Карбокин

Anonim

Царбоцаине ™ (мепивакаине хидроцхлориде) Ињекција, УСП

Ова рјешења нису намењена за кичмену анестезију или стоматолошку употребу

ОПИС

Мепивакаин хидрохлорид је 2-пиперидинкарбоксамид, Н- (2, 6-диметилфенил) -1-метил, монохидрохлорид и има следећу структурну формулу:


Ц 15 Х 22 Н 2 О ХЦИ

То је бели кристални прах без мириса, растворљив у води, али врло отпоран на киселу и алкалну хидролизу.

ЦАРБОЦАИНЕ (мепивацаине) је локални анестетик доступан као стерилна изотонична раствора (бистра, безбојна) у концентрацијама од 1%, 1, 5% и 2% за ињекцију путем локалне инфилтрације, периферног нервног блока и каудалних и лумбалних епидуралних блокова.

Мепивакаин хидрохлорид је хемијски и фармаколошки повезан са локални анестетици амидног типа. Садржи амидну везу између ароматичног језгра и амино групе.

Састав доступних решења *

1%
Дозирајте 30 мл виала
мг / мЛ
1%
Дозирајте 50 мл виала
мг / мЛ
1.5%
Дозирајте 30 мл виала
мг / мЛ
2%
Дозирајте 20 мл виала
мг / мЛ
2%
Доза 50 мЛ
Виал мг / мЛ
Мепивакаин хидрохлорид1010152020
Натријум хлорид6.675.64.65
Калијум хлорид0.30.30.3
Калцијум хлорид0.330.330.33
Метхилпарабен11
* У води за ињекције.

ПХ раствора је подешен између 4, 5 и 6, 8 са натријум хидроксидом или хлороводоничном киселином.

ИНДИКАЦИЈЕ

ЦАРБОЦАИНЕ (мепивакаин) је индикована за производњу локалне или регионалне аналгезије и анестезије локалним инфилтрацијама, техникама блокирања периферних нерва и централним неуронским техникама, укључујући епидуралне и каудалне блокове.

Путеви примене и назначене концентрације за ЦАРБОЦАИНЕ (мепивакаин) су:

локална инфилтрација0, 5% (преко разређивања) или 1%
блокови периферних нерва1% и 2%
епидурални блок1%, 1, 5%, 2%
цаудал блоцк1%, 1, 5%, 2%

Погледајте ДОСАГЕ АНД АДМИНИСТРАТИОН за додатне информације. Потребно је консултовати стандардне уџбенике како би се утврдиле прихваћене процедуре и технике за примјену ЦАРБОЦАИНЕ (мепивацаине).

ДОЗИРАЊЕ И АДМИНИСТРАЦИЈА

Доза сваког локалног анестетика примењивана варира са анестетичком процедуром, површином која се анестетизује, васкуларношћу ткива, бројем неуронских сегмената који треба блокирати, дубином анестезије и степеном релаксације мишића, трајање анестезије, индивидуалну толеранцију и физичко стање пацијента. Требало би да се администрира најмања доза и концентрација за добијање жељеног резултата. Досаге ЦАРБОЦАИНЕ (мепивакаин) треба смањити за старе и ослабљене пацијенте и пацијенте са обољењем срца и / или јетре. Треба избегавати брзо убризгавање великог броја локалних анестетичких раствора и користити фракционе дозе када је то могуће.

За специфичне технике и процедуре, погледајте стандардне уџбенике.

Постојали су нежељени догађаји о хондролизи код пацијената који су примили интраартикуларне инфузије локалних анестетика након артроскопских и других хируршких процедура. ЦАРБОЦАИНЕ није одобрен за ову употребу (види УПОЗОРЕЊЕ ).

Препоручена појединачна доза одрасле особе (или укупно серије доза датих у једном поступку) ЦАРБОЦАИНЕ (мепивацаине) за неидентификоване, здраве, нормалне величине не треба обично прелазити 400 мг. Препоручена доза је заснована на условима за просечну одраслу особу и требало би да се смањи код старијих или осиромашених пацијената.

Док су максималне дозе од 7 мг / кг (550 мг) даване без штетних ефеката, оне се не препоручују, осим у изузетним околностима и под којим околностима треба администрирање поновити у интервалима мањи од 1 & фрацт12; сати. Укупна доза за било који период од 24 сата не би требало да прелази 1000 мг због споро акумулације анестезије или његових деривата или спорије од нормалне метаболичке деградације или детоксификације уз поновну примену (видети КЛИНИЧКА ФАРМАКОЛОГИЈА и МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ ).

Педијатријски пацијенти толеришу локалну анестезију као и одрасле особе. Међутим, педијатријска доза треба пажљиво мерити као проценат укупне дозе за одрасле на основу тежине и не би требало да прелази 5 мг / кг до 6 мг / кг (2, 5 мг / лб до 3 мг / лб) код педијатријских пацијената, нарочито они који теже мање од 30 фунти. Код педијатријских пацијената млађих од 3 године или тежине мање од 30 лб концентрације мање од 2% (нпр. 0, 5% до 1, 5%).

