Цилокан офталмолошко решење

Anonim

ЦИЛОКСАН®
(ципрофлоксацин ХЦл), 0, 3% као база Стерил

ОПИС

ЦИЛОКСАН® (раствор ципрофлоксацин ХЦл) је синтетичка, стерилна, вишеструка доза, антимикробна за локално офталмолошку употребу. Ципрофлоксацин је флуорокинолонски антибактеријски активни против широког спектра грам-позитивних и грам-негативних очних патогена. Доступан је као монохидрохлоридна монохидратна со 1-циклопропил-6-флуоро-1, 4-дихидро-4-оксо-7- (1-пиперазинил) -3-хинолин-карбоксилне киселине. То је светао жуто кристални прах са молекулском тежином од 385.8. Његова емпиријска формула је Ц 17 Х 18 ФН 3 О 3 • ХЦл • Х 2 О и његова хемијска структура је следећа:

Ципрофлоксацин се разликује од других кинолона у томе што има атом флуора на положају 6, пиперазински део на позицији 7 и циклопропилни прстен на позицији 1.

Сваки мл ЦИЛОКСАН офталмолошког раствора садржи: Активан: ципрофлоксацин ХЦл 3, 5 мг еквивалентан базу од 3 мг. Конзерванс: бензалконијум хлорид 0, 006%. Инактиви: натријум ацетат, сирћетна киселина, манитол 4, 6%, едетат динатријум 0, 05%, хлороводонична киселина и / или натријум хидроксид (за подешавање пХ) и пречишћена вода. ПХ је приближно 4, 5, а осмолалност је око 300 мОсм.

ИНДИКАЦИЈЕ

ЦИЛОКСАН офталмолошки раствор је назначен за лечење инфекција узрокованих сусцептибилним сојевима одређених микроорганизама у следећим условима:

Корнеални улкуси

Псеудомонас аеругиноса
Серратиа марцесценс *
Стапхилоцоццус ауреус
Стапхилоцоццус епидермидис
Стрептококус пнеумоние
Стрептоцоццус (Вириданс Гроуп) *

Коњунктивитис

Хаемопхилус инфлуензае
Стапхилоцоццус ауреус
Стапхилоцоццус епидермидис
Стрептококус пнеумоние

ДОЗИРАЊЕ И АДМИНИСТРАЦИЈА

Корнеални улкуси

Препоручени режим дозирања за лечење улкуса рожњака је два капљица у погођено око сваких 15 минута током првих шест сати, а затим два капи у погођено око сваких 30 минута до краја првог дана. Другог дана, ухватити две капи у погођено око на сат. Трећег до четрнаестог дана ставите две капи на ударе око сваких четири сата. Третман се може наставити након 14 дана ако се не дође до реепителијализације рожњаче.

Бактеријски коњунктивитис

Препоручени режим дозирања за лечење бактеријског коњунктивитиса је једна или два капљица која се убацују у коњунктивни врећице сваких два сата, док будите два дана и једну или две капи сваких четири сата док будите у току наредних пет дана.

КАКО ДОБАВЉАТИ

Као стерилно офталмолошко решење у Алцоновом систему за издвајање ДРОП-ТАИНЕР® који се састоји од природне полиетиленске бочице са ниским садржајем и издувним утикачем и затварањем полипропилена. Тумачни докази су обезбеђени са скупљањем траке око затварача и подручја врату паковања.

2, 5 мл у бочици од 8 мл - НДЦ 0065-0656-25
5 мл у бочици од 8 мл - НДЦ 0065-0656-05
10 мЛ у боци 10 мл - НДЦ 0065-0656-10

Складиште

Чувати на 2 ° - 25 ° Ц (36 ° - 77 ° Ф). Заштитите од светлости.

ПОСЛЕДИЦЕ

Најчешће пријављена нежељена реакција повезана са лековима била је локална горућа или нелагодност. У испитивањима корнеалног улкуса са честом применом лека, беле кристалне талоге су се видјеле код приближно 17% пацијената (видети ПРЕТВОРБЕ ). Друге реакције које су се јављале код мање од 10% пацијената укључивале су крхотину поклопца крила, кристале / скале, сензацију страног тијела, свраб, коњуктивну хиперемију и лош укус након инталације. Додатни догађаји који су се догодили код мање од 1% пацијената укључивали су оплодње рожњаче, кератопатију / кератитис, алергијске реакције, едем поклопца, кидање, фотофобију, инфилтрате рожњаче, мучнина и смањени вид.

ИНТЕРАКЦИЈЕ ДРОГА

Специфичне студије интеракције медикамената нису спроведене са офталмичким ципрофлоксацином. Међутим, системска примена неких кинолона показала је повећање концентрације теофилина у плазми, ометање метаболизма кофеина, побољшање ефеката оралног антикоагуланта, варфарина и његових деривата и повезано је са прелазним порастом серумског креатинина код пацијената истовремено примају циклоспорин.

УПОЗОРЕЊА

НИЈЕ ЗА ИЊИЦИЈУ У ОЧИ.

