Цатапрес-ТТС

Anonim

Цатапрес-ТТС (клонидин) Цатапрес-ТТС (клонидин) -1
Цатапрес-ТТС (клонидин) -2
Цатапрес-ТТС (клонидин) -3

Трансдермални терапијски систем

Програмирана испорука ин виво од 0, 1, 0, 2 или 0, 3 мг клонидина дневно, током једне недеље.

ОПИС

Цатапрес-ТТС (клонидин) је трансдермални систем који обезбеђује континуирану системску испоруку клонидина током 7 дана са приближно константном стопом. Клонидин је хипотензивно средство алфа-агониста са централним дејством. То је дериват имидазолина са хемијским називом 2, 6-дихлоро-Н-2-имидазолидинилиденебензенамин и има следећу хемијску структуру:

Цатапрес

Структура система и компоненте

Трансдермални терапијски систем Цатапрес-ТТС (клонидин) је вишеслојни филм дебљине 0, 2 мм који садржи клонидин као активни агенс. Системске области су 3, 5 цм² (Цатапрес-ТТС (клонидин) -1), 7, 0 цм² (Цатапрес-ТТС (клонидин) -2) и 10, 5 цм² (Цатапрес-ТТС (клонидин) -3) пропорционално области (погледајте Концепт ослобађања ). Састав по јединичној површини је исти за све три дозе.

Полазећи од видљиве површине према површини причвршћеном за кожу, постоје четири узастопна слоја: 1) подлога од пигментираног полиестера и алуминијумске фолије; 2) резервоар за лекове клонидина, минералног уља, полиизобутилена и колоидног силицијум диоксида; 3) микропорозна полипропиленска мембрана која контролише брзину испоруке клонидина из система на површину коже; 4) адхезивна формулација клонидина, минералног уља, полиизобутилена и колоидног силицијум диоксида. Пре употребе, уклонити заштитни слој од полиестера који покрива слој лепка.

Пресек система

Подршка
Резервоар за лекове
Контролна мембрана
Лепак
Слит Релеасе Линер

Релеасе Рате Цонцепт

Трансдермални терапијски систем Цатапрес-ТТС (клонидин) је програмиран тако да ослобађа клонидин при приближно сталној стопи у току 7 дана. Енергија за ослобађање лекова изведена је из градијента концентрације између засићеног раствора лека у систему и много ниже концентрације која преовлађује на кожи. Клонидин тече у правцу доње концентрације са константном брзином, ограниченом мембраном која контролише брзину, све док се засићени раствор одржава у резервоару за лекове.

Након примене система на нетакнуту кожу, клонидин у адхезивном слоју засићује место коже испод система. Клонидин из резервоара за лек почиње да пролази кроз мембрану која контролише брзину и адхезивни слој система у системску циркулацију преко капилара испод коже. Терапијски ниво плазма клонидина се постиже 2 до 3 дана након иницијалне примене трансдермалног терапијског система Цатапрес-ТТС (цлонидине).

Системи 3, 5, 7, 0 и 10, 5 цм² испоручују 0, 1, 0, 2 и 0, 3 мг клонидина дневно, респективно. Да би се обезбедило константно ослобађање лека у трајању од 7 дана, укупан садржај дроге у систему је већи од укупне количине испорученог лека. Примена новог система на свјежу кожу у недељним интервалима континуирано одржава терапеутске концентрације клонидина у плазми. Ако се трансдермални терапијски систем Цатапрес-ТТС (клонидин) уклони и не замени новим системом, ниво терапијске концентрације клонидина у плазми ће трајати око 8 сати, а затим се полако опадати током неколико дана. Током овог временског периода, крвни притисак постепено се враћа на ниво предтретмана.

ИНДИКАЦИЈЕ

Катапрес-ТТС (клонидин) трансдермални терапијски систем је назначен у лечењу хипертензије. Може се користити сам или истовремено са другим антихипертензивним агенсима.

