Азопт

Anonim

АЗОПТ
(бринзоламид) офталмолошка суспензија

ОПИС

АЗОПТ (бринзоламидна офталмолошка суспензија) 1% садржи инхибитор карбонске анхидразе формулисан за вишедозне топикалне офталмолошке примене. Бринзоламид се хемијски описује као: (Р) (+) - 4-етиламино-2- (3-метоксипропил) -3, 4-дихидро-2Х-тиено (3, 2-е) -1, 2-тиазин-6-сулфонамид- 1, 1-диоксид. Његова емпиријска формула је Ц 12 Х 21 Н 3 О 5 С 3, а његова структурна формула је:

Бринзоламид има молекулску тежину од 383, 5 и тачку топљења од око 131 ° Ц. То је бели прах, који је нерастворан у води, врло растворљив у метанолу и растворљив у етанолу.

АЗОПТ (бринзоламидна офталмолошка суспензија) 1% се испоручује као стерилна, водена суспензија бринзоламида која је формулисана тако да се лако суспендује и успорава, после тресања. Има пХ приближно 7, 5 и осмолалност од 300 мОсм / кг.

Свака мл АЗОПТ (бринзоламидна офталмолошка суспензија) 1% садржи: Активни састојак: бринзоламид 10 мг. Конзерванс: бензалконијум хлорид 0, 1 мг. Инактиви: манитол, карбомер 974П, тилоксапол, динатријум едетат, натријум хлорид, пречишћена вода, са хлороводоничном киселином и / или натријум хидроксидом за подешавање пХ.

ИНДИКАЦИЈЕ

АЗОПТ (бринзоламидна офталмолошка суспензија) 1% је инхибитор карбонске анхидразе индициран у третману повишеног интраокуларног притиска код пацијената са очном хипертензијом или главкомом отвореног угла.

ДОЗИРАЊЕ И АДМИНИСТРАЦИЈА

Препоручена доза је једна кап АЗОПТ (бринзоламидна офталмолошка суспензија) 1% у погођеном очима три пута дневно. АЗОПТ (бринзоламидна офталмолошка суспензија) 1% се може користити истовремено са другим локално офталмолошким препаратима за смањење интраокуларног притиска. Уколико се користи више од једног актуелног офталмолошког лека, лек треба дати најмање десет (10) минута.

КАКО ДОБАВЉАТИ

Досаге Формс анд Стренгтхс

Раствор садржи 10 мг / мл бринзоламида.

АЗОПТ (бринзоламидна офталмолошка суспензија) 1% се испоручује у пластичним дозаторима ДРОП-ТАИНЕР † са контролисаним врхом за испирање на следећи начин:

10 мЛ НДЦ 0065-0275-10
15 мЛ НДЦ 0065-0275-15

Складиштење и руковање

Чувати АЗОПТ (бринзоламидна офталмолошка суспензија) 1% на 4-30 ° Ц (39-86 ° Ф). Промућкајте пре употребе.

ПОСЛЕДИЦЕ

Искуство клиничких студија

Будући да се клиничке студије спроводе под увјетима који се у великој мјери разликују, стопе нежељених реакција које се примећују у клиничким испитивањима лијека не могу се директно упоређивати са стопама у клиничким испитивањима другог лијека и можда не одражавају стопе које се примећују у пракси.

У клиничким испитивањима АЗОПТ (бринзоламидне офталмолошке суспензије) 1%, најчешће пријављене нежељене реакције пријављене код 5 до 10% пацијената су замагљени вид и горког, киселог или неуобичајеног укуса. Нежељене реакције које су се јављале код 1 до 5% болесника биле су блефаритис, дерматитис, сухо око, сензација страног тела, главобоља, хиперемија, отицање очних очију, дисфуктура очију, очни кератитис, очне болове, очни пруритус и ринитис.

Следеће нежељене реакције су пријављене са инциденцом испод 1%: алергијске реакције, алопеција, бол у грудима, коњунктивитис, дијареја, диплопија, вртоглавица, суха уста, диспнеја, диспепсија, замор очију, хипертонија, кератокоњунктивитис, кератопатија, бол у бубрезима, маргин поклопца крхотина или лепљива сензација, мучнина, фарингитис, сузење и уртикарија.

