Дарвон

Anonim

ДАРВОН®
(пропокипхене хидроцхлориде) Капсуле, УСП Пулвулес®

УПОЗОРЕЊА

  • Било је много случајева случајног и намерног предозирања са пропокипхен производима било самим или у комбинацији са другим депресијентима ЦНС-а, укључујући алкохол. Жртве у првом сату предозирања нису неуобичајене. Многе од смртних случајева повезаних са пропоксифенима су се десили код пацијената са претходним историјатима емоционалних поремећаја или суицидних идеја / покушаја и / или истовремене примене седатива, транквилизатора, релаксанта мишића, антидепресива или других лекова за депресију ЦНС-а. Не прописују пропоксифен за пацијенте који су самоубилачки или имају историју самоубилачких идеја.
  • Метаболизам пропоксифена може бити измењен снажним инхибиторима ЦИП3А4 (као што су ритонавир, кетоконазол, итраконазол, тролеандомицин, кларитромицин, нелфинавир, нефазадон, амиодарон, ампренавир, апрепитант, дилтиазем, еритромицин, флуконазол, фосампренавир, сок од грејпа и верапамил) што доводи до побољшани нивои плазме пропокипхене. Пацијенте који примају пропоксифен и било који ЦИП3А4 инхибитор треба пажљиво пратити током дужег временског периода, а приликом дозирања треба извршити дозирање (видети КЛИНИЧКА ФАРМАКОЛОГИЈА - Интеракције лекова и УПОЗОРЕЊА, МЕРЕ ЗА УПОТРЕБУ и ДОЗИРАЊЕ И АДМИНИСТРАЦИЈА за даље информације).

ОПИС

Дарвон садржи пропоксифен хидрохлорид, УСП који је бели кристални прах са мирисним укусом без мириса. Слободно је растворљив у води. Хемијски је то ( , ) - (+) - 4- (диметиламино) -3-метил-1, 2-дифенил-2-бутанол пропионат (естер) хидрохлорид, који се може представити пратећом структурном формулом . Његова молекуларна тежина је 375, 94.

Свака пулвула садржи 65 мг (172, 9 μмол) пропоксифен хидрохлорида. Садржи и Д & Ц црвена бр. 33, ФД & Ц жута бр. 6, желатин, магнезијум стеарат, силикон, скроб, титанијум диоксид и друге неактивне састојке.

ИНДИКАЦИЈЕ

Дарвон (пропокипхене) је индициран за олакшање благог до умереног бола.

ДОЗИРАЊЕ И АДМИНИСТРАЦИЈА

Дарвон (пропокипхене) је намењен за управљање благим до умереним боловима. Дозу треба индивидуално прилагодити према тежини болова, одговору пацијента и величини пацијента.

Дарвон се даје усмено. Уобичајена доза је једна капсула пропокипхене хидроцхлориде од 65 мг свака 4 сата колико је потребно за бол. Максимална доза Дарвон (пропокипхене) је 6 таблета дневно. Не прекорачујте максималну дневну дозу.

Пацијенте који примају пропокипхене и било који ЦИП3А4 инхибитор треба пажљиво пратити током дужег временског периода, а потребно је прилагодити дозе ако је то оправдано.

Треба узети у обзир смањење укупне дневне дозе код старијих пацијената и код пацијената са оштећењем јетре или бубрега.

Престанак терапије

Код пацијената који су редовно користили Дарвон (пропокипхене) у одређеном временском периоду, када терапија са Дарвоном (пропокипхене) више није потребна за лечење болова, може бити корисно постепено прекидати Дарвон (пропокипхене) током времена како би се спријечило развој синдрома опиоидне абстиненције (повлачење наркотика). Генерално, терапија се може смањити за 25% до 50% дневно уз пажљиво праћење знакова и симптома повлачења (видети Абусе и зависност од дрога за опис знакова и симптома повлачења ). Ако пацијент развије ове знаке или симптоме, доза треба подићи на претходни ниво и титрирати спорије, или повећањем интервала између опадања, смањењем количине промјене у дози или обоје.

КАКО ДОБАВЉАТИ

Дарвон (пропокипхене) Пулвули су доступни у:

Капсуле од 65 мг са непрозирним ружичастим тијелом и капом, исписаним сценаријом "Дарвон (пропокипхене)" на тијелу, у јестивом црном мастилу.

