Бетаган

Anonim

БЕТАГАН® (левобунолол хидрохлорид) офталмолошки раствор, УСП Стерил

ОПИС

БЕТАГАН® (левобунолол хидрохлоридни офталмолошки раствор, УСП) стерилан је не-кардиоселективни блокатор за бета-адреноцептор за очне употребе. Решење је безбојно до благо светло жуто по изгледу са опсегом осмолалитета од 250-360 мОсм / кг. Рок употребе пХ је од 5, 5 до 7, 5.

Хемијски назив: (-) - (С) -5- (3- (терт-Бутиламино) -2-хидроксипропокси) -3, 4-дихидро-л (2Х) -нафталенон хидрохлорид.

Структурна формула: левобунолол ХЦл

Садржи: Активно: левобунолол ХЦл 0, 25% или 0, 5%. Конзерванс: бензалконијум хлорид 0, 004% Инактиви: едетат динатријум; поливинил алкохол 1, 4%; калијум фосфат, монобазни; пречишћена вода; натријум хлорид; натријум метабисулфит; натријум фосфат, дибазни; и хлороводонична киселина или натријум хидроксид да би се прилагодио пХ.

ИНДИКАЦИЈЕ

БЕТАГАН® офталмолошки раствор се показао ефикасним у снижавању интраокуларног притиска и може се користити код пацијената са хроничним главкомом отвореног угља или очном хипертензијом.

ДОЗИРАЊЕ И АДМИНИСТРАЦИЈА

Препоручена почетна доза је једна до две капи БЕТАГАН® офталмолошког раствора 0, 5% у погођеном очима једном дневно. Типично дозирање са БЕТАГАН® 0, 25% је једна до два капи два пута дневно. Код пацијената са озбиљнијим или неконтролисаним глаукомом, може се примењивати БЕТАГАН® 0, 5%. Као и код сваког новог лека, саветује се пажљиво праћење пацијената. Досаге изнад једне капи БЕТАГАН® 0, 5% понуде нису генерално ефикасније. Ако пацијентов ИОП није на задовољавајућем нивоу на овом режиму, може се покренути истовремена терапија са дипивфрином и / или епинефрином и / или пилокарпином и другим миотикама и / или системски администрираним инхибиторима карбонатних анхидраза, као што је ацетазоламид. Пацијенти не би требали истовремено да користе истовремено два или више топикалних бета-адренергичних блокадних средстава.

КАКО ДОБАВЉАТИ

БЕТАГАН® (раствор левобунолол хидрохлоридног офталмола, УСП) испоручује се стерилним у бијелим врховима и саветима полиетиленских офталмолошких диспензера беле ниске густине.

Јединице чврстоће БЕТАГАН® 0, 25% садрже светлоплаву капицу високог интензитета полистирена.

БЕТАГАН® 0, 5% јединице чврстоће укључују жуту капицу од полистирена високог интензитета.

БЕТАГАН® 0, 25%

10 мл у 15 мл бочици НДЦ 0023-4526-10

БЕТАГАН® 0.5%

5 мЛ у 10 мЛ бочици НДЦ 0023-4385-05
10 мл у 15 мл бочици НДЦ 0023-4385-10
15 мл у 15 мл бочици НДЦ 0023-4385-15

Складиште

Заштитите од светлости. Чувати на 15 ° -25 ° Ц (59 ° -77 ° Ф)

ПОСЛЕДИЦЕ

У клиничким испитивањима употреба БЕТАГАН® офталмолошког раствора повезана је са пролазним очним опекотинама и ожаљењима код до 1 од 3 пацијента, а код блефарокоњунктивитиса до 1 од 20 пацијената. Пријављени су падови срчане фреквенције и крвног притиска (види КОНТРАИНДИКАЦИЈЕ и УПОЗОРЕЊЕ ).

Следеће нежељене реакције су ријетко пријављиване употребом БЕТАГАН®-а: иридоциклитис, главобоља, пролазна атаксија, вртоглавица, летаргија, уртикарија и пруритус.

У малом броју пацијената забележена је смањена осетљивост на рожњаче. Иако левобунолол има минималну активност која стабилизује мембране, остаје могућност смањења осетљивости на рожњаче након дужег коришћења.