$config[ads_text5] not found

Неискоришћени делови раствора који не садрже конзервансе, односно оне који се испоручују у бочицама са једном дозом, треба одбацити након почетне примјене.

Овај производ треба визуелно прегледати за честице и промену боје пре примене кад год то дозвољава рјешење и контејнер. Рјешења која су обојена или која садрже честице не треба давати.

Препоручене концентрације и дозе карбокина (мепивакаин)

Процедура Концентрација Укупна доза Коментари
мЛмг
Цервикална, брахијална, међурасна, пудендална
нервни блок
1%5-4050-400 Пудендални блок: једна половина укупне дозе убризгане сваку страну.
2%5-20100-400
Трансвагинални блок (парацервикал плус пудендал)1%до 30 (обе стране)до 300 (обе стране)Једна половина укупне дозе убризгане су на сваку страну. Погледајте МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ .
Паракервични блок1%до 20 (обе стране)до 200 (обе стране)Једна половина укупне дозе убризгане су на сваку страну. Ово је максимална препоручена доза за 90минутни период код болесника са акушерима и не-обстетричних. Ињектирајте полако, 5 минута између страна. Видите МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖАЊА .
Худални и епидурални блок1%15-30150-300 Користите само бочице са једном дозом које не садрже конзерванс.
1.5%10-25150-375
2%10-20200-400
Инфилтрација1%до 40до 400Еквивалентна количина 0, 5% раствора (припремљена растварањем 1% раствора натријум хлоридним ињекцијом, УСП) може се користити за велике површине.
Терапијски блок (управљање бола)1%1-510-50
2%1-520-100

$config[ads_text6] not found

Неискоришћени делови раствора који не садрже конзервансе треба одбацити.

КАКО ДОБАВЉАТИ

Једно-дозне бочице и вишеслојне бочице ЦАРБОЦАИНЕ-а (мепивакаин) могу се стерилисати помоћу аутоклавирања при притиску од 15 фунти, 121 ° Ц (250 ° Ф) током 15 минута. Решења ЦАРБОЦАИНЕ-а (мепивакаин) могу бити поново аутоклавована када је потребно. Немојте давати растворе који су обојени или који садрже честице.

Ова решења нису намењена спинални анестезији или стоматолошкој употреби

НДЦ бр.КонтејнерКонцентрацијаПопуните
0409-1036-30Једнократне бочице1%30 мЛ
0409-1038-50Бочице са више доза1%50 мЛ
0409-1041-30Једнократне бочице1.5%30 мЛ
0409-1067-20Једнократне бочице2%20 мЛ
0409-2047-50Бочице са више доза2%50 мЛ

Чувати на температури од 20 до 25 ° Ц (68 до 77 ° Ф). (Погледајте УСП контролирану собну температуру .)

Ревидирано: новембар, 2009. Хоспира, Инц., Лаке Форест, ИЛ 60045 САД.

ПОСЛЕДИЦЕ

Реакције на ЦАРБОЦАИНЕ (мепивакаин) су карактеристичне за оне повезане са другим локални анестетици амидног типа. Главни узрок нежељених реакција на ову групу лекова су прекомјерни нивои плазме, што може бити због превеликог одзива, неадекватне интраваскуларне ињекције или успорене метаболичке деградације.

Системски

Најчешће суочена акутна нежељена искуства која захтевају непосредне контра-мере односе се на централни нервни систем и кардиоваскуларни систем. Ова нежељена искуства су генерално повезана са дозом и због високих нивоа плазме који могу бити резултат превеликог дозирања, брзе апсорпције са места ињекције, смањене толеранције или од ненамјерне интраваскуларне ињекције локалног анестетичког раствора. Поред системске токсичности везане за дозу, ненамјерна субарахноидна ињекција лијека у току планиране изведбе хумерног или лумбалног епидуралног блока или нервних блокова у близини кичме (нарочито у пределу главе и врата) може довести до подједнакости или апнеје ("Тотал или Висок Спинал "). Такође, може доћи до хипотензије због губитка симпатичног тона и респираторне парализе или субервентилације због цефаладног продужења нивоа моторике анестезије. Ово може довести до секундарног срчаног застоја ако се не лече. Фактори који утичу на везивање протеина у плазми, као што су ацидоза, системске болести које мењају производњу протеина или конкуренцију других лекова за места везивања протеина, могу смањити индивидуалну толеранцију.

Реакције централног нервног система

Они се карактеришу узбуђењем и / или депресијом. Може доћи до немирности, анксиозности, вртоглавице, тинитуса, замућеног вида или тресора, а можда и до конвулзија. Међутим, узбуђење може бити пролазно или одсутно, а депресија је прва манифестација нежељене реакције. Ово брзо може следити поспаност која се спаја у несвесност и респираторни застој. Други ефекти централног нервног система могу бити мучнина, повраћање, смрзавање и затезање ученика.

Инциденција конвулзија повезаних са употребом локалних анестетика разликује се од коришћене процедуре и укупне дозе. У истраживању студија о епидуралној анестезији, отворена токсичност која се напредује на конвулзије догодила се у приближно 0, 1% локалних анестетичких администрација.