ИНТЕРАКЦИЈЕ ДРОГА

Инхибитори оралног карбонатног анхидраза

Постоји потенцијал адитивног ефекта на познате системске ефекте инхибиције карбонатних анхидраза код пацијената који примају инхибитор оралног карбонатног анхидраза и АЗОПТ (брисаламидна офталмолошка суспензија) 1%. Не препоручује се истовремена примјена АЗОПТ (бринзоламидна офталмична суспензија) 1% и инхибитори оралног карбонатног анхидраза.

Терицијална терапија са високом дозом

Инхибитори карбонатних анхидраза могу произвести измене киселинске базе и електролита. Ове измене нису пријављене у клиничким испитивањима са бринзоламидом. Међутим, код пацијената обрађених са инхибиторима оралних карбоанхидраза, појавиле су се ретке примене измена киселинске базе уз терапију са великом дозом салицилата. Стога, потенцијал за такве интеракције лекова треба узети у обзир код пацијената који примају АЗОПТ (бринзоламид офтхалмиц суспенсион) 1%.

УПОЗОРЕЊА

Укључено у део МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖАВАЊА .

МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ

Реакције суперсензибилности сулфонамида

АЗОПТ (бринзоламидна офталмолошка суспензија) 1% је сулфонамид и, иако се примењује локално, системски се апсорбује. Због тога, исте врсте нежељених реакција које се могу приписати сулфонамидима могу се појавити при локалној примјени АЗОПТ (бринзоламид офтхалмиц суспенсион) 1%. Смртни случајеви су се десили, иако ретко, због тешких реакција на сулфонамиде, укључујући Стевенс-Јохнсонов синдром, токсицепидермалну некролизу, фулминантну хепатичну некрозу, агранулоцитозу, апластичну анемију и друге крвне дискразије. Сензибилизација се може поновити када се сулфонамид поново примењује независно од начина примене. Уколико дође до знакова озбиљних реакција или преосетљивости, прекините употребу овог препарата.

Корнети ендотелиј

Активност карбонске анхидразе је примећена и код циталоплазме и око плазма мембрана ендотелија рожњаче. Постоји повећан потенцијал за развој едема роженице код пацијената са низендоелијалним ћелијским бројем. Треба узети опрез када се АЗОПТ (бринзоламидна офталмолошка суспензија) 1% препоручује овој групи пацијената.

Тешко бубрежно оштећење

АЗОПТ (бринзоламидна офталмолошка суспензија) 1% није испитивано код пацијената са тешким оштећењем бубрега (ЦрЦл <30 мЛ / мин). С обзиром на то да АЗОПТ (бринзоламидна офталмолошка суспензија) 1% и његов метаболит претежно излучују бубрег, АЗОПТ (бринзоламидна офталмолошка суспензија) 1% се не препоручује код таквих пацијената.

Акутни глауком затвореног угла

За управљање пацијентима са акутним глаукомом који затвара угао захтева се терапеутске интервенције поред оксалних хипотензивних средстава. АЗОПТ (бринзоламидна офталмичка суспензија) 1% није проучавано код пацијената са акутним глаукомом који затвара угао.

Контактирајте Објектив Ленс

Конзерват у АЗОПТ (бринзоламидна офталмолошка суспензија) 1%, бензалконијум хлорид, може бити апсорбован меким контактним сочивима. Контактне сочива треба уклонити током постављања АЗОПТ (бринзоламидна офталмолошка суспензија) 1%, али могу се поново убацити 15 минута након инстилације.

Нонцлиницал Токицологи

Карциногенеза, мутагена, оштећење плодности

Бринзоламид је изазвао туморе уринарног бешича код женских мишева код оралних доза од 10 мг / кг дневно и код мушких пацова у орални дози од 8 мг / кг / дан у 2 године студија. Бринзоламид није био канцерогеничан код мушких мишева или женских пацова дозираних орално до две године. Канцерогеност се јавља секундарно на токсичност бубрега и уринарног мокраћног бешика. Ови нивои изложености се не могу постићи топикалним дозама код људи. Следећи тестови за мутагени потенцијал били су негативни: (1) ин виво мишићни микронуклеусни тест; (2) анализа размене хроматида ин виво ; и (3) тест Амес Е. цоли. Ин витро мишјевни лимфомски тест за форвард мутацију био је негативан у одсуству активације, али позитиван у присуству микросомалне активације. У студијама репродукције бринзоламида код пацова није било штетних ефеката на плодност или репродуктивни капацитет мужјака или женки у дози до 18 мг / кг / дан (375 пута од препоручене дозе хуманог офталмола).

