Астелин

Anonim

АСТЕЛИН
(азеластин хидрохлорид) Насал спреј

ОПИС

Астелин (азеластин хидрохлорид) Насал спреј, 137 микрограма (мцг), је антихистаминик формулисан као раствор са дозираним спрејом за интраназалну примену. Азеластин хидрохлорид се јавља као бели, готово без мириса, кристални прах са горким укусом. Има молекулску тежину од 418, 37. Врло је растворљив у води, метанолу и пропилен гликолу и слабо растворљив у етанолу, октанолу и глицерину. Има тачку топљења од око 225 ° Ц, а пХ засићеног раствора је између 5, 0 и 5, 4. Његово хемијско име је (±) -1- (2Х) -фталазинон, 4 - ((4хлорофенил) метил) -2- (хексахидро-1-метил-1Х-азепин-4-ил) -, монохидрохлорид. Његова молекуларна формула је Ц 22 Х 24 ЦлН 3 О • ХЦл са следећом хемијском структуром:

Астелин Насал спреј садржи 0, 1% азеластин хидрохлорида у воденом раствору при пХ 6, 8 ± 0, 3. Такође садржи бензалконијум хлорид (125 мцг / мЛ), едетат динатријум, хипромелоза, лимунска киселина, дибазни натријум фосфат, натријумхлорид и пречишћена вода.

Након примирања (видети ДОЗИРАЊЕ И АДМИНИСТРАЦИЈУ ), сваки мерени спреј прати 0.137 мл средња запремина која садржи 137 мцг азеластин хидрохлорида (еквивалентан 125 мцг азеластинске базе). Бочица може испоручити 200 мјерних спрејева.

ИНДИКАЦИЈЕ

Астелин Насал Спраи је индикована за лечење симптома сезонског алергијског ринитиса код одраслих и педијатријских пацијената старих 5 година и за лечење симптома вазомоторног ринитиса код одраслих и адолесцентних пацијената старијих од 12 година.

ДОЗИРАЊЕ И АДМИНИСТРАЦИЈА

Сезонски алергијски ринитис

Препоручена доза Астелин носног спреја код одраслих и адолесцентних пацијената старих 12 година и више са сезонским алергијским ринитисом је један или два спреја по ноздру двоструко дневно. Препоручена доза Астелин носног спреја код педијатријских пацијената од 5 до 11 година је један спреј по ноздрву два пута дневно.

Васомоторски ринитис

Препоручена доза Астелин носног спреја код одраслих и адолесцентних пацијената старих 12 година и више са вазомоторним ринитисом су два спреја по нострилу два пута дневно.

Важна упутства за администрацију

Администрирати Астелин носни спреј само интраназалном траком.

Припремање : Приме Астелин Насал Спраи пре почетне употребе ослобађањем 4 спреја или док се не појави ситна магла. Када се Астелин Насал Спраи не користи 3 или више дана, поновите са 2 спреја или док се не појави ситна магла. Избегавајте прскање Астелинског носног спреја у очи.

КАКО ДОБАВЉАТИ

Досаге Формс анд Стренгтхс

Астелин Насал Спраи је раствор за носни спреј. Сваки спреј спреј Астелин Насал Спраи даје запремину од 0.137 мл раствора који садржи 137 мцг азеластин хидрохлорида.

Складиштење и руковање

Астелин (азеластин хидрохлорид) Насал спреј, 137 мцг, испоручује се као пакет од 30 мл ( НДЦ 0037-0241-30) који испоручује 200 мјерених спрејева у бочици од полиетилена високе густине (ХДПЕ) опремљеном јединицом за дозирање са дозираном дозом. Јединица за распршивање пумпе се састоји од носеће пумпе за прскање опремљене плавим сигурносним затварачем и плавим пластичним поклопцем од прашине. Нето садржај бочице је 30 мЛ (нето тежина 30 грама раствора). Свака бочица садржи 30 мг (1 мг / мЛ) азеластин хидрохлорида. Након примирања (видети ДОЗИРАЊЕ И АДМИНИСТРАЦИЈУ ), сваки спреј обезбеђује фину маглу која садржи средњу запремину од 0.137 мл раствора који садржи 137 мцг азеластин хидрохлорида. Права количина лека у свакој прскању не може бити осигурана пре почетка примарног праћења и након 200 спрејева, иако бочица није потпуно празна. Бочицу треба одбацити након употребе 200 спрејева. Астелин Насал Спраи се не сме користити након истека рока "ЕКСП" одштампан на налепници и картонској картици.

Складиште

Чувати на контролисаној температури од 20 до 25 ° Ц (68 ° до 77 ° Ф). Заштитите од смрзавања.

Произведено од стране: МЕДА Пхармацеутицалс Сомерсет, Њ 08873-4120. Ревидирано: 10/2014

ПОСЛЕДИЦЕ

Употреба астелинског назалног спреја повезана је са соматољењем (види УПОЗОРЕЊЕ И МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ ).

Искуство клиничких испитивања

С обзиром да се клиничка испитивања спроводе под увјетима који се у великој мери разликују, стопе нежељених реакција које се примећују у клиничким испитивањима лијека не могу се директно упоређивати са стопама у клиничким испитивањима другог лијека и не могу одражавати стопе које се посматрају у пракси.