Озбиљне и повремено фаталне преосетљивости (анафилактичке) реакције, неке након прве дозе, пријављене су код пацијената који примају системску терапију кинолоном. Неке реакције су пропраћене кардиоваскуларним колапсом, губитком свести, пецкањем, фарингеалом или едемом лица, диспнеа, уртикаријом и сврабом. Само неколико пацијената имало је историју реакција преосјетљивости. Озбиљне анафилактичке реакције захтевају хитан третман са епинефринима и другим мерама реанимације, укључујући кисеоник, интравенозне течности, интравенозне антихистаминике, кортикостероиде, пресорне амине и управљање дисањем.

Уклоните контактне леће пре употребе.

МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ

Генерал

Као и код других антибактеријских препарата, продужена употреба ципрофлоксацина може довести до прекомерног раста неспојивих организама, укључујући и гљивице. Ако се деси суперинфекција, треба започети одговарајућу терапију. Кад год клиничка пресуда диктира, пацијент треба прегледати помоћу увећања, као што је биомикроскопија слепих ламела и, гдје је потребно, обојеност флуоресцеином.

Ципрофлоксацин треба прекинути приликом првог појаве кожног осипа или било ког другог знака реакције преосетљивости. У клиничким испитивањима код пацијената са бактеријским улкусом рожњака, белог кристалног талога који се налази у површном дијелу рожнате дефекте примећен је код 35 (16, 6%) од 210 пацијената. Почетак талога је био у року од 24 сата до 7 дана након почетка терапије. Код једног пацијента, талог је одмах био наводњаван по свом изгледу. Код 17 пацијената, резолуција талога се видјела за 1 до 8 дана (седам у првих 24-72 сата), код пет пацијената, резолуција је примећена за 10-13 дана. Код девет пацијената, тачни резолуцијски дани нису били доступни; Међутим, на пратећим прегледима, 18-44 дана након појаве догађаја, примећена је потпуна резолуција талога. Код три пацијента, подаци о исходу нису били доступни. Преципитат није спречио континуирано коришћење ципрофлоксацина, нити је негативно утјецао на клинички ток чира или видног исхода. (погледајте НЕЖЕЉЕНЕ РЕАКЦИЈЕ ).

Карциногенеза, мутагена, оштећење плодности

Осам ин витро тестова мутагености су спроведени са ципрофлоксацином и резултати испитивања су наведени у наставку:

Салмонелла / Мицросоме тест (негативно)
Е. цоли ДНА Репаир Ассаи (негативно)
Лимпхома Моусе Ассаи Мутатион Ассаи (Поситиве)
Кинески Хамстер В79 Целл ХГПРТ тест (негативан)
Сиријски Хамстер Ембрио Целл Трансформатион Ассаи (Негативан)
Саццхаромицес церевисиае Тестирање мутације Поинт (Негативно)
Саццхаромицес церевисиае Митотиц Цроссовер и тест конверзије гена (Негативан)
Ратни тест за корекцију Хепатоцит ДНА (позитиван)

Тако су два од осам тестова била позитивна, али резултати следећих три тестна система ин виво дали су негативне резултате:

Ратни тест за поправку Хепатоцит ДНА
Тест микронуклеуса (мишеви)
Доминантни летачки тест (мишеви)

Дуготрајне студије канцерогености код мишева и пацова су завршене. Након свакодневног оралног дозирања до две године, нема доказа да је ципрофлоксацин имао канцерогене или туморигене ефекте код ових врста.

Трудноћа

Категорија трудноће Ц : Истраживања репродукције су изведена код пацова и мишева у дози до шест пута више од уобичајене дневне оралне дозе код људи и нису открили никакви докази о смањењу плодности или оштећења плода због ципрофлоксацина. Код кунића, као и код већине антимикробних средстава, ципрофлоксацин (30 и 100 мг / кг орално) је изазвао гастроинтестиналне поремећаје који су довели до губитка тежине мајке и повећане инциденце абортуса. Није било тератогености у било којој дози. Након интравенске примене, у дозама до 20 мг / кг није произведена никаква токсичност код мајке и није примећена ембриотоксичност или тератогеност. Не постоје адекватне и добро контролисане студије код трудница. ЦИЛОКСАН® офталмолошки раствор треба користити током трудноће само ако потенцијална корист оправдава потенцијални ризик за фетус.

Нурсинг Мотхерс

Није познато да ли се локално примењени ципрофлоксацин излучује у људском млеку; Међутим, познато је да се орално примењени ципрофлоксацин излучује у млеку лактирајућих пацова, а код оралних ципрофлоксацина се јавља у људском мајчином млеку након појединачне дозе од 500 мг. Треба обратити пажњу када се ЦИЛОКСАН офталмолошки раствор даје матичној мајци.

Педијатријска употреба

Безбедност и ефикасност код педијатријских болесника млађих од 1 године нису утврђени. Иако ципрофлоксацин и други кинолони узрокују артропатију код незрела животиња након оралне примјене, локална очна примјена ципрофлоксацина на незреле животиње није узроковала никакву артропатију, а нема доказа да форма за офталмолошку дозу има било какав утицај на носаче зглобова.