Следеће додатне нежељене реакције су пријављене или са БЕТАГАН® офталмолошким раствором или офталмолошком употребом других блокатора за бета адренергични рецептор:

ТЕЛО КАО ЦЕЛО: Главобоља, астенија, бол у грудима. ЦАРДИОВАСЦУЛАР: брадикардија, аритмија, хипотензија, синкопа, срчани блок, церебрална васкуларна несрећа, церебрална исхемија, конгестивна срчана инсуфицијенција, палпитација, срчани застој. ДИГЕСТИВА: Мучнина, дијареја. ПСИХИЈАТРИЈСКА: Депресија, конфузија, повећање знакова и симптома миастеније гравис, парестезија. КОЖА: преосетљивост, укључујући локализовани и генерализовани осип, алопеција, Стевенс-Јохнсонов синдром. РЕСПИРАТОРИ: Бронхоспазам (претежно код пацијената са већ постојећом бронхоспастичном болешћу), респираторном инсуфицијенцијом, диспнеја, назалне конгестије. УРОГЕНИТАЛ: Импотенција. ЕНДОКРИН: Маскирани симптоми хипогликемије код дијабетичара зависних од инсулина (види УПОЗОРЕЊЕ ). СПЕЦИЈАЛНА СЕНСЕС: Знаци и симптоми кератитиса, блефароптозе, визуелних поремећаја укључујући и рефракционе промене (због повлачења миотске терапије у неким случајевима), диплопија, птоза.

Друге реакције повезане са оралном употребом неселективних адренергичних рецептора блокирајућих средстава треба сматрати потенцијалним ефектима са офталмичком употребом ових средстава.

ИНТЕРАКЦИЈЕ ДРОГА

Иако БЕТАГАН® офталмолошки раствор који се користи сама има мало или никакав ефекат на величину зенице, може доћи до настанка мидриазе настале услед истовремене терапије БЕТАГАН®-ом и епинефрином.

Близу посматрање пацијента се препоручује када се примењује бета-блокатор пацијентима који примају лекове који узимају катехоламин, као што је ресерпин, због могућих адитивних ефеката и производње хипотензије и / или обележене брадикардије, што може довести до вертиго, синкопе или постуралне хипотензија.

Пацијенте који примају бета-адренергична блокирајућа средства заједно са или оралним или интравенским антагонистима калцијума, треба пратити због могућих атриовентрикуларних поремећаја проводљивости, отказивања леве коморе и хипотензије. Код пацијената са оштећеном срчаном функцијом, истовремену употребу треба избегавати у потпуности.

Истовремена употреба бета-адренергичних блокатора са дигиталисом и антагонистима калцијума може имати адитивне ефекте на продужење атриовентрикуларног времена проводљивости.

Једињења која се везују за фенотиазин и блокатори за бета-адренергични рецептори могу имати адитивне хипотензивне ефекте због инхибиције метаболизма једне друге.

Ризик од анафилактичке реакције

При узимању бета блокатора, пацијенти са историјом озбиљних анафилактичких реакција на различите алергене могу бити реактивни на поновљен изазов, било случајно, дијагностички или терапеутски. Такви пацијенти не могу реаговати на уобичајене дозе епинефрина који се користе за лечење алергијских реакција.

Анимал Студиес

Није било негативних очних ефеката код зечева који су применили БЕТАГАН® офталмолошки раствор топично у студијама које трају годину дана у концентрацијама до 10 пута већу концентрацију дозе.

УПОЗОРЕЊА

Као и код других топикално примењених офталмолошких лекова, БЕТАГАН® се може системски апсорбовати. Исте нежељене реакције које се налазе код системске примене бета-адренергичних блокирајућих средстава могу се јавити са локалном примјеном. На примјер, уочене су озбиљне респираторне реакције и срчане реакције, укључујући смрт због бронхоспазма код пацијената са астмом, а ретко смрт у удружењу с срчаним инсуфицијенцијама, примјењује се локална примјена блокатора бета-адренергије (види КОНТРАИНДИКАЦИЈЕ ).

Срчани удар

Симпатична стимулација може бити од суштинског значаја за подршку циркулације код појединаца са смањеном контрактитетом миокарда, а његова инхибиција блокадом бета-адренергичног рецептора може преципитирати озбиљније неуспјехе.

Код пацијената без историје срчане инсуфицијенције

Континуирана депресија миокарда са агенсима за блокирање бета током одређеног временског периода може, у неким случајевима, довести до срчане инсуфицијенције. Код првог знака или симптома срчане инсуфицијенције, треба прекинути БЕТАГАН® офталмолошки раствор.