Сезонски алергијски ринитис

Астелин Насал Спраи Два спреја по нострил двапут дневно

Подаци о неповољним искуствима за Астелин Насал Спраи потичу из шест плацебо-и активно контролисаних 2-дневних до 8-недељних клиничких испитивања која су укључивала 391 пацијента, старих 12 година и старија, са сезонским алергикрхинитисом који су примали Астелин носни спреј у дози 2 спреја по ноздру два пута дневно. Код плацебо контролисаних испитивања ефикасности, инциденца прекида због нежељених реакција код пацијената који су примали Астелин носни спреј и плацебо за возила износили су 2, 2% и 2, 8%, респективно.

Табела 1 садржи нежељене реакције које су пријављене са фреквенцијама ≥ 2% у прскотинама Астелин Насал Спраи 2 по нострилу двоструко дневно терапијске групе и чешће од плацеба.

Табела 1: Нежељене реакције пријављене у ≥ 2% инциденце код плацебо контролисаних испитивања код пацијената са сезонским алергијским ринитисом (н (%))

Астелин носни спреј
Н = 391
Возило Плацебо
Н = 353
Горак укус77 (19.7%)2 (0.6%)
Главобоља58 (14.8%)45 (12.7%)
Сомноленце45 (11.5%)19 (5, 4%)
Насал Бурнинг16 (4.1%)6 (1.7%)
Фарингитис15 (3.8%)10 (2.8%)
Пароксизмално кијење12 (3.1%)4 (1.1%)
Сува уста11 (2.8%)6 (1.7%)
Мучнина11 (2.8%)4 (1.1%)
Рхинитис9 (2.3%)5 (1.4%)
Умор9 (2.3%)5 (1.4%)
Вртоглавица8 (2.0%)5 (1.4%)
Епистакса8 (2.0%)5 (1.4%)
Повећање тежине8 (2.0%)0 (0.0%)

Астелин Насал Спраи Једна Спраи Пер Нострил Твице Даили

Подаци о нежељеним искуствима за Астелин носни спреј у дози једног спреја пер нострил два пута дневно изведени су из две плацебо контролисане двонедељне клиничке студије у које је укључено 276 пацијената старијих 12 година и старији са сезонским алергијским ринитисом. Учесталост прекида због нежељених реакција код пацијената који су примали Астелин носни спреј и плацебо за возило био је 0, 0% и 0, 8%, респективно. Горњи укус је пријављен код 8, 3% пацијената у поређењу са ниједним у плацебо групи. Сомноленца је пријављена код 0, 4% пацијената у поређењу са ниједном у плацебо групи.

Укупно 176 пацијената од 5 до 11 година били су изложени Астелин носном спреју у дози од 1 прскања сваке ноздрве два пута дневно у 3 с плацебом контролисаним студијама. У овим студијама, нежељене реакције које су се дешавале чешће код пацијената који су били третирани Астелин носним спрејом него у плацебу, а који нису били заступљени у таблици изнад нежељених реакција одраслих укључују симптоме ринитиса / хладноће (17, 0% према 9, 5%), кашаљ (11, 4 % наспрам 8, 3%), коњунктивитис (5, 1% наспрам 1, 8%) и астма (4, 5% у односу на 4, 1%).

Нежељене реакције <2% у Астелин носном спреју један или два спреја по нострил двапут дневно

Следеће реакције су се ретко примјећивале (<2% и превазишле инциденцу плацеба) код пацијената који су примили Астелин Насал Спраи дозирани на 1 или 2 спреја по нострилу два пута дневно у клиничким студијама у САД.

Кардиоваскуларни: испирање, хипертензија, тахикардија.

Дерматолошки: контактни дерматитис, екцем, инфекција косе и фоликула, фурункулоза, лацерација коже.

Дигестивно: констипација, гастроентеритис, глосситис, улцеративни стоматитис, повраћање, повећана СГПТ, афтозни стоматитис, пролив, зубобоља.

Метаболички и нутрицијски: повећан апетит.

Мускулоскелетни: миалгија, темпоромандибуларна дислокација, реуматоидни артритис.

Неуролошки: хиперкинезија, хипоестезија, вртоглавица.

Психолошки: анксиозност, деперсонализација, депресија, нервоза, поремећај сна, размишљање абнормално. Респираторни: бронхоспазем, кашаљ, грло жарења, ларингитис, бронхитис, суво грло, ноћна заспаност, назофарингитис, назална конгестија, фаринголарингеални бол, синуситис, назално сувоће, параназални синусни хиперсекретион, постазно капање.

Посебна осећања: коњунктивитис, абнормалност очију, бол у очима, водене очи, губитак укуса.

Урогенитални: албуминурија, аменореја, бол у дојкама, хематурија, повишена уринарна фреквенција.

Целокупно тело: алергијска реакција, бол у леђима, херпесимплекс, вирусна инфекција, слабост, бол у екстремитетима, бол у стомаку, пирексија.

