АДВЕРСЕ РЕАЦТИОНС, олигоспермија код мушкараца и аменореје код жена су потенцијални штетни ефекти третмана са АНАДРОЛ таблетама. Према томе, оштећење плодности је могући исход третмана са АНАДРОЛ таблете.

Трудноћа

Категорија трудноће Кс (види КОНТРАИНДИКАЦИЈЕ ).

Нурсинг Мотхерс

Није познато да ли се анаболици излучују у људском млеку. Због потенцијала за озбиљне нежељене реакције код дојиља од анаболика, жене које узимају оксиметолон не би требале медицинску сестру.

Педијатријска употреба

Анаболички / андрогени стероиди треба користити врло опрезно код деце и само од стране специјалиста који су свјесни њихових ефеката на сазревање костију.

Анаболички агенси могу убрзати епипхисеално сазревање брже од линеарног раста код деце, а ефекат може да се настави 6 месеци након што је лек заустављен. Према томе, терапију треба пратити путем рентгенских студија у интервалима од 6 месеци како би се избјегао ризик од компромитовања висине одрасле особе.

Гериатриц Усе

Клиничке студије АНАДРОЛ таблета нису укључивале довољан број испитаника старосне доби 65 и више година да би утврдили да ли другачије реагују од млађих. Друго пријављено клиничко искуство није идентификовало разлике у одговору између старијих и млађих пацијената. Опћенито, селекција дозе за старије пацијенте треба бити опрезна, обично почиње на доњем крају дозирног опсега, што одражава већу учесталост смањене хепатичне, реналне или срчане функције, и пратеће болести или друге терапије лијеком.

ОВЕРДОСЕ

Није било извештаја о акутном предозирању са анаболиком.

КОНТРАИНДИКАЦИЈЕ

  1. Карцином простате или дојке код мушких пацијената.
  2. Карцином дојке код жена са хиперкалцемијом; Андрогени анаболички стероиди могу стимулисати остеолитичку ресорпцију костију.
  3. Оксиметолон може изазвати повреду фетуса када се примјењује код трудница. То је контраиндиковано код жена које су или могу затруднети. Ако пацијент остаје трудна узимање лека, треба је упознати са потенцијалном опасношћу за фетус.
  4. Непроза или нефротска фаза нефритиса.
  5. Преосетљивост на лек.
  6. Тешка дисфункција јетре.

КЛИНИЧКА ФАРМАКОЛОГИЈА

Анаболички стероиди су синтетички деривати тестостерона. Баланс душика је побољшан са анаболичким агенсима, али само када постоји довољно уноса калорија и протеина. Није утврђено да ли је позитивна равнотежа азота примарна корист у коришћењу прехрамбених супстанци за производњу протеина. Оксиметолон повећава производњу и уринарне екскреције еритропоетина код пацијената са анемијама због отказа коштане сржи и често стимулише еритропоезу код анемија због недостатка производње црвених ћелија.

Одређени клинички ефекти и нежељене реакције показују андрогена својства ове класе лекова. Комплетна дисоцијација анаболичких и андрогених ефеката није постигнута. Акције анаболичких стероида су стога сличне онима код мушких полних хормона са могућношћу изазивања озбиљних поремећаја раста и сексуалног развоја ако се дају малој деци. Они потискују гонадотропне функције хипофизе и могу имати директан ефекат на тестисе.

ИНФОРМАЦИЈЕ О ПАТИЕНТУ

Добављач здравствене његе треба упутити пацијенте да одмах пријављују сваку употребу варфарина и крварења.

Здравствени радник треба да пружи пацијентима да пријаве било који од следећих нежељених ефеката андрогена.

Одрасли или адолесцентни мужјаци : Превише честе или упорне ерекције пениса, изглед или погоршање акни.

Жене: Хрупост, акне, промене у менструалним периодима или више косе на лицу.

Сви пацијенти : било каква мучнина, повраћање, промене у боји коже или отока глежња.

Популарне Категорије