Кардиоваскуларне реакције

Високе дозе или неадекватна интраваскуларна ињекција могу довести до високих нивоа плазме и сродне депресије миокарда, смањеног излаза срца, срчане блокаде, хипотензије (или понекад хипертензије), брадикардије, вентрикуларних аритмија и евентуалног срчане акције. (Погледајте одељак УПОЗОРЕЊА, МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ и ОВЕРДОСАГЕ .)

Аллергиц

Реакције алергијског типа су ријетке и могу се јавити као резултат осетљивости на локалну анестезију или друге састојке формулације, као што је антимикробни пресерватив метилпарабен, који се налази у бочицама са више доза. Ове реакције карактеришу знаци као што су уртикарија, пруритус, еритем, ангионеуротични едем (укључујући едем ларингеала), тахикардију, кијање, мучнину, повраћање, вртоглавицу, синкопу, прекомерно знојење, повишену температуру и евентуално симптоматологију сличне анафилактоидима хипотензија). Пријављена је унакрсна сензитивност међу члановима локалног анестетичког типа амидног типа. Корисност скрининга за сензитивност није дефинитивно утврђена.

Неурологиц

Инциденције нежељених неуролошких реакција повезаних са употребом локалних анестетика могу бити повезане са укупном дозом локалног анестетика који се примењује и такође зависи од одређеног коришћеног лека, начина примене и физичког статуса пацијента. Многи од ових ефеката могу бити повезани са локалним анестетичким техникама, са или без доприноса од лијека.

У пракси худог или лумбалног епидуралног блока, може доћи до повремених ненамјерних пенетрација субарахноидног простора помоћу катетера или игле. Каснији штетни ефекти могу дјелимично зависити од количине интратхецијалног лијека и физиолошких и физичких ефеката дуралне пункције. Висок кичма карактерише парализа ногу, губитак свести, респираторна парализа и брадикардија.

Неуролошки ефекти након епидуралне или каудалне анестезије могу укључити кичменог блока различите величине (укључујући висок или потпун кичменог блока); хипотензија секундарног кичменог блока; задржавање мокраће; фекална и уринарна инконтиненција; губитак перинеалне сензације и сексуалне функције; перзистентна анестезија, парестезија, слабост, парализа доњих екстремитета и губитак контроле сфинктера, од којих све може бити споро, непотпуно или без опоравка; главобоља; бол у леђима; септични менингитис; менингисмус; успоравање рада; повећана учесталост испоруке сиркова; парализе кранијалног нерва услед вуче на нерву од губитка цереброспиналне течности.

Неуролошки ефекти након других процедура или начина администрације могу укључити упорну анестезију, парестезију, слабост, парализу, а све то може бити споро, непотпуно или без опоравка.

ИНТЕРАКЦИЈЕ ДРОГА

Клинички значајне интеракције лекова

Администрација локалних анестетичких раствора која садрже епинефрин или норепинефрин пацијентима који примају инхибиторе моноамин оксидазе или трицикличне антидепресиве могу довести до тешке, продужене хипертензије. Истовремена употреба ових средстава треба генерално избјећи. У ситуацијама када је потребна истовремена терапија, пажљиво праћење пацијента је од суштинског значаја.

Истовремена примена лекова вазопресора и окситоцних лекова типа ергот може довести до тешке, упорне хипертензије или цереброваскуларних несрећа.

Фенотиазини и бутирофенони могу смањити или ревидирати ефекат притиска епинефрина.

УПОЗОРЕЊА

ЛОКАЛНА АНЕСТХЕТИКА МОРА БИТИ САМО ЗАПОСЛЕНИ од стране клиничара који су добро поуздани у дијагнозу и управљању токсичности везаним за доза и друге акутне штеточине које могу настати од БЛОКа, а затим само након осигурања непотребне могућности кисеоника, других ресусцитативних лијекова, ЦАРДИОПУЛМОНАРНА РЕЗУСЦИТАТИВНА ОПРЕМА, И ПОТРЕБАНИ РЕСУРСИ ЗА ПОРУЧНО УПРАВЉАЊЕ ТОКСИЧНИМ РЕАКЦИЈАМА И СЕЛЕКЦИЈАМА. (Видети такође НЕЖЕЉЕНЕ РЕАКЦИЈЕ И МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ.) ЗАДРЖАВАЊЕ У РАВНОМ УПРАВЉАЊУ ТОКСИЧНОСТИ ОДРЖАНИХ ДОЗВОЛОМ, НЕДОВОЉЕЊА ОД КОЈЕКОГ УЗРОКА, И / ИЛИ АЛТЕРИРАНА СЕНСИТИВНОСТ МОГУ ВОДИ РАЗВОЈУ АЦИДОЗИСА, КАРДИАЦА ПРИЈЕМА И, МОГУЋА, СМРТ.

Локални анестетски раствори који садрже антимикробне конзервансе (тј. Они који се испоручују у бочицама са вишеструком дозом) не смеју се користити за епидуралну или узрочну анестезију, јер сигурност није утврђена у погледу интратекалне ињекције, било намерно или нехоте, таквих конзерванса.