ДОЗИРАЊЕ И АДМИНИСТРАЦИЈА

Примену Цатапрес-ТТС (клонидин) трансдермални терапеутски систем једном сваких 7 дана на површину без длаке неоштећене коже на горњој спољној руци или у грудима. Свака нова примена трансдермалног терапијског система Цатапрес-ТТС (клонидин) треба да буде на другој кожној локацији са претходне локације. Ако се систем опушта током седамодневних ношења, лепљиви поклопац треба нанети директно преко система како би се осигурала добра адхезија. Било је ријетких извјештаја о потреби измјена измјена прије 7 дана како би се одржала контрола крвног притиска.

За покретање терапије, дозирање Цатапрес-ТТС (клонидин) трансдермалног терапеутског система треба титрирати према индивидуалним терапеутским захтевима, почевши од Цатапрес-ТТС (клонидин) -1. Ако после једне или двије седмице жељено смањење крвног притиска није постигнуто, повећајте дозу додавањем још једног Цатапрес-ТТС (клонидин) -1 или промјеном на већи систем. Повећање дозирања изнад два Цатапрес-ТТС (клонидин) -3 обично није повезано са додатном ефикасношћу.

Приликом замене трансдермалног терапијског система Цатапрес-ТТС за орални клонидин или за друге антихипертензивне лекове, лекари треба да буду свесни да антихипертензивни ефекат трансдермалног терапијског система Цатапрес-ТТС (клонидин) не може започети до 2-3 дана након почетне примене. Због тога се препоручује постепено смањење дозе лекова. Неки или сви претходни антихипертензивни третман могу се наставити, посебно код пацијената са тежим облицима хипертензије.

Оштећење бубрега

Дозирање се мора прилагодити степену оштећења, а пацијенте треба пажљиво пратити. Будући да се током рутинске хемодијализе уклања само минимална количина клонидина, након дијализе не постоји потреба за додатним клонидином.

КАКО ДОБАВЉАТИ

Цатапрес-ТТС (клонидин) -1, Цатапрес-ТТС (клонидин) -2 и Цатапрес-ТТС (клонидин) -3 испоручују се као 4 поужени системи и 4 љепила за картоне. Погледајте табелу испод.

Програмирана достава Цлонидине ин виво дневно преко 1 недељеСадржај клонидинаВеличинаКод
Цатапрес-ТТС-1 (клонидин) НДЦ 0597-0031-340.1 мг2, 5 мг3, 5 цм²БИ-31
Цатапрес-ТТС-2 (клонидин) НДЦ 0597-0032-340.2 мг5.0 мг7, 0 цм²БИ-32
Цатапрес-ТТС-3 (клонидин) НДЦ 0597-0033-340.3 мг7.5 мг10, 5 цм²БИ-33

Складиштење и руковање

Чувати испод 86 ° Ф (30 ° Ц).

Дистрибуирано од: Боехрингер Ингелхеим Пхармацеутицалс, Инц. Ридгефиелд, ЦТ 06877 САД. Лиценцирано од: Боехрингер Ингелхеим Интернатионал ГмбХ. Рев: новембар 2009

ПОСЛЕДИЦЕ

Искуство клиничког испитивања са ЦАТАПРЕС-ТТС (клонидин)

Већина системских штетних ефеката током терапије Цатапрес-ТТС (клонидин) трансдермалног терапијског система су благе и имају тенденцију да се смањују континуираном терапијом. У тримесечном мулти-клиничком испитивању трансдермалног терапијског система Цатапрес-ТТС (клонидин) у 101 хипертензивном пацијенту, системске нежељене реакције биле су сувог уста (25 пацијената) и поспаност (12), умор (6), главобоља (5 ), летаргија и седација (по 3), несаница, вртоглавица, импотенција / сексуална дисфункција, суво грло (2) и запртје, мучнина, промена у окусу и нервозу (1 по један).

У горе поменутом тромесечном контролисаном клиничком испитивању, као и другим неконтролисаним клиничким испитивањима, најчешће нежељене реакције биле су дерматолошке и описане су у наставку.

У тримесечном суђењу 51 од 101 болесника имало је локализоване реакције на кожи, као што су еритема (26 пацијената) и / или пруритус, посебно након коришћења лепљивог омотача током 7-дневног интервала дозирања. Код 5 пацијената примећена је сензибилизација са алергијским контактом на трансдермални терапеутски систем Цатапрес-ТТС (клонидин). Остале кожне реакције биле су локализоване весикулације (7 пацијената), хиперпигментација (5), едем (3), аксориација (3), горење (3), папуле (1), тробљење (1), бланширање (1) осип (1).