Гериатриц Усе

Нису забележене свеукупне разлике у сигурности и ефикасности између старијих и млађих пацијената.

ОВЕРДОСЕ

Топична превелика доза ЦИЛОКСАН Офталмолошког раствора може се испирати из очију топлом водом из воде.

КОНТРАИНДИКАЦИЈЕ

Историја преосетљивости на ципрофлоксацин или било коју другу компоненту лека је контраиндикација за његову употребу. Историја преосетљивости на друге кинолоне такође може контраиндиковати употребу ципрофлоксацина.

КЛИНИЧКА ФАРМАКОЛОГИЈА

Системска апсорпција

Урађена је системска студија апсорпције у којој је ЦИЛОКСАН офталмолошки раствор примењен у сваком оку свака два сата, док је будан током два дана, након чега је свака четири сата будна током додатних 5 дана. Максимална концентрација ципрофлоксацина у плазми је била мања од 5 нг / мЛ. Средња концентрација је обично била мања од 2, 5 нг / мЛ.

Микробиологија

Ципрофлоксацин има ин витро активност против широког спектра грам-негативних и грам-позитивних организама. Бактерицидно деловање ципрофлоксацина резултат је интерференције са ензимом ДНК гиразе која је потребна за синтезу бактеријске ДНК.

Показано је да је Ципрофлоксацин активан у односу на већину сојина следећих организама како ин витро, тако иу клиничким инфекцијама. (Погледајте одељак ИНДИЦАТИОНС АНД УСАГЕ ).

Грам-позитиван

Стапхилоцоццус ауреус
Стапхилоцоццус епидермидис
Стрептококус пнеумоние
Стрептоцоццус (Вириданс Гроуп)

Грам-Негатив

Хаемопхилус инфлуензае
Псеудомонас аеругиноса
Серратиа марцесценс

Показало се да је Ципрофлоксацин активан ин витро против већине сојина следећих организама, међутим, клинички значај ових података није познат :

Грам-позитиван

Ентероцоццус фаецалис (Многи сојеви су само умерено подложни)
Стапхилоцоццус хаемолитицус
Стапхилоцоццус хоминис
Стапхилоцоццус сапропхитицус
Стрептоцоццус пиогенес

Грам-Негатив

Ацинетобацтер цалцоацетицус субсп. анитратус
Аеромонас цавиае
Аеромонас хидропхила
Бруцелла мелитенсис
Цампилобацтер цоли
Цампилобацтер јејуни
Цитробацтер диверсус
Цитробацтер фреундии
Едвардсиелла тарда
Ентеробацтер аерогенес
Ентеробацтер цлоацае
Есцхерицхиа цоли
Хаемопхилус дуцреии
Хаемопхилус параинфлуензае
Клебсиелла пнеумониае
Клебсиелла окитоца
Легионелла пнеумопхила
Моракелла (Бранхамелла) цатаррхалис
Морганелла моргании
Неиссериа гоноррхоеае
Неиссериа менингитидис
Пастеурелла мултоцида
Протеус мирабилис
Протеус вулгарис
Провиденциа реттгери
Провиденциа стуартии
Салмонелла ентеритидис
Салмонела типхи
Схигелла соннеии
Схигелла флекнери
Вибрио цхолерае
Вибрио парахаемолитицус
Вибрио вулнифицус
Иерсиниа ентероцолитица

Други организми

Цхламидиа трацхоматис (само умерено подложан) и Мицобацтериум туберцулосис (само умерено подложан).

Већина сојева Псеудомонас цепациа и неколико врста Псеудомонас малтопхилиа отпорне су на ципрофлоксацин као и најузбједније бактерије, укључујући Бацтероидес фрагилис и Цлостридиум диффициле.

Минимална бактерицидна концентрација (МБЦ) углавном не прелази минималну инхибициону концентрацију (МИЦ) за више од фактора од 2. Отпорност на ципрофлоксацин ин витро се обично развија полако (вишестепенска мутација).

Ципрофлоксацин не реагује са другим антимикробним агенсима као што су бета-лактам или аминогликозиди; Стога, организми који су отпорни на ове лекове могу бити подложни ципрофлоксацину.

Клиничке студије

Након терапије с ЦИЛОКСАН-ом офталмолошког раствора, 76% пацијената са улцерима рожњаче и позитивним бактеријским културама је клинички очвршћено и потпуна ре-епителија се јавила код око 92% чирева.

У 3 и 7 дана мултицентричним клиничким испитивањима, 52% болесника са коњуктивитисом и позитивним коњунктивним културама је клинички излечено, а 70-80% је имало све узрочне патогене искорењене до краја лијечења.

Анимал Пхармацологи

Показано је да ципрофлоксацин и сродни лекови узрокују артропатију код нежних животиња већине врста које су тестиране након оралног давања. Међутим, једносмјерну локалну очну студију која користи незреле псе Беагле није показала никакве артикуларне лезије.

ИНФОРМАЦИЈЕ О ПАТИЕНТУ

Не додирујте врх папира на било коју површину, јер то може загађивати раствор.

Популарне Категорије