Интра-артикуларне инфузије локалних анестетика након артроскопске и друге хируршке процедуре су неодобрене употребе, а постмаркетиншки извештаји о хондролизи код пацијената који примају такве инфузије су постојали. Већина пријављених случајева хондролизе укључује раменски зглоб; случајеви глено-хумералне хондролизе описани су код педиатричких и одраслих пацијената након интраартикуларних инфузија локалних анестетика са и без епинефрина током периода од 48 до 72 сата. Нема довољно информација како би се утврдило да ли краћи периоди инфузије нису повезани са овим налазима. Време појаве симптома, као што су болови у зглобовима, крутост и губитак кретања, могу бити променљиви, али могу почети већ 2. месеца након операције. Тренутно не постоји ефикасан третман хондролизе; пацијенти који су искусили хондролизу су захтевали додатне дијагностичке и терапеутске процедуре, а неке потребне за замену артхропласти или рамена.

Од суштинског је значаја да се аспирација за крв или цереброспиналну течност (где је то применљиво) треба урадити пре ињектирања било ког локалног анестетика, како првобитне дозе, тако и свих наредних доза, како би се избегла интраваскуларна или субарахноидна ињекција. Међутим, негативна аспирација се не осигурава против интраваскуларне или субарахноидне ињекције.

Реакције које су резултирале смртним исходом догодиле су се у ретким приликама уз употребу локалних анестетика.

ЦАРБОЦАИНЕ (мепивакаин) са епинефринима или другим вазопресорима не сме се користити истовремено са окситоцикличним лековима типа ергот, јер може доћи до тешке упорне хипертензије. Исто тако, решења ЦАРБОЦАИНЕ-а (мепивакаина) која садрже вазоконстриктор, као што је епинефрин, треба користити са екстремним опрезом код пацијената који примају инхибиторе моноаминог оксидазе (МАОИ) или антидепресиве типа триптлине или имипрамина, јер може доћи до тешке продужене хипертензије.

Локалне анестетичке процедуре треба користити са опрезом када постоји упала и / или сепса у региону предложене ињекције.

Мешање или претходна или међусобна употреба локалног анестетика са ЦАРБОЦАИНЕ (мепивакаином) не може се препоручити због недовољних података о клиничкој употреби таквих смеша.

МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ

Генерал

Безбедност и ефикасност локалних анестетика зависе од правилне дозе, правилне технике, адекватних мера предострожности и спремности за хитне случајеве. Реумусивна опрема, кисеоник и други лекови који се примењују на реанимацију требају бити доступни за непосредну употребу. (Видети УПОЗОРЕЊЕ И НЕЖЕЉЕНЕ РЕАКЦИЈЕ .) Током великих регионалних блокова нерва, пацијент треба да има ИВ флуиде који се покрећу преко катетера који је у току, како би се обезбедио функционалан интравенски пут. Најнижа доза локалног анестетика која резултира ефикасном анестезијом треба да се користи да би се избегли високи нивои плазме и озбиљни нежељени ефекти. Ињекције треба обављати полако, са честим аспирацијама пре и током ињекције да би се избјегло интраваскуларно убризгавање. Садашње мишљење фаворизује фракциону примену уз сталну пажњу на пацијента, умјесто брзог убризгавања болуса. Ширујуће аспирације такође треба изводити пре и током сваке додатне ињекције у континуираним (повременим) катетерним техникама. Интраваскуларна ињекција је и даље могућа чак и ако су аспирације за крв негативне.

Током примене епидуралне анестезије, препоручује се да се тестна доза примењује на почетку и ефекте надгледане прије него што се дају пуне дозе. Када се користи "континуална" техника катетера, тестне дозе треба дати прије и на почетну и на све ојачане дозе, јер се пластична цев у епидуралном простору може мигрирати у крвни суд или кроз дуру. Када клинички услови дозвољавају, ефикасна тестна доза треба да садржи епинефрин (од 10 мцг до 15 мцг су предложени) који служе као упозорење о ненамјерној интраваскуларној ињекцији. Уколико се ињектира у крвни суд, ова количина епинефрина ће вероватно произвести "епинефрински одговор" у року од 45 секунди, која се састоји од повећања импулса и крвног притиска, обичног бледа, палпитација и нервоза код неидентификованог пацијента. Седирани пацијент може показати само повећање пулса од 20 или више откуцаја у минути у трајању од 15 или више секунди. Због тога, након тестне дозе, срчана фреквенција треба надгледати за повећање срчане фреквенције. Тестна доза такође треба да садржи 45 мг до 50 мг карбоока (мепивакаина) да би се открила ненамерна интратекална примена. Ово ће се доказати за неколико минута знаковима кичменог блока (нпр. Смањивање сензације на задњици, пареса ногу, или, у седативном пацијенту, одсутан кретен колена).

Ињекција поновљених доза локалних анестетика може узроковати значајно повећање нивоа плазме са сваком поновљеном дозом услед споро акумулације лијека или његових метаболита или споре метаболичке деградације. Толеранција на повишене нивое крви варира са статусом пацијента. Ослобођеним, старијим пацијентима и акутно болесним пацијентима треба дати смањене дозе сразмерно њиховој старости и физичком статусу. Локални анестетици такође треба користити опрезно код пацијената са тешким поремећајима срчаног ритма, шока, срчаног блата или хипотензије.