У додатном клиничком искуству, контактни дерматитис који је резултирао прекидом лечења забележен је код 128 од 673 пацијената (око 19 на 100) после средњег трајања третмана од 37 недеља. Инциденца контактног дерматитиса износила је око 34 у 100 код бијелих жена, око 18 у 100 код бијелих мушкараца, око 14 у 100 код црних жена и око 8 на 100 код црних мушкараца. Анализа података о кожној реакцији показала је да је ризик од прекида терапијског терапијског система Цатапрес-ТТС (клонидин) због контактног дерматитиса био највећи између недеља 6 и 26 третмана, иако се осетљивост може развити или раније или касније у лечењу.

У великој клиничкој прихватљивости и студији сигурности од стране 451 лекара у укупно 3539 пацијената забиљежене су друге алергијске реакције за које није утврђена узрочна веза са терапијским системом трансдермалне терапије Цатапрес-ТТС (клонидин): макулопапуларни осип (10 случајева) ; уртикарија (2 случајева); и ангиоедем лица (2 случајева), који су такође утицали на језик код једног пацијента.

Маркетинг искуство са Цатапрес-ТТС (клонидин)

Следеће нежељене реакције су идентификоване током употребе терапијског система трансдермалног терапијског система Цатапрес-ТТС (клонидин). Због тога што ове реакције пријављују добровољно из популације неизвесне величине, није увек могуће поуздано процијенити њихову фреквенцију или успоставити узрочну везу са изложеностм лијека. Одлуке о укључивању ових реакција у обележавање обично се заснивају на једном или више сљедећих фактора: (1) озбиљност реакције, (2) учесталост извјештавања, или (3) јачина узрочне везе са трансмисалном трансмисијом Цатапрес-ТТС (цлонидине) терапијски систем.

Тело као целина: грозница; слабост; слабост; бледо; и синдром повлачења.

Кардиоваскуларни: конгестивно срчно отпуштање; цереброваскуларна несрећа; електрокардиографске абнормалности (тј. брадикардија, поремећаји болесног синусног синдрома и аритмије); бол у грудима; ортостатски симптоми; синкопа; повећава крвни притисак; синусна брадикардија и атриовентрикуларни (АВ) блок са и без употребе истовременог дигиталиса; Рејнудов феномен; тахикардија; брадикардија; и палпитације.

Централни и периферни нервни систем / Псицхиатриц: Делириум; ментална депресија; халуцинације (укључујући визуелне и слушне); локализирана отргненост; живописне снове или ноћне море; немир; анксиозност; агитација; раздражљивост; друге промене понашања; и поспаност.

Дерматолошки: ангионеуротски едем; локализовани или генерализовани осип; кошнице; уртикарија; контактни дерматитис; пруритус; алопециа; и локализовану хипо или хипер пигментацију.

Гастроинтестинални: Анорексија и повраћање.

Генитоуринарија: Тешко мокрење; губитак либида; и смањена сексуална активност.

Метаболички: Гинекомастија или повећање дојке и повећање телесне масе.

Мускулоскелетни: Бол у мишићима или зглобовима; и грчеве ногу.

Офталмолошки: замагљени вид; запаљење очију и сувоћа очију.

Нежељени догађаји везани за терапију оралним катапресом

Највећи штетни ефекти су благи и имају тенденцију да се смањују континуираном терапијом. Најчешћи (који се јављају као доза) су сува уста, која се јављају код око 40 од 100 пацијената; поспаност, око 33 на 100; вртоглавица, око 16 на 100; констипацију и седацију, свака око 10 на 100. Следећа мање честа нежељена искуства су такође пријављена код пацијената који су примали таблете Цатапрес (клонидин хидрохлорид, УСП), али у многим случајевима пацијенти су примали истовремене лекове и узрочна веза није утврђена.

Тело као цела: замор, грозница, главобоља, бледо, слабост и синдром повлачења. Такође су пријављени слаби позитивни Цоомбсов тест и повећана осетљивост на алкохол.