Обструктивна плућна болест

ПАЦИЈЕНТИ СА КРОНИЧНИМ ОБСТРУКТИВНИМ ПУЛМОНАРНИМ БОЛЕСТИМА (нпр. ЦХРОНИЦ БРОНЦХИТИС, ЕМПХИСЕМА) МИЛНЕ ИЛИ МОДЕРАТЕ ТРЕЋЕ, БРОНХОСПАСТИЧКЕ БОЛЕСТИ ИЛИ ИСТОРИЈЕ БРОНХОСПАСТИЧКЕ БОЛЕСТИ (ЊИХОВЕ ОД БРОНХИЈАЛНЕ АСТМЕ ИЛИ ИСТОРИЈЕ БРОНХИЈАЛНЕ АСТХМЕ, У КОЈЕМ БЕТАГАН ЈЕ КОНТИНИНИЗОВАН, СЕЂЕ КОНТРАИНДИКАЦИЈЕ ), У ОПШТИНИ НЕ ДОБИТИ БЕТА БЛОКЕРСЕ, УКЉУЧУЈУЋИ БЕТАГАН®. Међутим, ако се БЕТАГАН® сматра неопходним код таквих пацијената, онда треба примењивати опрезно јер може блокирати бронходилацију произведену ендогеном и егзогеном стимулацијом кетахолина бета 2 рецептора.

Велика операција

Нужност или пожељност повлачења бета-адренергичних блокатора пре велике операције је контроверзна. Блокада бета-адренергичног рецептора отежава способност срца да реагује на бетаадренергички посредоване рефлексне стимулусе. Ово може повећати ризик од опште анестезије у хируршким процедурама. Неки пацијенти који су блокирали агенсе за бета-адренергични рецептор су били подложни дуготрајној тешкој хипотензији током анестезије. Пријављено је тешкоће у поновном покретању и одржавању откуцаја срца. Из ових разлога, код пацијената који су подвргнути изборној хирургији, постепено је повлачење бета-адренергичних блокатора може бити прикладно.

Ако је потребно током операције, ефекти бета-адренергичних блокирајућих средстава могу бити обрнути довољним дозама таквих агониста као што је исопротеренол, допамин, добутамин или левартеренол (видети ОВЕРДОСАГЕ ).

Шећерна болест

Бета-адренергични блокатори треба примењивати са опрезом код пацијената који су подвргнути спонтани хипогликемији или пацијентима са дијабетесом (нарочито онима са лабилним дијабетесом) који примају инсулин или оралне хипогликемије. Бета-адренергични блокатори могу маскирају знакове и симптоме акутне хипогликемије.

Тиротоксикоза

Бета-адренергични блокатори могу маскирати одређене клиничке знаке (нпр. Тахикардију) хипертироидизма. Пацијенте осумњичене за развој тиротоксикозе треба пажљиво управљати како би се избјегло нагло повлачење блокатора бета-адренергије који могу довести до олује.

Ови производи садрже натријум метабисулфит, сулфит који може изазвати реакције алергијског типа укључујући анафилактичке симптоме и животно опасне или мање тешке астматичне епизоде ​​код одређених подложних људи. Укупна преваленција сулфитне осетљивости у општој популацији је непозната и вјероватно ниска. Сензитивност сулфита се чешће јавља у астматичном односу него код неастимичних људи.

МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ

Генерал

БЕТАГАН® (левобунолол хидрохлорид, офталмолошки раствор, УСП) стерилан треба користити са опрезом код пацијената са познатом преосетљивошћу према другим блокаторима бета-адреноцептора.

Употребљавајте са опрезом код пацијената са познатом смањеном функцијом плућа.

БЕТАГАН® треба узимати са опрезом код пацијената који примају бета-адренергични блокинг агент перално, због потенцијала адитивних ефеката на системску блокаду бета или на интраокуларни притисак. Пацијенти не би требали истовремено да користе истовремено два или више топикалних бета-адренергичних блокадних средстава.

Због потенцијалних ефеката бета-адренергичних блокирајућих средстава на крвни притисак и брзине пулсирања, ови лекови морају се превидно користити код пацијената са цереброваскуларном инсуфицијенцијом. Уколико се развију знаци или симптоми који указују на смањен проток церебралне крви током коришћења офталмолошког раствора БЕТАГАН®, треба размотрити алтернативну терапију.

Код пацијената са глаукомом који затвара угао, непосредни циљ лечења је поновно отварање угла. То у највећем броју случајева захтијева ограничавање ученика миотом. БЕТАГАН® отмично решење има мало или никакав утицај на ученика. Када се БЕТАГАН® користи за смањење повишеног интраокуларног притиска код глаукома за затварање углова, треба га пратити митом и не само.