Пажљиво и константно праћење кардиоваскуларних и респираторних (адекватност вентилације) виталних знакова и стања свести пацијента треба извести после сваког локалног ињекције локалног анестезије. Требало је имати на уму у таквим ситуацијама да се немир, анксиозност, неусклађеност говора, омалост, утрнутост и тромментирање уста и усана, метални укус, тинитус, вртоглавица, замућени вид, тремори, трзање, депресија или поспаност могу бити рано упозорење знаци токсичности централног нервног система.

Локални анестетички раствори који садрже вазоконстриктор треба пажљиво користити иу пажљиво ограниченим количинама у подручјима тела који се испоручују од стране крајњих артерија или који имају иначе компромитовано снабдевање крвљу као што су цифре, нос, спољашње ухо, пенис. Пацијенти са хипертензивном васкуларном болешћу могу показати прекомерни вазоконстрикторни одговор. Може доћи до исхемијске повреде или некрозе.

Мепивакаин треба користити опрезно код пацијената са познатим алергијама и осјетљивости.

Будући да локални анестетици типа амиде типа ЦАРБОЦАИНЕ (мепивакаин) метаболизирају у јетри и излучују бубрези, ови лекови, нарочито поновљене дозе, треба пажљиво користити код пацијената са хепатичном и реналном болешћу. Пацијенти са тешком болести јетре, због своје неспособности за метаболизацију локалних анестетика нормално, су у већем ризику за развој, токсичне концентрације у плазми. Локални анестетици такође треба користити са опрезом код пацијената са оштећеном кардиоваскуларном функцијом, јер могу бити мање способни да компензују функционалне промене повезане са продужавањем АВ проводљивости произведених овим лековима.

Може доћи до озбиљних доза повезаних срчаних аритмија ако се примењују препарати који садрже вазоконстриктор као што је епинефрин код пацијената током или након примјене моћних инхалационих анестетика. Приликом одлучивања да ли ће истовремено користити ове производе код истог пацијента, треба узети у обзир комбиновано дејство оба средства на миокардијум, концентрацију и волумен употребљеног вазоконстриктора, као и вријеме од убризгавања, када је применљиво.

Многи лекови који се користе током анестезије сматрају се потенцијалним активним агенсима за породичну малигну хипертермију. Због тога што није познато да ли локална анестетика типа амид може да покрене ову реакцију и зато што се не може унапред предвидети потреба за додатном општом анестезијом, препоручује се да стандардни протокол за управљање буде доступан. Ранији необјашњиви знаци тахикардије, тахипнеје, лабилног крвног притиска и метаболичке ацидозе могу претходити подизању температуре. Успјешан исход зависи од ране дијагнозе, брзог прекидања сумњивог агенса (а) и установе лечења, укључујући терапију кисеоником, назначене мере подршке и дантролен. (Консултујте дантролен натријум интравенозни уложак пре употребе.)

Користите у подручју главе и врата

Мале дозе локалних анестетика убризганих у подручје главе и врата могу изазвати нежељене реакције сличне системској токсичности која се види код ненамјерних интраваскуларних ињекција већих доза. Поступци убризгавања захтевају максималну пажњу.

Пријављене су конфузије, конвулзије, респираторна депресија и / или респираторни застој и кардиоваскуларна стимулација или депресија. Ове реакције могу бити последица интра-артеријалне ињекције локалног анестетика са ретроградним протоком у церебралну циркулацију. Пацијенти који примају ове блокове требало би да имају контролу циркулације и дисања и стално се посматрају. Реусивна опрема и особље за лечење нежељених реакција би требало одмах да буду доступни. Препоруке о дојењу не треба прекорачити.

Карциногенеза, мутагенизација и оштећење плодности

Дуготрајне студије код животиња већине локалних анестетика, укључујући мепивакаин да би се проценио карциногени потенцијал, нису спроведени. Мутагенски потенцијал или утицај на плодност нису утврђени. Нема података о људским подацима да је карбокин (мепивакаин) канцерогена или мутагена или да омета плодност. Категорија трудноће Ц Студије репродукције животиња нису спроведене са мепивакаином. Не постоје адекватне и добро контролисане студије код трудница о учинку мепивакаина на фетус у развоју. Мепивакаин хидрохлорид треба користити током трудноће само ако потенцијална корист оправдава потенцијални ризик за фетус. Ово не спречава употребу ЦАРБОЦАИНЕ (мепивакаина) у термину за акушерску анестезију или аналгезију. (Видите рад и испоруку .)

ЦАРБОЦАИНЕ (мепивакаин) се користи за акушерску аналгезију епидуралним, каудалним и парацервикалним путевима без доказа штетних ефеката на фетус када се не користи више од максималних безбедних доза и поштује се стриктно придржавање технике.

Рад и достава

Локални анестетици брзо прелазе плаценту, а када се користе за епидуралну, парацервикалну, каудалну или пудендалну блок анестезију, могу изазвати различите степене материјалне, феталне и неонаталне токсичности. (Видети Фармакокинетику - КЛИНИЧКА ФАРМАКОЛОГИЈА .) Инциденца и степен токсичности зависе од извршене процедуре, врсте и количине коришћеног лека и технике примене лека. Нежељене реакције код страдалих, фетуса и новорођенчади укључују промене централног нервног система, периферни васкуларни тон и срчану функцију.