Клиничке студије

У две, тримесечне клиничке студије, АЗОПТ® (бринзоламидна офталмолошка суспензија) 1% дозирана три пута дневно код пацијената са повишеним интраокуларним притиском (ИОП), произвела значајно смањење ИОП (4 до 5 ммХг). Ова смањења ИОП су еквивалентна редукцијама која су забележена код ТРУСОПТ * (дорзоламид хидрохлоридног офталмолошког раствора) 2% дозиране три пута дневно у истим студијама.

У две клиничке студије код пацијената са повишеним интраокуларним притиском, АЗОПТ (бринзоламидна офталмолошка суспензија) 1% је повезана са мање ожиљака и гори након инстилације него ТРУСОПТ * 2%.

Користите у специфичним популацијама

Трудноћа

Категорија трудноће Ц

Студије развојне токсичности са бринзоламидом код зечева у оралним дозама од 1, 3 и 6 мг / кг / дан (20, 62 и 125 пута од препоручене хуманог офталмолошког доза) произвеле су токсичност код мајне од 6 мг / кг / дан и значајно повећање у броју варирања фетуса, као што су кости додатне лобање, што је само нешто више од историјске вредности од 1 и 6 мг / кг. Код пацова, статистички смањена телесна тежина фетуса од бране која су добијала оралне дозе од 18 мг / кг / дан (375 пута од препоручене хуманог офталмолошког доза) биле су пропорционалне смањеном телесном тежини мајке, без статистички значајних ефеката на орган или ткиво развој. Повећање непотрошених стернебрае, смањена осисификација лобање и неосјетни хиоид који су се десили на 6 и 18 мг / кг нису били статистички значајни. Није било малформација везаних за третман. Након оралног давања 14Ц-бринзоламида трудним пацовима, утврђено је да је радиоактивност прекрила плаценту и присутна је у ткиву и крви фетуса.

Не постоје адекватне и добро контролисане студије код трудница. АЗОПТ (бринзоламидна офталмолошка суспензија) 1% треба користити током трудноће само ако потенцијална корист оправдава потенцијални ризик за фетус.

Нурсинг Мотхерс

У студији бринзоламида код лактирајућих пацова, у току лактације примећено је смањење повећања телесне тежине код потомака у орални дози од 15 мг / кг / дан (312 пута од препоручене хуманог офталмолошког доза). Није било других ефеката. Међутим, након оралног давања 14Цбринзоламида до пацова дојке, радиоактивност је пронађена у млеку у концентрацијама испод оних у крви и плазми.

Није познато да ли се овај лек излучује у људском млеку. Због тога што се многи лекови излучују у људском млеку и због потенцијала за озбиљне нежељене реакције код дојенчади од АЗОПТ-а (бринзоламидна офталмолошка суспензија) од 1%, треба донијети одлуку да ли треба прекинути збрињавање или прекинути лијечење, узимајући у обзир значај од дроге мајци.

Педијатријска употреба

Тримесечна контролисана клиничка студија је спроведена у којој је АЗОПТ (бринзоламид офтхалмиц суспенсион) 1% дозиран само два пута дневно код педијатријских пацијената од 4 до 5 година старости. Од пацијената није било обавезно да обуставе своје лекове за смањење ИОП-а све до покретања монотерапије помоћу АЗОПТ-а. У овој студији није показана ефикасност снижавања ИОП-а у којој је средњи пад повећаног ИОП био између 0 и 2 ммХг. Пет од 32 пацијента показало је повећање пречника рожњаче једног милиметра.

Гериатриц Усе

Нису забележене свеукупне разлике у сигурности и ефикасности између старијих и млађих пацијената.

ОВЕРДОСЕ

Иако ниједан људски податак није доступан, може се јавити електролитамбаланс, развој ацидотичне стања и могући ефекти нервног система након оралне примјене предозирања. Треба пратити нивое серумских електролита (нарочито калијума) и пХ нивоа крви.

КОНТРАИНДИКАЦИЈЕ

АЗОПТ (бринзоламидна офталмолошка суспензија) 1% је контраиндикована код пацијената који су преосетљиви на било коју компоненту овог производа.