Слабост мишића

Пријављено је да бета-адренергичка блокада потенцира слабост мишића у складу са одређеним миастеничним симптомима (нпр. Диплопија, птоза и генерализована слабост).

Карциногенеза, мутагена, оштећење плодности

У животном периоду усмено испитивање код мишева постојало је статистички значајно (п≤0.05) повећање инциденце бенигних леиомиома код женки мишева при 200 мг / кг / дан (14.000 пута од препоручене дозе за глауком), али не у 12 или 50 мг / кг / дан (850 и 3500 пута више од људске дозе). У двогодишњем оралном истраживању левобунолол ХЦл код пацова, постојало је статистички значајно (п≤0.05) повећање инциденце бенигних хепатома код мушких пацова којима је давано 12.800 пута препоручене дозе за глауком. Сличне разлике нису примећене код пацова којима се примењују оралне дозе еквивалентне 350 пута до 2000 пута препоручене дозе за главку.

Левобунолол није показао доказе о мутагеним активностима у батерији микробиолошких и сисарских ин витро и ин виво анализа.

Истраживања репродукције и плодности код пацова нису показала никакав негативан утицај на плодност мушког и женског порекла у дози до 1.800 пута више од препоручене дозе за глауком.

Трудноћа

Фетотоксичност (што потврђују већи број места ресорпције) примећена је код зечева када су дате дозе левобунолол ХЦл еквивалентне 200 и 700 пута препоручене дозе за лечење глаукома. У сличним истраживањима код пацова није било опажено фетотоксичних ефеката до 1.800 пута више од дозе за глауком. Тератогене студије са левобунололом код пацова у дози до 25 мг / кг / дан (1800 пута од препоручене дозе за глауком) нису показале никакве доказе о малформацијама фетуса. Није било штетних ефеката на постнатални развој потомака. Појављује се када се испитују резултати студија које користе пацове и студије са другим бета-адренергичним блокаторима, да зец може бити посебно осетљива врста. Не постоје адекватне и добро контролисане студије код трудница. БЕТАГАН® офталмолошки раствор треба користити током трудноће само ако потенцијална корист оправдава потенцијални ризик за фетус.

Нурсинг Мотхерс

Није познато да ли се овај лек излучује у људском млеку. Системски блокатори бета и топикални тимолол малеат су излучени у људском млеку. Треба обратити пажњу када се БЕТАГАН® примењује код жене која је боловала.

Педијатријска употреба

Безбедност и ефикасност код педијатријских пацијената нису утврђена.

Гериатриц Усе

Нису забележене свеукупне разлике у сигурности и ефикасности између старијих и млађих пацијената.

ОВЕРДОСЕ

Нема података о превеликим дозама код људи. Ако дође до случајног превеликог очног очуса, очистите очију са водом или нормалним физиолошким раствором. Ако се случајно прогута, напори за смањење даље апсорпције могу бити одговарајући (испирање желуца). Најчешћи знаци и симптоми који се очекују уз овердозирање уз примену системског бета-адренергичног блокирајућег средства су симптоматска брадикардија, хипотензија, бронхоспазам и акутна срчана инсуфицијенција. Уколико дође до ових симптома, прекините терапију БЕТАГАН®-ом и започните одговарајућу помоћну терапију. Потребно је размотрити следеће мере подршке:

  1. Симптоматска брадикардија: Користите атропин сулфат интравенозно у дозама од 0, 25 мг до 2 мг да бисте индуковали вагалну блокаду. Ако се брадикардија настави, интравенозни исопротеренол хидрохлорид треба примењивати опрезно. У ватросталним случајевима треба узети у обзир употребу трансвенозног срчана срчана пејсмејкер.
  2. Хипотензија: Користите симпатомиметичку терапију лијечника преспора, као што су допамин, добутамин или левартеренол. У ватросталним случајевима може бити корисно коришћење глукагон хидрохлорида.
  3. Бронхоспазам: Користите исопротеренол хидрохлорид. Може се размотрити додатна терапија са аминопхиллине-ом.
  4. Акутна срчана инсуфицијенција: Конвенционална терапија дигиталисом, диуретиком и кисеоником треба одмах да се уведе. У ватросталним случајевима предлажемо употребу интравенозног аминопилина. Ово се може пратити, ако је потребно, глукагон хидрохлоридом који може бити користан.
  5. Срчани блок (други или трећи степен): Користите изопротеренол хидрохлорид или трансвенозни срчани пејсмејкер.