Васомоторски ринитис

Подаци о неповољним искуствима за Астелин носни спреј су изведени из две плацебо контролисане клиничке студије који укључују 216 пацијената старијих 12 и више година са вазомоторним ринитисом који су примили Астелин носни спреј у дози од 2 спреја по нострилу два пута дневно до 28 дана. Инциденца прекида због нежељених реакција код пацијената који су примали Астелин носни спреј и плацебо за возило износили су 2, 8% и 2, 9%, респективно.

Следеће нежељене реакције су пријављене са фреквенцијама ≥ 2% у групи за лечење назалним спрејом Астелин и чешће од плацеба.

Табела 2: Нежељене реакције пријављене у ≥ 2% инциденце код плацебо контролисаних испитивања код пацијената са Васомоторним ринитисом (н (%))

Астелин носни спреј
Н = 216
Возило Плацебо
Н = 210
Горак укус42 (19.4%)5 (2.4%)
Главобоља17 (7, 9%)16 (7.6%)
Дисестезија17 (7, 9%)7 (3.3%)
Рхинитис12 (5, 6%)5 (2.4%)
Епистакса7 (3.2%)5 (2.4%)
Синуситис7 (3.2%)4 (1.9%)
Сомноленце7 (3.2%)2 (1.0%)

Реакције које су примјећене ретко (<2% и превазилазе инциденцо плацеба) код пацијената који су примили Астелин Насал Спраи (2 спреја / нострил два пута дневно) у клиничким испитивањима у САД у вазомоторинитису били су слични онима који су примећени у америчким клиничким испитивањима у сезонском алергијском ринитису.

Код контролисаних испитивања која су укључивала назалне и оралне азеластинске хидрохлоридне формулације, постојали су ретки појави повећања хепатицне трансаминазе.

Постмаркетинг Екпериенце

У току коришћења Астелин Насал Спраи пост-одобрења, идентификоване су следеће нежељене реакције. Пошто су ове реакције добровољно пријављене из популације неизвесне величине, није увек могуће поуздано проценити њихову фреквенцију или установити узрочну везу са изложеностм лекова. О нежељеним реакцијама спадају: анафилакса, иритација на месту апликације, атријална фибрилација, бол у грудима, конфузија, диспнеја, едем образа, неуронске контракције мишића, назалне ране, палпитације, парестезија, пароза, пруритус, осип, поремећај или губитак осећаја мириса и / или укуса, толеранције, задржавања мокраће, абнормалног вида и ксерофалмије.

ИНТЕРАКЦИЈЕ ДРОГА

Депресанти централног нервног система

Истовремена употреба Астелинског носног спреја са алкохолом или другим депресивним средствима на централном нервном систему треба избјећи јер може доћи до смањења будности и смањења перформанси централног нервног система (види УПОЗОРЕЊЕ И МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ ).

УПОЗОРЕЊА

Укључено у део МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖАВАЊА .

МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ

Сомноленција У активностима које захтевају менталну упозорење

У клиничким испитивањима, код неких пацијената који су узимали Астелин носни спреј (видети АДВЕРСКЕ РЕАКЦИЈЕ ) пријављено је појаве сомноленције. Пацијентима је потребно упозорити да се упусте у опасна занимања која захтијевају потпуну менталну будност и координацију мотора, као што су руковање машинама или вожња моторним возилом након примјене Астелин Насал Спраи. Истовремена употреба Астелин носног спреја са алкохолом или другим депресивним средствима на централном нервном систему треба избјећи јер може доћи до додатног смањења будности и додатних оштећења рада централног нервног система (види ИНТЕРАКЦИЈЕ ДРОГА ).

Информације о саветовању пацијената

Погледајте етикетирање пацијента одобреног од стране ФДА (ПАТИЕНТ ИНФОРМАТИОН анд Инструцтионс фор Усе).

Активности које захтевају менталну упозорење

Неколико пацијената узимало је Астелин Насал Спраи. Пацијенте опрезно упозорити на опасна занимања која захтијевају потпуну менталну будност и координацију мотора, као што су вожња или управљање машинама након примјене Астелин носног спреја (види УПОЗОРЕЊЕ И МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ ).

Истовремена употреба алкохола и других депресија централног нервног система

Поучите пацијентима да избегавају истовремену употребу Астелин носног спреја са алкохолом или другим депресивним средствима на централном нервном систему јер може доћи до додатних смањења будности и додатног оштећења перформанси централног нервног система (види УПОЗОРЕЊЕ И МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ ).

Заједничке нежељене реакције

Обавестите пацијенте да лечење Астелин носним спрејом може довести до нежељених реакција које укључују горки укус, главобољу, сомноленту, дисестезију, ринитис, паљење носа, фарингитис, епистакса, синуситис, пароксизмално кијање, мучнина, суха уста, умор, вртоглавицу и повећање телесне тежине (види НЕЖЕЉЕНЕ РЕАКЦИЈЕ ).

Приминг

Поуздајте пацијенте да примају пумпу пре почетне употребе и када Астелин Насал Спраи није коришћен 3 или више дана (погледајте ДОЗИРАЊЕ И АДМИНИСТРАЦИЈУ ).

Држите спреј од очију

Поуздајте пацијенте да избегну прскање Астелин Насал Спраи у њихове очи.