Доступне су на следећи начин:

Бочице од 100 ........................ НДЦ 66479-510-10

Складиштење: чувати на 20º до 25º Ц (68º до 77º Ф) (погледајте УСП контролирану собну температуру ).

Обавестите пацијенте о доступности Водича за лекове за Дарвон (пропокипхене) / Дарвон (пропокипхене) -Н који прати сваки рецепт који се издаје. Поучите пацијентима да прочитају Дарвон (пропокипхене) / Дарвон (пропокипхене) -Н Водич за лекове пре употребе Дарвон (пропокипхене).

Маркетед би: Кс-нодине пхармацеутицалс, инц. Невпорт, КИ 41071. РЕВ. 09-2009.

ПОСЛЕДИЦЕ

Код хоспитализованих пацијената, најчешће се јављају вртоглавица, седација, мучнина и повраћање. Остале нежељене реакције укључују запремину, болове у стомаку, осип коже, омотеност, главобољу, слабост, еуфорију, дисфорију, халуцинације и мање видне поремећаје.

Најчешће пријављени нежељени догађаји после маркетинга укључили су завршени самоубиство, случајно и намерно предозирање, зависност од дрога, срчани застој, кома, неефикасна дрога, токсичност на лекове, мучнина, застој од дисања, кардио-респираторни застој, смрт, повраћање, вртоглавица, конвулзија, стање и дијареју.

Додатна нежељена искуства која се јављају путем постмаркетног надзора укључују:

Срчани поремећаји: аритмија, брадикардија, кардиолошки / респираторни застој, конгестивни застој, конгестивна срчана инсуфицијенција (ЦХФ), тахикардија, инфаркт миокарда (МИ)

Поремећај очију: оток ока, замућен вид

Општи поремећаји и услови на месту давања: интеракција лекова, толеранција лека, синдром повлачења лекова

Гастроинтестинални поремећај: гастроинтестинална крварења, акутни панкреатитис

Хепатобилијарни поремећај: хепатична стеатоза, хепатомегалија, хепатоцелуларна повреда

Поремећај имунолошког система: преосјетљивост

Тровање повредама и процедуралне компликације: токсичност лекова, фрактура кука, вишеструко превелико давање лека, прекомерна дозирања наркотика

Испитивања: смањен крвни притисак, повишен / ненорман срчани ефекат

Поремећај метаболизма и исхране: метаболичка ацидоза

Поремећај нервног система: атаксија, кома, вртоглавица, сомноленција, синкопа

Психијатрија: абнормално понашање, конфузно стање, халуцинације, промена менталног статуса

Поремећаји респираторних, торакалних и медијастина: респираторна депресија, диспнеја

Поремећај коже и поткожног ткива: осип, свраб

Дисфункција јетре је пријављена у сарадњи са Дарвоном. Терапија пропокифеном је повезана са абнормалним тестовима функције јетре и, ријетко, са случајевима реверзибилне жутице (укључујући холестатску жутицу).

Субакутна болна миопатија је пријављена након хроничног предозирања.

Злоупотреба дрога и зависност

Контролисана супстанца

Дарвон (пропокипхене) је Наркотик Распореда ИВ у складу са Законом о контролисаним супстанцама САД. Дарвон (пропокипхене) може да произведе зависност од морфијума на дрогу, и стога има потенцијал за злоупотребу. Психичка зависност, физичка зависност и толеранција могу се развити након поновљене администрације. Дарвон (пропоксифен) треба да се прописује и примењује са истим степеном опреза који одговара употреби других лекова који садрже наркотик.

Злоупотреба

Пошто је Дарвон (пропокипхене) му-опиоидни агонист, може бити предмет злоупотребе, злоупотребе и зависности. Овисност према опиоидима прописаним за управљање бола није процијењена. Међутим, појављују се захтјеви за опиоидима од опиоидних болесника. Као такви, лекари би требало да одговарајућу бригу у прописивању Дарвона (пропокипхена).

Зависност

Опиоидни аналгетици могу изазвати психолошку и физичку зависност. Физичка зависност доводи до повлачења симптома код пацијената који нагло прекидају лек након дуготрајне примјене. Такође, симптоми повлачења могу бити преципитирани примјеном лијекова са му-опиоидном антагонистичком активношћу, нпр. Налоксоном или мешаним агонистима / антагонистима аналгетика (пентазоцин, буторфанол, налбуфин, дезоцин) (видети ОВЕРДОСАГЕ ). Физичка зависност обично се не јавља у клинички значајном степену, све док се након неколико седмица непрекидно користи опиоид. Толеранција, у којој су све веће дозе потребне за производњу истог степена аналгезије, иницијално се манифестује скраћивањем трајања аналгетског ефекта, а потом, смањењем интензитета аналгезије.