Материнска хипотензија је резултат регионалне анестезије. Локални анестетици производе вазодилатацију блокирањем симпатичног живца. Подизање ногу пацијента и позиционирање на левој страни помаже у спречавању смањења крвног притиска. Фетална срчана фреквенција такође треба континуирано пратити и електронско праћење фетуса је веома препоручљиво.

Епидурална, парацервикална, каудална или пудендална анестезија може да промени снаге повраћања кроз промене у контрактури материце или напете нападе мајке. У једној студији, парацервикална блока анестезија била је повезана са смањењем средњег трајања рада прве фазе и омогућавањем дилатације грлића материце. Епидурална анестезија је пријављена да продужи другу фазу рада тако што уклања рефлексни нагон човека да поднесе или омета функцију мотора. Употреба артеријске анестезије може повећати потребу за аспирацијом.

Употреба неких локалних производа за анестезију током рада и испоруке може бити праћена смањеном снагом и тоновима мишића за први дан или два живота. Дугороцни знацај ових опсервација није познат.

Можда се појављује фетална брадикардија код 20 до 30 процената пацијената који примају парацервикалну блок анестезију са локалним анестетиком амидног типа и могу бити повезани са феталном ацидозом. Фетална срчана фреквенција треба увек да се прати током парацервикалне анестезије. Изгледа да је додатни ризик присутан у прематури, постматуре, токсемији трудноће и феталном стресу. Лекар треба да процени могуће предности против опасности приликом разматрања парацервикалног блока у овим условима. Пажљиво придржавање препоручене дозе је од највеће важности код апететичког парацервикалног блока. Непостојање адекватне аналгезије са препорученим дозама треба изазвати сумњу на интраваскуларну или феталну интракранијалну ињекцију.

Случајеви који су компатибилни са нежељеним интракранијалним ињекцијама фетуса локалног анестетичког раствора пријављени су након предвиђеног парацервикалног или пудендалног блока или обоје. Бебе су тако погођене присутне са необјашњивом неонаталном депресијом при рођењу која је у корелацији са високим нивоима локалног анестетичког серума и обично манифестује епилептичне нападе у року од шест сати. Успешна примена мера подршке у комбинацији са присилном излучивањем локалног анестетика се успешно користи за компликацију.

Извештаји о случајевима матерничких конвулзија и кардиоваскуларног колапса након коришћења неких локалних анестетика за парацервикални блок у раној трудноћи (као анестезија за изборни абортус) указују на то да системска апсорпција у овим околностима може бити брза. Не препоручује се препоручена максимална доза локалне анестезије. Ињекција треба радити полако и често аспирацијом. Дозволите петоминутни интервал између страна.

Изузетно је важно избјећи компресију аортокавала од стране гравидне материце приликом примјене регионалног блока до страдалих. Да би се то урадило, пацијент мора бити одржан у лијевом бочном положају декубитуса, или се испод плућног кука може поставити кутни ролни или сандук, а гравидна матерница помјерена лијево.

Нурсинг Мотхерс

Није познато да ли се локални анестетички лекови излучују у људско млеко. Због тога што се многи лекови излучују у људском млеку, треба се опрезити када се локални анестетици примјењују код његе. Смернице за употребу за примену мепивакаина код педијатријских пацијената приказане су у ДОЗИ И АДМИНИСТРАЦИЈИ .

Гериатриц Усе

Клиничке студије и остало извештавано клиничко искуство показују да употреба лека код старијих пацијената захтева смањење дозе, (видети КЛИНИЧКА ФАРМАКОЛОГИЈА, МЕРЕ ЗА УПОТРЕБУ, Опћенито и ДОСАГЕ И АДМИНИСТРАЦИЈА ).

Познато је да су метаболити мепивакаина и мепивакаина значајно излучени бубреге, а ризик од токсичних реакција на овај лек може бити већи код пацијената са оштећеном функцијом бубрега. С обзиром на то да старији пацијенти имају већу вјероватноћу да имају смањену функцију бубрега, потребно је водити рачуна о избору дозе и можда би било корисно надгледати функцију бубрега.

ОВЕРДОСЕ

Акутни хитни случајеви локалних анестетика углавном су повезани са високим нивоима плазме наилазеним током терапијске употребе локалних анестетика или неадекватним субарахноидним убризгавањем локалног анестетичког раствора. (Погледајте НЕЖЕЉЕНЕ РЕАКЦИЈЕ, УПОЗОРЕЊЕ и МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ .)

Управљање локалним анестетским хитним случајевима

Прво разматрање је превенција, најбоље се постиже пажљивим и сталним надзором кардиоваскуларних и респираторних виталних знакова и стања свести пацијента након сваког локалног анестетичког убризгавања. Код првог знака промене, треба користити кисеоник.