Држите се од дечијег досега

Поуздајте пацијенте да Астелин спреј за прскање носи ван домашаја деце. Ако дете случајно унесе Астелин Насал Спраи, потражите медицинску помоћ или одмах позовите Центар за контролу тровања.

Нонцлиницал Токицологи

Карциногенеза, мутагена, оштећење плодности

У двогодишњим студијама карциногености код пацова и мишева, азеластин хидрохлорид није показао карциногеност код оралних доза до 30 мг / кг и 25 мг / кг. Ове дозе су биле око 150 и 60 пута од максималне препоручене дневне интраназалне дозе (МРХДИД) на основу мг / м².

Азеластин хидрохлорид није показао генотоксичне ефекте у Амесовом тесту, тесту за поправку ДНК, тесту за напредну мутацију лимфомума миша, микронуклеусном тесту миша или тесту хромозомске аберације код костне сржи пацова.

Студије размножавања и плодности код пацова нису имале ефекта на плодност мушке или женске у орални дози до 30 мг / кг (приближно 150 пута МРХДИД код одраслих на основу мг / м²). Код 68.6 мг / кг (приближно 340 пута МРХДИД на основу мг / м 2), трајање еструсних циклуса је продужено, а активност копулације и број трудноћа смањен. Броји лутеа и имплантација корпора су смањени; међутим, губитак пре имплантације није повећан.

Користите у специфичним популацијама

Трудноћа

Категорија трудноће Ц

Не постоје адекватне и добро контролисане клиничке студије код трудница. Азеластин хидрохлорид је показао да изазива развојну токсичност код мишева, пацова и зечева. Астелин Насал Спраи треба користити током трудноће само ако потенцијална корист оправдава потенцијални ризик за фетус.

Тератогени ефекти

Код мишева, азеластин хидрохлорид је проузроковао ембрион-феталну смрт, малформације (краставац, кратки или одсутни реп, кондензована, одсутна или разграната ребра), одложена осификација и смањена тежина фетуса на отприлике 170 пута од максималне препоручене дневне интраназалне дозе (МРХДИД) код одраслих (на основу мг / м² у орални дози мајке од 68, 6 мг / кг / дан, што је такође узроковало токсичност код мајке, што је доказано смањеном телесном тежином). Ни код фетуса ни мајчинских ефеката код мишева код отприлике 7 пута МРХДИД код одраслих (на основу мг / м² у орални дози мајке од 3 мг / кг / дан).

Код пацова азеластин хидрохлорид проузрокује малформације (олиго-и брахидактилију), одложену осификацију и скелетне варијације, у недостатку токсичности код мајке, отприлике 150 пута од МРХДИД-а код одраслих (на мг / м 2 у оралној дози од 30 мг / кг / дан). Азеластин хидрохлорид је проузроковао ембрион-феталну смрт и смањену тјелесну тежину и озбиљну токсичност код мајке приближно 340 пута од МРХДИД-а (на основу мг / м² у орални дози од 68, 6 мг / кг дневно). Ни ефекти фетуса и мајки нису се догодили приближно отприлике 15 пута од МРХДИД-а (на основу мг / м² у орални дози мајке од 2 мг / кг / дан).

У зечевима, азеластин хидрохлорид је изазвао абортус, одложену осификацију и смањену тежину фетуса и тешку токсичност код мајке око 300 пута од МРХДИД-а код одраслих (на основу мг / м² у орални дози од 30 мг / кг дневно). Ни фетални ни матерни ефекти нису се десили око 3 пута МРХДИД (на основу мг / м² у орални дози мајке од 0, 3 мг / кг / дан).

Нурсинг Мотхерс

Није познато да ли се азеластин хидрохлорид излучује у људском млеку. Због тога што се многи лекови излучују у људском млеку, опрез би требало да се примени када се Астелин Насал Спраи примењује код жене која је боловала.

Педијатријска употреба

Безбедност и ефикасност Астелин Насал Спраи за лечење симптома сезонског алергијског ринитиса успостављени су за пацијенте старије од 5 година (видети АДВЕРСЕ РЕАЦТИОНС и Цлиницал Студиес ). Безбедност и ефикасност Астелин Насал Спраи за лечење вазомоторног ринитиса утврђени су за пацијенте старије од 12 година (видети АДВЕРСЕ РЕАЦТИОНС и Цлиницал Студиес ). Безбедност и ефикасност Астелин носног спреја код педијатријских болесника млађих од 5 година са сезонским алергијским ринитисом и код педијатријских пацијената млађих од 12 година са вазомоторним ринитисом нису утврђени.

Гериатриц Усе

Клиничка испитивања Астелинског носног спреја нису обухватала довољан број пацијената старосне доби 65 и више година да би утврдили да ли другачије реагују од млађих пацијената. Друго пријављено клиничко искуство није идентификовало разлике у одговору између старијих и млађих пацијената. Опћенито, селекција дозе за старије пацијенте треба бити опрезна, обично почиње на доњем крају дозирног опсега, што одражава већу учесталост смањене хепатичне, реналне или срчане функције, и пратеће болести или друге терапије лијеком.