Кардиоваскуларни: Брадикардија, конгестивна срчана инсуфицијенција, електрокардиографске абнормалности (тј. Заустављање синусног чвора, ударна брадикардија, висок степен АВ блокова и аритмије), ортостатски симптоми, палпитације, Рејнудов феномен, синкопа и тахикардија. Пријављени су случајеви синусне брадикардије и АВ блица, са и без употребе истовременог дигиталиса.

Централни нервни систем: агитација, анксиозност, делириум, заблуда, халуцинације (укључујући визуелну и слушну), несаницу, менталну депресију, нервозу, друге промене у понашању, парестезију, немир, поремећај сна и живописне снове или ноћне море.

Дерматолошки: Алопеција, ангионуротски едем, копривница, пруритус, осип и уртикарија.

Гастроинтестинални: бол у стомаку, анорексија, запртје, хепатитис, слабост, благе трансиентне абнормалности у тестовима функције јетре, мучнина, паротитис, псеудо-опструкција (укључујући псеудо-опструкцију колона), бол у пљувачним жлездама и повраћање.

Генитоуринарија: смањена сексуална активност, тешкоћа у мокраћури, еректилна дисфункција, губитак либида, ноктурија и задржавање уринарних органа.

Хематолошки: Тромбоцитопенија.

Метаболички: Гинекомастија, прелазна елевација глукозе у крви или серумска креатин-фосфокиназа и повећање телесне масе.

Мускулоскелетни: грчеви у ногама и боли у мишићима или зглобовима.

Оро-отоларингал: Суха носне слузокоже.

Офталмолошки: поремећај сметњи, замућени вид, сагоревање очију, смањена солзација и сувоћа очију.

ИНТЕРАКЦИЈЕ ДРОГА

Клонидин може потенцирати ЦНС-депресивне ефекте алкохола, барбитурата или других седативних лијекова. Ако пацијент који прими клонидин такође узима трицикличне антидепресиве, хипотензивни ефекат клонидина може бити смањен, што захтева повећање дозе клонидина.

Монитор срчани утицај код пацијената који примају клонидин истовремено са агенсима за које је познато да утичу на функцију синусног чвора или провођење АВ нодалне проводљивости, нпр. Дигиталис, блокатори калцијумских канала и блокатори бета. Синусна брадикардија која је резултирала хоспитализацијом и укључивањем пејсмејкера ​​пријављена је у вези са употребом клонидина истовремено са дилтиаземом или верапамилом.

Амитриптилин у комбинацији са клонидином повећава манифестацију корнеалних лезија код пацова (види Токсикологију ).

Токицологи

У неколико студија са оралним клонидин хидрохлоридом, код пацијената албина третираних шест месеци или дуже, дошло је до повећања инциденције и тежине спонтане дегенерације ретиналне мреже. Истраживања дистрибуције ткива код паса и мајмуна показала су концентрацију клонидина у хороиди.

С обзиром на дегенерацију мрежњака код пацова, прегледи очију обављени су током клиничких испитивања код 908 пацијената пре, и периодично након почетка терапије клонидином. У 353 од ових 908 пацијената, прегледи очију спроведени су током периода од 24 месеца или дуже. Осим неког сувог очна, нису забележени ненормални офталмолошки налази повезани са дрогом и, према специјалним тестовима као што су електроретинографија и макуларна заслепљивање, функција мрежњаче није била промјена.

У комбинацији са амитриптилином, примена клонидин хидрохлорида довела је до развоја корнеалних лезија код пацова у року од 5 дана.

УПОЗОРЕЊА

Повлачење

Пацијентима се треба упутити да не прекидају терапију без консултовања са својим лекаром. Изненадни прекид терапије клонидином, у неким случајевима, доводи до симптома као што су нервоза, узнемиреност, главобоља и збуњеност праћене брзим повећањем крвног притиска и повишеним концентрацијама катехоламина у плазми. Вероватноћа таквих реакција на прекид терапије клонидином изгледа да је већа након примене виших доза или наставка истовременог лијечења бета-блокатора и због тога се препоручује посебна опрезност у овим ситуацијама. Ретки примјери хипертензивне енцефалопатије, цереброваскуларних несрећа и смрти пријављени су након повлачења клонидина. Када прекидају терапију с Цатапресом, лекар треба да постепено смањује дозе током 2 до 4 дана како би избегли симптоматологију повлачења.