КЛИНИЧКА ФАРМАКОЛОГИЈА

Механизам дејства

Карбонска анхидраза (ЦА) је ензим који се налази у многим ткивима тела укључујући и око. Катализује реверзибилну реакцију која укључује хидратацију угљен-диоксида и дехидратацију угљеничке киселине. Код људи, карбонска анхидраза постоји као број изоензима, најактивнија је карбонска анхидраза ИИ (ЦА-ИИ), првенствено пронађена у црвеним крвним ћелијама (РБЦс), али иу другим ткивима. Инхибиција карбонске анхидразе у цилиарним процесима очију смањује секрецију воденог хумора, вероватно успоравањем формирања бикарбонатних јона са накнадним смањењем транспорта натријума и течности. Резултат је смањење интраокуларног притиска (ИОП).

АЗОПТ (бринзоламидна офталмолошка суспензија) 1% садржи бринзоламид, инхибитор карбонске анхидразе ИИ (ЦА-ИИ). Након топикалне администрације ока, бринзоламид инхибира формирање водене хумора и смањује повишени интраокуларни притисак. Повишени интраокуларни притисак је главни фактор ризика у патогенези оштећења оптичког нерва и глаукоматног губитка видног поља.

Фармакокинетика

Након топикалне администрације ока, бринзоламид се апсорбује у системску циркулацију. Због свог афинитета за ЦА-ИИ, бринзоламид се обилно дистрибуира у РБЦ и показује дуг полурављен у целој крви (приближно 111 дана). Код људи се формира метаболит Н-десетилбринзоламид, који се такође везује за ЦА и акумулира у РБЦ. Овај метаболит се углавном везује за ЦА-И у присуству бринзоламида. У плазми, оба родитеља бринзоламида и концентрације Ндесетил бринзоламида су ниска и генерално испод граница квантификације теста (<10 нг / мЛ). Везивање на протеине плазме је око 60%. Бринзоламид се елиминише претежно у урину као непромењен лек. Н-Десетил бринзоламид се такође налази у урину заједно са нижим концентрацијама Н-десметоксипропил и О-десметил метаболита.

Урађена је орална фармакокинетичка студија у којој су добри добровољци примали 1 мг капсуле бринзоламида два пута дневно до 32 недеље. Овај режим апроксимише количину лека који се примењује топикалном применом очне администрације АЗОПТ (бринзоламидна офталмолошка суспензија) 1% дозиране на оба ока три пута дневно и симулира концентрације системских лекова и метаболита сличне онима које су постигле дугорочно топично дозирање. Активност РБЦ ЦА је мерена да процијени степен системске инхибиције ЦА. Засићење бринзоламида РБЦ ЦА-ИИ је постигнуто у року од 4 недеље (концентрације РБЦ од око 20 мцМ). Н-Дезетил бринзоламид се акумулира у РБЦ у стање стабилности у року од 20 до 28 недеља и достиже концентрације у распону од 6 до 30 мцМ. Инхибиција активности ЦА-ИИ у стању динамичког стања била је око 70 до 75%, што је испод степена инхибиције које се очекује да има фармаколошки ефекат на бубрежну функцију или дисање код здравих особа.

ИНФОРМАЦИЈЕ О ПАТИЕНТУ

Сулфонамидне реакције

Саветовати пацијенте да ако се појаве озбиљне или необичне очне или системске реакције или знаци преосјетљивости, они би требали прекинути употребу производа и консултовати се са својим лекаром.

Привремена замућена визија

Визија може бити привремено замагљена после дозирања АЗОПТ (бринзоламидна офталмолошка суспензија) 1%. Саветовати пацијенте да се брину о управљању машинама или вожњи моторним возилима.

Избегавање контаминације производа

Поуздати пацијенте да не дозвољавају да врх контејнера за дозирање ступи у контакт са очима или околним структурама или другим површинама, пошто производ може бити контаминиран заједничким бактеријама за које се зна да изазивају очне инфекције. Озбиљна оштећења ока и накнадни губитак вида могу резултирати употребом контаминираних рјешења.

Интеркутни очни услови

Поуздати пацијенте да ако имају операцију ока или развију међусобно очну болест (нпр. Трауму или инфекцију), одмах треба да траже савете лекара о континуираној употреби садашњег контејнера за више врста.

Истовремена локална очна терапија

Уколико се користи више од једног актуелног офталмолошког лека, лек треба дати најмање 10 минута.

Контактирајте Објектив Ленс

Конзерват у АЗОПТ (бринзоламидна офталмолошка суспензија) 1%, бензалконијум хлорид, може бити апсорбован меким контактним сочивима. Контактне сочива треба уклонити током постављања АЗОПТ (бринзоламидна офталмолошка суспензија) 1%, али могу се поново убацити 15 минута након инстилације.

Популарне Категорије