ОВЕРДОСЕ

Није било пријављених превеликих дозама помоћу Астелин Насал Спраи. Акутни предозирање одраслих са овим обликом дозе вероватно неће довести до клинички значајних нежељених реакција, осим повећане симулације, јер једна бочица Астелин Насал Спраи садржи 30 мг Азеластин хидрохлорида. Клиничка испитивања код одраслих са појединачним дозама оралне формулације азеластин хидрохлорида (до 16 мг) нису довела до повећане инциденције озбиљних нежељених реакција. Опће помоћне мјере требале би се користити ако дође до предозирања. Нема познатог антидота за Астелин Насал Спраи. Орално гутање антихистаминика има потенцијал да изазове озбиљне штетне ефекте код дјеце. Сходно томе, Астелин Насал Спраи треба чувати ван домашаја деце.

КОНТРАИНДИКАЦИЈЕ

Ниједан.

КЛИНИЧКА ФАРМАКОЛОГИЈА

Механизам дејства

Азеластин хидрохлорид, дериват фталазинона, показује активност хистаминске Х1 рецепторске антагонисте у изолованим ткивима, животињским моделима и људима. Астелин носни спреј се примењује као рацемска смеша без икакве разлике у фармаколошкој активности која је забележена између енантиомера у ин витро студијама. Главни метаболит, десметилазеластин, такође поседује антагонистичку активност Х1 рецептора.

Фармакодинамика

Кардиолошка електрофизиологија

У плацебо контролисаној студији (95 испитаника са алергијским ринитисом), није било доказа о дејству Астелин Насал Спраи (2 спреја по нострилу два пута дневно током 56 дана) на реполаризацију срца, што је приказано коригованим КТ интервалом (КТц) електрокардиограм. Након вишеструке дозе оралне примјене азеластина 4 мг или 8 мг двапут дневно, средња промјена у КТц била је 7.2 мс и 3.6 мсец, респективно.

Спроведене су студије интеракције које истражују ефекте срчаног реполаризацијом истовремено администрираног оралног азеластин хидрохлорида и еритромицина или кетоконазола. Ови лекови нису имали ефекта на КТц на основу анализе серијских електрокардиограма. У дози приближно 8 пута од максималне препоручене дозе, азеластин хидрохлорид не продужава интервал КТц у било којој клинички релевантној мери.

Фармакокинетика

Апсорпција

Након интраназалне администрације, системска биорасположивост азеластин хидрохлорида је око 40%. Максималне концентрације у плазми (Цмак) се постижу за 23 сата.

Азеластин хидрохлорид примењен интраназално у дозама изнад два спреја по ноздру два пута дневно током 29 дана резултирао је већим од пропорционалног повећања Цмак и површине испод кривине (АУЦ) за азеластин.

Дистрибуција

На основу интравенозне и оралне примене, запремински расподељени распон износи 14, 5 Л / кг. Ин витро студије са хуманом плазмом показују да везивање азеластина и његовог метаболита, десметилазеластина, везано за плазма протеина је приближно 88% и 97%, респективно.

Метаболизам

Азеластин се оксидативно метаболише до главног активног метаболита, десметилазеластина, ензимским системом цитокрома П450. Специфичне изоформе П450 одговорне за биотрансформацију азеластина нису идентификоване. Након интраназалног дозирања азеластин хидрохлорида у стање стабилности, концентрације десметилазеластина у плазми се крећу од 20-50% азеластинских концентрација. Ограничени подаци указују на то да је профил метаболита сличан када се азеластин хидрохлорид примењује путем интраназалног или оралног пута.

Елиминација

На основу интравенске и оралне администрације, полувреме елиминације и клиренс плазме су 22 часа и 0, 5 Л / х / кг, респективно. Приближно 75% од оралне дозе азеластин хидрохлорида означеног радиом се излучује у фецес са мањим од 10% као непромењен азеластин.

Специјалне популације

Оштећење јетре : Након оралне примене, фармакокинетички параметри нису били под утјецајем оштећења јетре.

Ослабљење бубрега : На основу оралних, појединачних доза, бубрежна инсуфицијенција (креатинински клиренс <50 мл / мин) резултирала је за 70-75% већи Цмак и АУЦ у односу на нормалне особе. Време до максималне концентрације је било непромењено.

Старост : Након оралне примјене, фармакокинетички параметри нису били под утјецајем старости.

Пол : Након оралне примене, фармакокинетички параметри нису били под утицајем пола.

Утрка : Ефекат расе није оцењен.

Интеракције лекова-дрога

Еритромицин : Нису примећена значајна фармакокинетичка интеракција уз истовремену примену азеластина (4 мг двоструко дневно) орално (500 мг три пута дневно у току 7 дана). У овој студији, истовремена примена азеластина са еритромицином довела је до Цмак од 5, 36 ± 2, 6 нг / мЛ и АУЦ од 49, 7 ± 24 нг • х / мЛ за азеластин, док је примена само азеластина довела до Цмак од 5, 57 ± 2, 7 нг / мЛ и АУЦ од 48, 4 ± 24 нг • х / мЛ за азеластин.