Прекомеран пораст крвног притиска после прекида терапије трансдермалног терапијског система Цатапрес-ТТС (клонидин) може се изменити применом оралног клонидин хидрохлорида или интравенским фентоламином. Ако се терапија обустави код пацијената који примају бета-блокатор и клонидин истовремено, бета-блокатор треба повући неколико дана пре постепеног прекида терапијског система трансдермалне терапије Цатапрес-ТТС (клонидин).

МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ

Генерал

Код пацијената који су развили локализовану контактну сензибилизацију на Цатапрес-ТТС (клонидин) трансдермални терапеутски систем, наставак трансдермалног терапијског система Цатапрес-ТТС (клонидин) или замена оралне клонидин хидрохлоридне терапије може бити повезана са развојем генерализованог кожног осипа.

Код пацијената који развију алергијску реакцију на трансдермални терапеутски систем Цатапрес-ТТС (клонидин), супституција оралне клонидин хидрохлорида може такође изазвати алергијску реакцију (укључујући генерализовани осип, уртикарију или ангиоедем).

Трансдермални терапијски систем Цатапрес-ТТС (клонидин) треба пажљиво користити код пацијената са тешком коронарном инсуфицијенцијом, поремећајима проводљивости, новијим инфарктом миокарда, цереброваскуларним обољењима или хроничном бубрежном инсуфицијенцијом.

У ретким случајевима, код пацијената који користе терапијски систем Цатапрес-ТТС (клонидин) трансдермални терапијски систем забележен је губитак крвног притиска у складу са упутствима за употребу.

Периоперативна употреба

Терапија трансдермалног терапијског система Цатапрес-ТТС (клонидин) не треба прекидати током хируршког периода. Крвни притисак треба пажљиво пратити током операције, а додатне мере за контролу крвног притиска треба да буду доступне ако је потребно. Лекари који размишљају о покретању терапијског терапијског терапијског система Цатапрес-ТТС (клонидин) током периоперативног периода морају бити свјесни да ниво терапијске концентрације клонидина у плазми није постигнут до 2 до 3 дана након почетне примјене терапијског система Цатапрес-ТТС (цлонидине) трансдермалног терапијског система (погледајте ДОСАГЕ АНД АДМИНИСТРАЦИЈА ).

Дефибрилација или кардиоверзија

Системи трансдермалног клонидина треба уклонити прије покушаја дефибрилације или кардиоверзије због потенцијала за промјењену електричну проводљивост која може повећати ризик од лучења, феномен повезан са кориштењем дефибрилатора.

МР

Опекотине коже су пријављене на местима оближева код неколико пацијената који користе алуминиум трансдермални систем током скенирања магнетне резонанце (МРИ). Због тога што Цатапрес-ТТС (клонидин) патцх садржи алуминијум, препоручује се уклањање система пре него што се подвргне МРИ.

Информације за пацијенте

Пацијентима треба упозорити на прекид терапије терапије трансдермалног терапијског система Цатапрес-ТТС (клонидин) без савјета лекара.

Пацијенте који се ангажују у потенцијално опасним активностима, као што су оперативна машинерија или вожња, треба саветовати о могућем седативном дејству клонидина. Такође би требало да буду обавештени да се овај седатив може повећати истовременом употребом алкохола, барбитурата или других седативних лекова.

Пацијентима који носе контактне леће треба упозорити да третман са терапијским системом трансдермалне терапије Цатапрес-ТТС (клонидин) може изазвати сувоће очију.

Пацијентима се треба упутити да се одмах консултују са својим љекарима о могућој потреби да се уклони патцх ако посматрају умерену до озбиљну локализовану еритему и / или стварање везикула на месту апликације или генерализованом кожном осипу.

Ако пацијент доживи изоловану, благу локалну иритацију коже пре него што заврши 7 дана употребе, систем се може уклонити и заменити новим системом који се примењује на свјежој кожној локацији.

Ако систем треба почети да се ослобађа од коже након примене, пацијенту треба упутити да постави лепљиви поклопац директно преко система како би се осигурало пријањање у току 7 дана употребе.