Први корак у управљању системским токсичним реакцијама, као и недостатентилацију или апнеју због ненамјерне субарахноидне ињекције раствора лека, састоји се од непосредне пажње на успостављање и одржавање патентног дисајног пута и ефикасне асистиране или контролисане вентилације са 100% кисеоником систем испоруке који може да дозволи тренутни позитиван притисак у ваздух маском. Ово може спречити конвулзије ако се још нису десили.

Ако је потребно, користите лекове за контролу конвулзија. Ињекција сукцинилхолина од 50 мг до 100 мг болус ИВ ће паралисати пацијента без депресије централног нервног или кардиоваскуларног система и омогућити вентилацију. Болус ИВ доза од 5 мг до 10 мг диазепама или 50 мг до 100 мг тиопентала омогућиће вентилацију и спречити стимулацију централног нервног система, али ови лекови такође умањују централни нервни систем, респираторну и срчану функцију, додају постиктуалну депресију и може довести до апнеје. Интравенозне барбитурате, антиконвулзивне агенсе или релаксанте мишића могу администрирати само они који су упознати са њиховом употребом. Одмах након увођења ових вентилационих мјера, треба процијенити адекватност тиража. Подржан третман депресије циркулације може захтевати примену интравенских течности и, када је потребно, васкопрессор који је диктиран клиничком ситуацијом (као што је ефедрин или епинефрин за повећање контрактилне силе миокарда).

Ендотрахеална интубација, која примењује лекове и технике познате клиничару, може бити назначена након почетне примене кисеоника маском, ако се тешкоће сусрећу код одржавања дисајних путева или ако је назначена продужена вентилаторна подршка (помоћ или контролисана).

Недавни клинички подаци код пацијената са локалним анестетиком изазваним конвулзијама показали су брзи развој хипоксије, хиперкарбије и ацидозе у року од једне минуте од појаве конвулзија. Ова запажања указују на то да се потрошња кисеоника и производња угљен-диоксида значајно повећавају током локалних анестетичких конвулзија и наглашавају важност непосредне и ефикасне вентилације са кисеоником који може избјећи срчани застој.

Ако се не лечи одмах, конвулзије са истовременом хипоксијом, хиперкарбијом и ацидозом, плус депресија миокарда од директних ефеката локалне анестезије могу резултирати срчаним аритмијама, брадикардијом, асистолом, вентрикуларном фибрилацијом или срчаним застојем. Могу се појавити респираторне абнормалности, укључујући апнеа. Ундервентилација или апнеја услед ненамјерне субарахноидне ињекције локалног анестетичког раствора могу довести до истих знакова и такођер довести до срчане акције ако се вентилациона подршка не уведе. Ако дође до срчаног хапшења, стандардне кардиопулмоналне реанимативне мјере требају бити уведене и одржаване дуже вријеме ако је потребно. Опоравак је пријављен након дуготрајних покушаја опоравка.

Положај лешева је опасан код трудница на термину због компресије аортокавала од стране гравидне материце. Према томе, током лечења системске токсичности, хипотензије код мајке или феталне брадикардије, након регионалног блока, стараоц би требало одржати у лијевом бочном декубитусном положају, ако је могуће, или се изврши ручно померање материце од великих судова.

Утврђено је да је средња дозација мепивакаина код руса мајмуна износила 18, 8 мг / кг са средњом концентрацијом артеријске плазме од 24, 4мцг / мЛ. Интравенски и субкутани ЛД50 код мишева је 23 мг / кг до 35 мг / кг и 280 мг / кг респективно.

КОНТРАИНДИКАЦИЈЕ

ЦАРБОЦАИНЕ (мепивакаин) је контраиндикована код пацијената са познатом преосетљивошћу према њему или било ком локалном анестетичком агенсу амидног типа или другим компонентама раствора ЦАРБОЦАИНЕ (мепивакаин).

КЛИНИЧКА ФАРМАКОЛОГИЈА

Локални анестетици блокирају генерацију и провођење нервних импулса, вероватно повећавајући праг електричног узимања у нерву, успоравајући пропагирање нервног импулса и смањујући стопу повећања акционог потенцијала. Уопште, прогресија анестезије се односи на пречник, мијелинацију и брзину проводљивости погођених нервних влакана. Клинички, редослед губитка функције нерва је следећи: бол, температура, додир, проприоцептион и тон скелетних мишића.

Системска апсорпција локалних анестетика ствара ефекте на кардиоваскуларни и централни нервни систем. У концентрацијама крви постигнутим са нормалним терапеутским дозама, промене у срчаној проводљивости, ексцитабилности, рефракторности, контрактилности и периферног васкуларног отпора су минималне. Међутим, концентрације токсичних крви умањују срчану проводљивост и узбуђеност, што може довести до атриовентрикуларног блока и на крају до срчане акције. Поред тога, смањена је контрактура миокарда и појављује се периферна вазодилатација, што доводи до смањења срчаног излаза и артеријског крвног притиска.

Након системске апсорпције, локални анестетици могу изазвати стимулацију централног нервног система, депресију или обоје. Очигледна централна стимулација се манифестује као немир, тресуре и дрхтање, напредујући до конвулзија, праћен депресијом и комом која напредује у крајњој линији до респираторног хапшења. Међутим, локални анестетици имају примарни депресивни ефекат на болницу и на вишим центрима. Стиснута фаза се може појавити без претходне узбуђене фазе.