Циметидин и Ранитидин : У испитивању интеракција у комбинацији са вишеструким дозама у здравим испитаника, циметидин (400 мг двапут дневно) повећао је концентрацију азеластина (4 мг двапут дневно) у оралном стању за око 65%. Није примећена фармакокинетичка интеракција уз истовремену примену азеластина (4 мг двоструко дневно) оралли-администеред витх ранитидине хидроцхлориде (150 мг два пута дневно). Усмена ко-администрација азеластина са ранитидином довела је до Цмак од 8, 89 ± 3, 28 нг / мЛ и АУЦ од 88, 22 ± 40, 43 нг • х / мЛ за азеластин, док је азеластин када је примењен сам, резултирао Цмак од 7, 83 ± 4, 06 нг / мЛ и АУЦ од 80, 09 ± 43, 55 нг • х / мЛ за азеластин.

Теофилин : Није примећена значајна фармакокинетичка интеракција уз истовремену примену оралне 4 мг дозе азеластин хидрохлорида два пута дневно и теофилина 300 мг или 400 мг двапут дневно.

Клиничке студије

Сезонски алергијски ринитис

Два спреја по нострил двапут дневно

Ефикасност и сигурност Астелин Насал Спраи су процењени у три плацебо контролисана клиничка испитивања Астелин Насал Спраи-а, укључујући 322 пацијента са сезонским алергијским ринитисом који су примили два спреја по ноздру два пута дневно у трајању до 4 недеље. Ова суђења обухватила су 55 педијатријских пацијената старосне доби од 12 до 16 година. Процена ефикасности заснована је на 12-часовном рефлектујућем Тотал Симптом Цомплек (ТСЦ) и Мајор Симптом Цомплек (МСЦ). МСЦ је израчунат као просек појединачних симптома удара носа, кијања, млијечног носа / снифла, срчана носа и водених очију, као што су оцијенили пацијенти на категоризираној скали од 0-5. Астелин Насал Спраи два спреја по ноздру два пута дневно показали су већи пад МСЦ-а него плацеба (Табела 3).

Табела 3: Средња промена од основе рефлектујућег МСЦ * код одраслих и адолесцената ≥ 12 година са сезонским алергијским ринитисом третираним помоћу астелинског назалног спреја Два спреја по двоструки ноћни дан Дневно против Плацебо

ТретманНБаселине ЛС Меан (СД)Промена из основног (СД)Разлика у третмануП-вредност
Суђење 1: 12 часова АМ и ПМ Рефлецтиве МСЦ
Астелин носни спреј6311, 48 (4, 13)-3, 05 (3, 51) 1.98 <0.01
Плацебо назални спреј6010, 84 (4, 53)-1.07 (3.52)
Суђење 2: 12 сати АМ и ПМ рефлектујуће МСЦ
Астелин носни спреј6312.50 (4.5)-4.10 (3.46) 2.03 <0.01
Плацебо назални спреј6312, 18 (4, 64)-2, 07 (4, 01)
Суђење 3: 12 сати АМ и ПМ рефлектујуће МСЦ
Астелин носни спреј6612.04 (4.03)-3, 31 (3, 74) 1.35 0.04
6611, 66 (3, 96)-1.96 (3.57)
* Главни Симптом Комплекс (МСЦ): просек појединачних симптома удара носа, кијања, млијечног носа / снифла, срби носа и водених очију, као што су оцијенили пацијенти на категоризираној скали од 0-5.

У испитивањима у расподели дозе, примена Астелин Насал Спраи два спреја по ноздру двоструко дневно резултирала је статистички значајним смањењем симптома у односу на салинеплацебо у року од 3 сата након иницијалног дозирања и трајала током 12-часовног интервала дозирања.

Један спреј по нострил двапут дневно

Ефикасност и сигурност Астелин Насал Спраи су процењени у два плацебо контролисана клиничка испитивања Астелин Насал Спраи-а, укључујући 275 пацијената са сезонским алергијским ринитисом који су примили један спреј по ноздрву два пута дневно у трајању до 2 недеље. Процена ефикасности била је заснована на 12 сати рефлектујућег укупног назначеног симптома (рТНСС). рТНСС се израчунава као збир пацијенткиња по четири индивидуална назална симптома (исцрпљени нос, кијање, србење носа и загушење назалне линије), као што су проценили пацијенти на категоризираној скали од 0-3. Примарна тачка ефикасности била је промена од основе до 14 дана у рТНСС. Просечна промена од почетне вредности у рТНСС била је већа код пацијената који су примали Астелин Насал Спраи један спреј по ноздрву два пута дневно од оних који су примали плацебо (Табела 4).

Табела 4: Средња промена од основе рефлексивног ТНСС * код одраслих и адолесцената ≥ 12 година са сезонским алергијским ринитисом третираним Астелин носним спрејом Једним спрејом по нострил двакрат дневно против плацебо

ТретманНБаселине ЛС Меан (СД)Промена из основног (СД)Разлика у третмануП-вредност
Пробни 4: 12 сати АМ и ПМ рефлексивни ТНСС
Астелин носни спреј13816, 34 (4, 22)-2, 69 (4, 79) 1.38 0.01
Плацебо назални спреј14117.21 (4.32)-1, 31 (4, 29)
Суђење 5: 12 сати АМ и рефлексивни ТНСС ПМ
Астелин носни спреј13716.62 (4.20)-3, 68 (4, 16) 1.18 0.02
Плацебо назални спреј13616.84 (4.77)-2, 50 (4, 01)
* Укупни назални симптоми (ТНСС): просек појединачних симптома носног носа, кихање, срвог носа и загушења носа, као што су оценили пацијенти на категоризираној скали од 0-3.