Коришћени патцхес Цатапрес-ТТС (клонидин) садрже знатну количину њиховог иницијалног садржаја лекова који може бити штетан за дојенчад и дјецу ако се случајно примјењује или запаљује. Због тога, пацијенти би требало да буду опрезни за одржавање и неупотријебљене терапије (клонидин). НАЗИВИ ОД ДОЗВОЛЕ ДЕТЕТА. Након употребе, ЦАТАПРЕС-ТТС (клонидин) треба да се преклопи на пола заједно са лепљивим странама и одбаци се даље од дохвата деце.

Упутства за употребу, складиштење и одлагање система дати су на крају ове монографије. Ова упутства су такође укључена у сваку кутију терапијског система Цатапрес-ТТС (клонидин).

Карциногенеза, мутагенеза, оштећење плодности

Хронична дијетална администрација клонидина није била канцерогена за пацове (132 недеље) или мишеве (78 недеље), односно до 46 до 70 пута од максималне препоручене дневне дозе као мг / кг (9 или 6 пута МРДХД на мг / м²). Није било доказа о генотоксичности у Амесовом тесту за мутагеност или тест микронуклеуса мишића за кластогеност.

Плодност мушких и женских пацова није утицала на дозе клонидина до 150 мцг / кг (приближно 3 пута МРДХД). У посебном експерименту, изгледа да је плодност женских пацова утицала на нивое дозе од 500 до 2000 мцг / кг (10 до 40 пута перорално МРДХД на бази мг / кг, 2 до 8 пута МРДХД на основу мг / м² ).

Трудноћа

Тератогени ефекти: Категорија трудноће

Студије репродуковања код куњака у дозама до приближно 3 пута максималне препоручене дневне дозе (МРДХД) Цатапрес-а (клонидин хидрохлорид) нису показале тератогени или ембриотоксични потенцијал код зечева. Код пацова, међутим, дозе ниже од 1/3 оралне МРДХД (1/15 МРДХД на основу мг / м²) клонидина биле су повезане са повећаним ресорпцијама у студији у којој се бране третирају континуирано од 2 месеца пре парења . Повећана ресорпција није била повезана са терапијом истим или вишим нивоима дозе (до 3 пута од оралне МРДХД) када су бране биле третиране на данима трудноће 6-15. Повећање ресорпције је примећено на знатно већим нивоима дозе (40 пута перорално МРДХД на бази мг / кг, 4 до 8 пута МРДХД на бази мг / м²) код мишева и пацова третираних на данима трудноће 1-14 (најнижа доза запослени у студији износили су 500 мцг / кг).

Нема адекватних добро контролисаних студија код трудница. Због тога што студије репродукције животиња нису увек предиктивне на људски одговор, овај лек треба користити током трудноће само ако је очигледно потребно.

Нурсинг Мотхерс

Како се клонидин излучује у људском млеку, опрез би требало да буде примењен када се терапијски систем Цатапрес-ТТС (клонидин) трансдермални терапијски систем примењује код жене која је боловала.

Педијатријска употреба

Безбедност и ефикасност код педијатријских пацијената нису утврђени у адекватним и добро контролисаним студијама (види УПОЗОРЕЊЕ, Повлачење ).

ОВЕРДОСЕ

Хипертензија се може развити рано и може бити праћена хипотензијом, брадикардијом, респираторном депресијом, хипотермијом, поспаношћу, смањеним или одсутним рефлексима, слабостима, раздражљивостима и миозом. Учесталост ЦНС депресије може бити већа код деце од одраслих. Велика предозирања могу довести до реверзибилних дефеката срчане проводљивости или дисритмија, апнеје, кома и напада. Знаци и симптоми предозирања генерално се јављају у року од 30 минута до два сата након излагања. Само 0, 1 мг клонидина је изазвало знаке токсичности код деце.

Ако се симптоми тровања јављају након изложености кожи, уклоните све трансдермалне терапеутске системе Цатапрес-ТТС (цлонидине). Након њиховог уклањања, нивои плазма клонидина ће трајати око 8 сати, а затим се полако опадају током периода од неколико дана. Пријављени су ретки случајеви тровања Цатапрес-ТТС (клонидином) услед случајног или намерног уста или гутања патцха, од којих многи укључују дјецу.