Клиничка студија уз помоћ 15 мЛ 2% епидуралног мепивакаина на интервалу Т 9-10 код 62 пацијента, од 20 до 79 година, показала је 40% смањење количине мепивакаина потребног за блокирање одређеног броја дерматома код старијих особа (60-79 година, Н = 13) у поређењу са младима од 20 до 39 година).

Друга студија која је применила 10 мЛ 2% лумбалног епидуралног мепивакаина код 161 пацијента, 19-75 година старости, показала је снажну инверзну везу између старосне доби пацијента и броја блокираних дерматома по цц мепивакаина убризгану.

Фармакокинетика

Стопа системске апсорпције локалних анестетика зависи од укупне дозе и концентрације примењених лека, начина примене, васкуларности места примене и присуства или одсуства епинефрина у раствору анестезије. Разблажена концентрација епинефрина (1: 200.000 или 5 мцг / мЛ) обично смањује стопу апсорпције и концентрацију плазме ЦАРБОЦАИНЕ (мепивакаин), међутим, пријављено је да вазоконстриктори не знатно продужавају анестезију са ЦАРБОЦАИНЕ (мепивакаином).

Почетак анестезије са ЦАРБОЦАИНЕ-ом (мепивакаин) је брз, време почетка сензорног блока од око 3 до 20 минута зависно од фактора као што је техника анестезије, врста блока, концентрација раствора и индивидуални пацијент. Степен блокаде мотора зависи од концентрације раствора. 0.5% раствор ће бити ефикасан код малих површинских нервних блокова, док ће 1% концентрација блокирати сензорну и симпатичну проводљивост без губитка функције мотора. 1, 5% раствор ће обезбедити обиман и често комплетан моторни блок, а концентрација од 2% ЦАРБОЦАИНЕ-а (мепивакаин) ће произвести комплетан сензорни и моторни блок било које нервне групе.

Трајање анестезије такође варира у зависности од технике и типа блока, концентрације и појединца. Мепивакаин обично пружа анестезију која је адекватна за 2 до 2 и фрацт12; сати хирургије.

Локални анестетици су везани за протеине плазме у различитим степенима. Опћенито, што је нижа плазма концентрација лека, већи је проценат лијека везан за плазму.

Изгледа да локални анестетици прелазе плаценту пасивном дифузијом. Стопа и степен дифузије регулише се степеном везивања протеина у плазми, степеном ионизације и степеном растворљивости липида. Фатални / матерински однос локалних анестетика изгледа да је обрнуто везан за степен везивања протеина са плазмом, јер је доступан само слободан, несвезан лек за трансфер плаценте. ЦАРБОЦАИНЕ (мепивакаин) је приближно 75% везан за протеине у плазми. Степен преноса плаценте такође је одређен степеном јонизације и растворљивости липида у лечењу. У липидним растворљивим, неионизованим лијековима лако улазе крв фетуса из циркулације мајке.

У зависности од начина примене, локални анестетици се у одређеној мери дистрибуирају свим ткивима тела, са високим концентрацијама које се налазе у високо перфузираним органима као што су јетра, плућа, срце и мозак.

Различити фармакокинетички параметри локалног анестетика могу се значајно промијенити присуством хепатичног или бубрежног обољења, додатком епинефрина, факторима који утичу на уринарни пХ, бубрежни ток крви, начин примјене лијека и доба пацијента. Полувреме ЦАРБОЦАИНЕ (мепивакаин) код одраслих је 1, 9 до 3, 2 сата, а код новорођенчади од 8, 7 до 9 сати.

Мепивакаин због своје амидне структуре није детоксификован циркулационим плазма естеразама. Брзо се метаболише, са само малим процентом анестезије (5 до 10 процената) који се излучује непромењен у урину. Јетра је главно место метаболизма, са преко 50% администриране дозе излучује се у жуч као метаболити. Већина метаболизованог мепивакаина се вероватно ресорбује у цревима, а затим се излучује у урину јер се у фецесу налази само мали проценат. Главни пут излучивања је преко бубрега. Већина анестетика и његових метаболита елиминишу се у року од 30 сати. Показано је да хидроксилација и Н-деметилација, који су реакције детоксификације, играју важне улоге у метаболизму анестезије. Три метаболита мепивакаина су идентификована од одраслих људи: два фенола, која се излучују готово искључиво као њихови глукуронидни коњугати и Н-деметиловано једињење (2'6'пипеколоксилидид).

Мепивакаин обично не производи иритацију или оштећење ткива и не изазива метхемоглобинемију када се примењује у препорученим дозама и концентрацијама.

ИНФОРМАЦИЈЕ О ПАТИЕНТУ

Када је то прикладно, пацијенти треба унапред да буду обавештени да могу доживети привремени губитак сензације и моторичку активност, обично у доњој половини тела, након правилног давања худалне или епидуралне анестезије. Такође, када је потребно, лекар треба да разговара о другим информацијама, укључујући нежељене реакције наведене у инсерту паковања на ЦАРБОЦАИНЕ (мепивацаине).

Популарне Категорије