КОНТРАИНДИКАЦИЈЕ

БЕТАГАН® офталмолошки раствор је контраиндикован код оних особа са бронхијалном астмом, или са историјом бронхијалне астме или тешком хроничном опструктивном плућном обољењем (види УПОЗОРЕЊЕ ); синусна брадикардија; атриовентрикуларни блок другог и трећег степена; очигледан недостатак срца (види УПОЗОРЕЊЕ ); кардиогени шок; или преосетљивост на било коју компоненту ових производа.

КЛИНИЧКА ФАРМАКОЛОГИЈА

Левобунолол ХЦл је некардиоселективни блокатор бета-адреноцептора, еквипотентан на оба бета 1 и бета 2 рецептора. Левобунолол ХЦл је већи од 60 пута снажнији од његовог декстро изомера у својој активности бетаблоцкинга, али ипак еквипотентан у свом потенцијалу за директну депресију миокарда. Према томе, користи се лево изомер, левобунолол ХЦл. Левобунолол ХЦл нема значајну локалну анестезију (стабилизацију мембрана) или интринзичну симпатомиметичку активност.

Блокада бета-адренергичног рецептора смањује излучивање срца и код здравих особа и код пацијената са болестима од срца. Код пацијената са тешким оштећењем функције миокарда, блокада бета-адренергичног рецептора може инхибирати стимулативни ефекат симпатичног нервног система потребног за одржавање адекватне функције срца.

Блокада бета-адренергичног рецептора у бронхијама и бронхиолима доводи до повећане отпорности на дисајне путеве од неспојиве парасимпатичке активности. Такав ефекат код пацијената са астмом или другим бронхоспастичним условима је потенцијално опасан.

Показано је да је БЕТАГАН® (левобунолол хидрохлоридни офталмични раствор, УСП) активно средство у снижавању повишеног, као и нормалног интраокуларног притиска (ИОП), било да је или није праћено главкомом. Повишени ИОП представља главни фактор ризика за глаукоматски губитак поља. Што је већи ниво ИОП-а, већа је вероватноћа оштећења оптичког нерва и губитка видног поља.

Почетак дејства са једном капом БЕТАГАН® може се открити у року од једног сата након третмана, са максималним ефектом од 2 до 6 сати.

Значајно смањење ИОП може се одржавати до 24 сата након једне дозе.

У двије, одвојене, контролисане студије (један три месеца и један до 12 месеци трајања) БЕТАГАН® офталмолошки раствор 0, 25% понуда је контролисао ИОП од око 64% ​​и 70% испитаника. Укупни средњи пад од почетне вредности је 5, 4 мм Хг и 5, 1 мм Хг респективно. У отвореној студији, БЕТАГАН® офталмолошки раствор 0, 25% кд контролисао је ИОП од 72% испитаника док је постигао укупни средњи пад од 5, 9 мм Хг.

У контролираним клиничким испитивањима од приближно две године трајања, интраокуларни притисак је добро контролисан у приближно 80% испитаника који су били третирани БЕТАГАН®-ом офтхтхалмиц солутион 0, 5% бид. Средњи пад ИОП-а од почетка је износио између 6, 87 мм Хг и 7, 81 мм Хг. Није примећено значајно дејство на величину зенице, производњу суза или осјетљивост рожњаче. БЕТАГАН® у тестираним концентрацијама, када се примјењује локално, смањује срчани притисак и крвни притисак код неких пацијената. У току ових студија добро је одржавано дејство БЕТАГАН® снижавања ИОП-а.

У тримесечној клиничкој студији, једна дневна примена 0, 5% БЕТАГАН® офталмолошког раствора контролисала је ИОП од 72% испитаника који су остварили укупни средњи пад у ИОП од 7, 0 мм Хг.

Примарни механизам очне хипотензивне акције левобунолол ХЦл у смањењу ИОП највероватније је смањење производње водене хумора. БЕТАГАН® смањује ИОП са мало или нимало ефекта на величину зенице или смјештај за разлику од миозе за које се зна да произведе холинергична средства. Нејасан вид и ноћно слепило често повезано са миотиком не би се очекивали и нису пријављени уз употребу БЕТАГАН® офталмолошког раствора. Ово је нарочито важно код пацијената са катарактоима са централним опацитетима сочива који би имали смањену визуелну оштрину с пупилном констрикцијом.

ИНФОРМАЦИЈЕ О ПАТИЕНТУ

Нема информација. Молимо погледајте поглавље УПОЗОРЕЊА И МЕРЕ .

Популарне Категорије