Не постоји специфичан антидот за превелико дозирање клонидина. Не би се очекивало да ће се повраћати значајне количине клонидина након изложености дермалном хепатичном индукцијом повраћања и испирање желуца. Ако се закрпа поквари, може се узети у обзир наводњавање целокупног црева и може бити корисно примање активног угља и / или катарца. Подупрта нега може укључивати атропин сулфат за брадикардију, интравенске течности и / или вазопресорске агенсе за хипотензију и вазодилаторе за хипертензију. Налокон може бити корисна помоћ за лечење респираторне депресије изазване клонидином, хипотензијом и / или командом; треба пратити крвни притисак јер је примена налоксона повремено довела до парадоксалне хипертензије. Администрација Толазолина дала је недоследне резултате и није препоручљива као терапија прве линије. Дијализа вероватно неће значајно побољшати елиминацију клонидина.

Највећа доза која је до сада пријављена, укључивала је 28-годишњег мужјака који је узео 100 мг клонидин хидрохлоридног праха. Овај пацијент је развио хипертензију уз хипотензију, брадикардију, апнеју, халуцинације, семикому и преурањене вентрикуларне контракције. Пацијент се у потпуности опоравио након интензивног лечења. Ниво плазма клонидина је био 60 нг / мЛ после 1 сата, 190 нг / мЛ после 1, 5 сата, 370 нг / мЛ после 2 сата и 120 нг / мЛ након 5, 5 и 6, 5 сата. Код мишева и пацова, орална ЛД50 клонидина је 206 и 465 мг / кг, респективно.

КОНТРАИНДИКАЦИЈЕ

Трансдермални терапијски систем Цатапрес-ТТС (клонидин) се не сме користити код пацијената са познатом преосетљивошћу на клонидин или било коју другу компоненту терапијског система.

КЛИНИЧКА ФАРМАКОЛОГИЈА

Клонидин стимулише алфа-адренорецепторе у мозгу. Ова акција резултира смањењем симпатичног одлива из централног нервног система и смањењем периферног отпора, реналног васкуларног отпора, срчане фреквенције и крвног притиска. Бубрежни проток крви и брзина гломеруларне филтрације остају у суштини непромењени. Нормални постурални рефлекси су нетакнути; Стога, ортостатски симптоми су благи и ретки.

Акутне студије са клонидин хидрохлоридом код људи показале су умерено смањење (15% - 20%) срчаног излаза у леђном положају без промене периферног отпора; код нагиба од 45 ° постоји мања редукција срчаног излаза и смањење периферног отпора.

Током дуготрајне терапије, срчани излаз има тенденцију да се врати на контролне вредности, а периферни отпор остаје смањен. Успоравање пулсног пулса примећено је код већине пацијената који дају клонидин, али лек не мења нормалне хемодинамске реакције на вежбање.

Толеранција антихипертензивног ефекта може се развити код неких пацијената, што захтева реевалуацију терапије.

Друге студије код пацијената су показале смањење активности ренина у плазми и излучивање алдостерона и катехоламина. Тачан однос ових фармаколошких дејстава на антихипертензивни ефекат клонидина није потпуно разјашњен.

Клонидин акутно стимулише ослобађање хормона раста код деце и одраслих, али не производи хронично повећање хормона раста уз дуготрајну употребу.

Фармакокинетика

Полувреме плазме клонидина је 12, 7 ± 7 сати. Након оралне примјене, око 40-60% апсорбиране дозе се у урину опоравља као непромењен лек у року од 24 сата. Остатак апсорбиране дозе се метаболише у јетри.

ИНФОРМАЦИЈЕ О ПАТИЕНТУ

ИНСТРУКЦИЈЕ ПАЦИЈЕНТА

Цатапрес-ТТС (клонидин)

Трансдермални терапијски систем

(Прије употребе овог лијека пажљиво прочитајте следећа упутства. Ако имате било каквих питања, молимо вас да се обратите лекару.)

Опште информације

Катапрес-ТТС (клонидин) трансдермални терапеутски систем је квадратни, тан лепак који садржи активни лек за смањење крвног притиска. Дизајниран је да глатко и доследно испоручи лек у тијелу кроз кожу током читаве недеље. Нормално излагање води, као у туширању, купању и купању, не би требало да утиче на закрпу.