Двонедељне студије упоређују ефикасност (и сигурност) Астелин Насал Спраи два спреја по ноздру двоструко дневно наспрам једног млаза по ноздрву два пута дневно.

Васомоторски ринитис

Ефикасност и сигурност Астелин Насал Спраи-а су процењена у два плацебо контролисана клиничка испитивања Астелинског назалног спреја, укључујући 216 пацијената са вазомоторним ринитисом који су примили два спреја по ноздру два пута дневно у трајању до 4 недеље. Ови пацијенти су имали вазомоторни ринитис најмање годину дана, негативни тестови коже на унутрашњим и спољашњим аероалергенима, негативне назалне мрље за еозинофиле и негативине Кс-зраке. Астелин носни спреј показао је знатно веће смањење комплекса симптома који се састоји од ринореје, постнаталног капања, назалне конгестије и кихања у поређењу са плацебом.

ИНФОРМАЦИЈЕ О ПАТИЕНТУ

Астелин
(АС-та-ЛИН)
(азеластин хидрохлорид) Насал спреј

Важно: За употребу само у носу.

Шта је Астелин Насал спреј?

  • Астелин Насал Спраи је лек на рецепт који се користи за лечење симптома сезонског алергијског ринитиса код особа старијих од 5 и више година и вазомоторног ринитиса код особа старијих од 12 и више година.
  • Астелин Насал Спраи може помоћи у смањивању ваших назалних симптома, укључујући заглављени нос, исцрпљени нос, свраб и кијање.

Није познато је ли Астелин Насал Спраи безбедан и ефикасан код деце са сезонским алергијским ринитисом испод 5 година или код деце са вазомоторним ринитисом испод 12 година живота.

Шта треба да кажем свом здравственом лицу прије употребе Астелин Насал Спраи?

Пре употребе Астелин Насал Спраи, обавестите свог здравственог радника ако сте:

  • алергичан на било који од састојака у Астелин Насал Спраи. Погледајте крај овог упутства за потпуну листу састојака у Астелин Насал Спраи.
  • трудна или планирају затрудњавати. Није познато да ли ће Астелин Насал Спраи штетити вашој нероденој беби.
  • дојење или планирају дојење. Није познато да ли Астелин Насал Спраи пролази у своје млеко. Ви и ваш здравствени радник треба да одлучите да ли ћете користити Астелин Насал спреј ако планирате да дојите.

Обавестите свог здравственог особља о свим лековима које узимате, укључујући рецепторе и лекове без рецепта, витамине и додатке биљним препаратима. Астелин носни спреј и други лекови могу утицати на једно друго, узрокујући нежељене ефекте.

Како да користим Астелин Насал спреј?

  • Прочитајте Упутства за употребу на крају овог упутства за информације о правом начину употребе Астелин Насал Спраи.
  • Спрејите Астелин носни спреј само у нос. Не прскајте у очи или уста.
  • Користите Астелин Насал Спраи тачно као што вам пружа здравствени радник.
  • Не користите више него што вам говори ваш здравствени радник.
  • Баците боцу Астелин носног спреја након употребе 200 спрејева. Иако бочица можда није потпуно празна, можда нећете добити тачну дозу лијека.
  • Ако користите превише или ако дете случајно прогута Астелин носни спреј, позовите свог здравственог радника или одмах идите у најближу болницу.

Шта треба да избегнем док користим Астелин Насал спреј?

Астелин Насал спреј може изазвати заспаност:

  • Немојте возити, управљати машинама или вршити друге опасне активности док не сазнате како вам Астелин Насал Спраи утиче на вас.
  • Немојте пити алкохол или узимати друге лекове који могу узроковати осећање заспан док користите Астелин Насал спреј. Можда ће твоја заспаност погоршати.

Који су могући нежељени ефекти Астелин Насал Спраи?

Најчешћи нежељени ефекти Астелин Насал Спраи су:

  • необичан горак укус
  • главобоља
  • заспаност
  • пецкање носа, бол или нелагодност
  • цурење из носа
  • огреботине или боли грло
  • носне крви
  • запаљење или отицање синуса
  • кијавица
  • мучнина
  • Сува уста
  • умор
  • вртоглавица
  • повећање тежине

Обавестите свог здравственог радника ако имате било какав нежељени ефекат који вам смета или не иде.

Ово нису сви могући нежељени ефекти Астелин Насал Спраи. За више информација питајте свог здравственог радника или фармацеута.

Позовите свог лекара за лекарски савет о нежељеним ефектима. Можете пријавити нежељене ефекте ФДА на 1800-ФДА-1088.

Како да храним Астелин носни спреј?

  • Држите Астелин носни спреју усправно на 68 ° Ф до 77 ° Ф (20 ° Ц до 25 ° Ц).
  • Немојте замрзавати Астелин Насал Спраи.
  • Немојте користити Астелин Насал Спраи након истека датума "ЕКСП" на етикети и кутији.