Код пацијената са хроничним болом и пацијентима који су опојни на отпорност на рак, администрацију Дарвона (пропокипхена) треба водити степеном толеранције која се манифестује и дозама потребне за адекватно ублажавање болова.

Озбиљност синдрома апвинценције дарвона (пропокипхене) зависи од степена физичке зависности. Повлачење се карактерише ринитисом, мијалгијом, грчевинама у стомаку и повременом дијареју. Већина опажљивих симптома нестаје за 5 до 14 дана без третмана; међутим, може постојати фаза секундарне или хроничне апстиненције која може трајати од 2 до 6 месеци карактерисана несаницом, раздражљивост и мишићавом болешћу. Пацијент може бити детоксификован постепеним смањењем дозе. Гастроинтестиналне поремећаје или дехидратацију треба третирати уз помоћ.

ИНТЕРАКЦИЈЕ ДРОГА

Интеракције лекова са пропокипхеном

Пропокипхен се метаболизира углавном путем хуманог система изоензима човека цитокрома П450 3А4 (ЦИП3А4), па се могу појавити потенцијалне интеракције када се пропокипхен примењује истовремено са агенсима који утичу на активност ЦИП3А4.

Метаболизам пропоксифена може бити измењен снажним инхибиторима ЦИП3А4 (као што су ритонавир, кетоконазол, итраконазол, тролеандомицин, кларитромицин, нелфинавир, нефазадон, амиодарон, ампренавир, апрепитант, дилтиазем, еритромицин, флуконазол, фосампренавир, сок од грејпа и верапамил) што доводи до побољшани нивои плазме пропокипхене. Истовремена примјена са агенсима који индукују ЦИП3А4 активност могу смањити ефикасност пропокипхена. Јаки индуктори ЦИП3А4 као што је рифампин могу довести до побољшаних нивоа метаболита (норпропокипхена).

Пропокипхене се такође сматра да поседује ЦИП3А4 и ЦИП2Д6 инхибиторе ензима и коадминистратион са лековима који се ослањају на било који од ових ензима за метаболизам могу довести до повећања фармаколошких или негативних ефеката тог лијека. Озбиљни неуролошки знаци, укључујући и кому, су се десили уз истовремену употребу карбамазепина (метаболизирају се од стране ЦИП3А4).

Повећан ризик од крварења примећен је код варфаринских сличних лекова када се даје заједно са пропоксифеном; међутим, механичка основа ове интеракције није позната.

ЦНС Депресанти

Пацијенти који примају опојне аналгетике, опће анестетике, фенотиазине, друге средство за помирење, седативе-хипнотике или друге депресивне централе (укључујући и алкохол) истовремено са пропокипхеном могу имати адитивну ЦНС депресију. Интерактивни ефекти који доводе до респираторне депресије, хипотензије, дубоке седације или коме могу настати ако се ти лекови узимају у комбинацији са уобичајеним дозама дарвона (пропокипхене). Када се разматра таква комбинована терапија, доза једног или оба средства треба смањити.

Мјешовити агонист / антагонист опиоид аналгетици

Аналгетици агониста / антагониста (нпр. Пентазоцин, налбуфин, буторфанол и бупренорфин) треба примењивати са опрезом код пацијената који су примили или примају терапију са чистим опиоидним агонистичним аналгетиком као што је Дарвон (пропокипхене). У овој ситуацији, мијешани агонисти / антагонистички аналгетици могу смањити аналгетички ефекат Дарвона (пропокипхена) и / или могу успорити симптоме повлачења код ових пацијената.

Инхибитори моноамина оксидазе (МАОИ)

Пријављени су МАОИ да интензивирају ефекте барем једног опиоидног лијека који узрокује анксиозност, конфузију и значајну депресију дисања или коме. Употреба Дарвона (пропокипхена) се не препоручује за пацијенте који узимају МАОИ или у року од 14 дана од престанка таквог третмана.