Опционо бело, округло лепак за љепило треба нанијети директно преко патке, ако се патцх почиње одвајати од коже. Лепљиви поклопац осигурава да се патцх залепи на кожу. Патос Цатапрес-ТТС (клонидин) мора бити замењен новим на месту свежег коже ако се он користи прилично ослобађа или пада.

Слика 1

Опекотине коже су пријављене на местима оближева код неколико пацијената који користе алуминиум трансдермални систем током скенирања магнетне резонанце (МРИ). Због тога што Цатапрес-ТТС (клонидин) патцх садржи алуминијум, препоручује се уклањање система пре него што се подвргне МРИ.

Како се примјењује Цатапрес-ТТС (Цлонидине) Патцх

1) Једно седмично примијените квадратни, тан Цатапрес-ТТС (клонидин) патцх, првенствено у пригодном времену истог дана у недјељу (тј. Прије спавања у уторак у недјељу један, прије спавања у уторак другог тједна, итд.).

Слика 2

2) Изаберите подручје без зуба, као што је на горњем, спољном краку или горњим сандуком. Изабрана област треба да буде ослобођена од резова, абразија, иритације, ожиљака или зуба и не би требало да буде обријана пре примене Патапса Цатапрес-ТТС (клонидин). Не стављајте патосу Цатапрес-ТТС (клонидин) на прегибе коже или испод чврстих доњег рубља, јер се може појавити преурањено отпуштање.

3) Оперите руке сапуном и водом и темељито их осушите.

4) Очистите подручје одабрано сапуном и водом. Исперите и осушите чистим, сувим ткивом.

5) Изаберите торбицу са црвеним и наранџастим бојама означеним Цатапрес-ТТС (клонидин) и отворите је као што је илустровано на слици 3. Уклоните квадратни танац из ташнице.

Слика 3

6) Скините прозирну заштитну пластичну заштитну маску од патцха тако што пажљиво олучите половину леђа у исто време, као што је приказано на слици 4. Избегавајте да додирнете лепљиву страну Патапса Цатапрес-ТТС (клонидин).

Слика 4

7) Поставите Цатапрес-ТТС (клонидин) крв на припремљеној страни коже (лепљивом страницом) применом чврстог притиска изнад патке како бисте осигурали добар контакт са кожом, посебно око ивица (слика 5). Отпустите прозирну заштитну заштитну пластику и опрати руке сапуном и водом како бисте уклонили било који лек из руку.

Слика 5

8) Након једне седмице уклоните стару оближу и одбаците је (погледајте Упуте за одлагање ). Након што изаберете другу кожу, поновите упутства од 2 до 7 за примену следећег патрона Цатапрес-ТТС (клонидин).

Шта урадити ако се ваш Цатапрес-ТТС (клонидински) патцх постане слободан док носите:

Како нанети лепљиви поклопац

Напомена: бели, округли, лепљиви поклопац не садржи никакав лек и не би требало да се користи сам. Поклопац треба нанети директно преко патрона Цатапрес-ТТС (клонидин) само ако се патцх почиње одвајати од коже, чиме се осигурава да се на кожу држи седам дана.

Слика 6

  1. Оперите руке сапуном и водом и темељито их осушите.
  2. Користећи чисто, суво ткиво, уверите се да је површина око трга, тан Цатапрес-ТТС (клонидин) патцх чист и сув. Лагано притисните на Цатапрес-ТТС (клонидин) патцх да бисте се уверили да су ивице у добром контакту са кожом.
  3. Извадите бели, округли, лепљиви поклопац (слика 6) из обичне беле ташне и уклоните носач папира са поклопца.
  4. Пажљиво усредсредите округли, бели адхезивни покривач изнад квадрата, затамните Цатапрес-ТТС (клонидин) патцх и примените чврсти притисак, посебно око ивица у контакту са кожом.

Упутства за одлагање

ДРЖАТИ ВАН ДОМАШАЈА ДЕЦЕ

Током или чак након употребе, закрпа садржи активне лекове који могу бити штетни за дојенчад и децу ако се случајем случајно примени или унесе. Након употребе, преклопите пола са лепљивим странама заједно. Одложите пажљиво ван домашаја деце.

Популарне Категорије