Држите Астелин носни спреј и све лекове ван домашаја деце.

Опште информације о безбедној и ефикасној употреби Астелин Насал Спраи.

Лијекови се понекад прописују за друге услове осим оних наведених у Брошури о пацијенту. Немојте користити Астелин Насал Спраи за стање за које није прописано. Не дајте Астелин Насал Спраи другим људима, чак и ако имају исте симптоме које имате. Може им повредити.

Овај Летак за информације о пацијенту сумира најважније информације о Астелин Насал Спраи. Ако желите више информација, разговарајте са својим здравственим радницима. Можете питати свог фармацеута или здравственог службеника за информације о Астелин Насал Спраи-у који је написан за здравствене раднике.

За више информација позовите 1-866-210-5954.

Који су састојци у Астелин Насал Спраи?

Активни састојак: азеластин хидрохлорид

Неактивни састојци: бензалконијум хлорид, динатријум едетат, хипромелоза, лимунска киселина, дибазни натријум-фосфат, натријум-хлорид и пречишћена вода.

Упутство за употребу

Астелин
(АС-та-ЛИН)
(азеластин хидрохлорид) Насал спреј

Важно: За употребу само у носу.

За правилну доза лијека:

  • Држите главу надоле надоле када прскају у ноздрву.
  • Промените ноздрве сваки пут када користите спреј.
  • Дихајте нежно и не савијте главу након употребе спреја. То ће задржати лек који ће вам се вратити у грло. У уста можете добити горак укус.

Слика А идентификује делове ваше Астелин пумпе за прскање назалом

Слика А

Пре него што први пут користите Астелин Насал Спраи, морате да примате бочицу. Приминг ваш Астелин носни спреј

Скините плави поклопац прашине преко врхове пумпе и плаву сигурносну копчу одмах испод "рамена" пумпе (погледајте слику Б ).

Слика Б

Држите бочицу усправно са два прста на раменима уређаја за прскање и

  • ставите палац на дно флаше. Притиснути нагоре помоћу палца и отпустити за акцију пумпе. Поновите ово док не видите фину маглу (Погледајте слику Ц ).
  • Да бисте добили фину маглу, морате брзо испумпати спреј и користити притисак на дно бочице. Ако видите течност течности, пумпа не ради исправно и можда имате нелагодност у носу.
  • Ово би требало да се деси у 4 спреја или мање.

Сада ваша пумпа је припремљена и спремна за употребу.

Слика Ц

  • Немојте користити Астелин Насал спреј ако не видите фину маглу након што примените спрејеве за прскање. Ако не видите фину маглу, очистите врх млазнице млазнице. Погледајте одељак "Чишћење прскања конца вашег Астелин носног спреја" у наставку.
  • Ако не користите Астелин Насал Спраи у трајању од 3 или више дана, мораћете примати пумпу са 2 спреја или док не видите фину маглу.

Употребом Астелинског назалног спреја

Корак 1. Ударите нос да бисте очистили ноздрве.

Корак 2. Држите главу надоле према прстима.

Корак 3. Поставите врх спреја око ¼ инцх до ½ инцх у 1 ноздрву. Држите бочицу усправно и усмерите врх спреја према задњем делу носача (погледајте слику Д ).

Слика Д

Корак 4. Затворите другу ноздрву прстом. Притисните пумпу 1 пут и нежно истовремено истовремено држите главу нагоре и напред (погледајте слику Е ).

Слика Е

Корак 5. Поновите Корак 3 и Корак 4 у другој ноздрви.

Корак 6 . Ако вам здравствени радници кажу да користите 2 спреја у свакој ноздрви, поновите кораке од 2 до 4 изнад за други спреј у свакој ноздрви.

Корак 7. Лагано удахните и не нагињите главу назад након употребе Астелин Насал Спраи. Ово ће помоћи да се лек задржи у грлу.

Корак 8. Када завршите са употребом Астелин Насал Спраи, обришите врх спреја чистим ткивом или тканином. Ставите сигурносну копчу и поклопац за прашину на бочицу.

Чишћење спраи конице вашег Астелин носног спреја

  • Ако је отвор за прскање прљавштине замашен, немојте користити пин или опружни предмет како бисте отклонили врх. Одвијте јединицу прскалице са бочице окретањем улево (у супротном смеру казаљке на сату) (погледајте слику Ф ).
  • Потопити само јединицу млазнице у топлу воду. Неколико пута прскате јединицу за прскање држећи га под водом. Користите пумпу како бисте очистили отвор на врху (погледајте слику Г ).

Слика Ф

Слика Г

  • Пустите да се јединица за прскање пумпе исуши. Уверите се да је сува пре него што је вратите на бочицу.
  • Ставите јединицу млазнице у отворену флашу и затегните га окретањем у смеру казаљке на сату (удесно).
  • Да бисте спречили цурење лека, користите чврсти притисак када вратите пумпу на бочицу.
  • Након чишћења, пратите упутства за прајмер.

Ова информација о пацијенту и упутства за употребу одобрена су од стране УС Фоод анд Друг Администратион.

Популарне Категорије