УПОЗОРЕЊА

Ризик од превеликог зрачења

Било је много случајева случајног и намерног предозирања са пропокипхен производима било самим или у комбинацији са другим депресијентима ЦНС-а, укључујући алкохол. Жртве у првом сату предозирања нису неуобичајене. Многе од смртних случајева повезаних са пропоксифенима су се десили код пацијената са претходним историјатима емоционалних поремећаја или суицидних идеја / покушаја и / или истовремене примене седатива, транквилизатора, релаксанта мишића, антидепресива или других лекова за депресију ЦНС-а. Не прописују пропоксифен за пацијенте који су самоубилачки или имају историју самоубилачких идеја.

Респираторна депресија

Депресија дисања је главна опасност од свих препарата опиоидних агониста. Депресија дисања се најчешће јавља код старијих или осиромашених пацијената, обично након великих иницијалних доза код нетолерантних пацијената, или када се опиоиди дају у комбинацији са другим агенсима који смањују дисање. Дарвон (пропокипхене) треба користити са екстремним опрезом код пацијената са значајном хроничном опструктивном плућном обољењем (ЦОПД) или цор пулмоналом, као и код пацијената са значајно смањеним респираторним резервом, хипоксијом, хиперакопијом или већ постојећом респираторном депресијом. У таквим пацијентима, чак и уобичајене терапеутске дозе Дарвона (пропокипхена) могу смањити дисање дисајних органа до тачке апнеје. Код ових пацијената треба размотрити алтернативне неопиоидне аналгетике, а опиоиде треба користити само уз пажљиву медицинску супервизију у најнижој ефикасној дози.

Хипотензивни ефекат

Дарвон (пропокипхене), као и сви опиоидни аналгетици, може изазвати озбиљну хипотензију код појединца чија је способност одржавања крвног притиска угрожена запремљеном количином крви или након истовремене примјене лекова као што су фенотиазини или други агенси који угрожавају вазомоторски тон. Дарвон (пропокипхене) може произвести ортостатску хипотензију код амбулантних пацијената. Дарвон (пропокипхене), као и сви опиоидни аналгетици, треба примењивати са опрезом код пацијената у циркулационом шоку, пошто вазодилатација која произведе лек може даље смањити излаз срца и крвни притисак.

Повреда главе и повећани интракранијални притисак

Дезирни ефекти наркотика и њихове способности подизања притиска цереброспиналне течности могу бити знатно претјерани у присуству повреде главе, других интракранијалних лезија или већ постојећег повећања интракранијалног притиска. Поред тога, наркотици производе нежељене реакције које могу смањити клинички ток пацијената са повредама главе.

Интеракције лекова

Истовремена употреба пропоксифена и ЦНС депресива, укључујући алкохол, може довести до потенцијално озбиљних нежељених догађаја, укључујући смрт. Због његових додатих депресивних ефеката, пропокипхене треба превидно прописати за оне пацијенте чије је здравствено стање потребно истовремену примјену седатива, транквилизатора, релаксантних средстава за мишиће, антидепресива или других ЦНС-депресивних лијекова.

Употреба у амбулантним пацијентима

Пропокипхене може утицати на менталне и / или физичке способности потребне за обављање потенцијално опасних задатака, као што су вожња аутомобила или управљање машинама. Пацијент треба упозорити на то.

Користите са алкохолом

Пацијенте треба упозорити на истовремену употребу пропокипхен производа и алкохола због потенцијално озбиљних ЦНС-адитивних ефеката ових средстава који могу довести до смрти.

МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ

Толеранција и физичка зависност

Толеранција је потреба за повећањем доза опиоида ради одржавања дефинисаног ефекта као што је аналгезија (у одсуству прогресије болести или других вањских фактора). Физичка зависност се манифестује симптоми повлачења након наглог прекида лијека или након примјене антагониста. Физичка зависност и толеранција нису неуобичајени током хроничне опиоидне терапије.

Синдром опиоидне абстиненције или повлачења карактеришу неки или сви од слиједећих: немир, лакримација, ринореја, зехање, потење, мрзлица, мијалгија и мидриаза. Може се развити и други симптоми, укључујући: раздражљивост, анксиозност, бол у леђима, бол у зглобовима, слабост, грчеве у стомаку, несаница, мучнина, анорексија, повраћање, дијареја или повећан крвни притисак, брзину дисања или срчани утицај. Опћенито, опиоиди се не требају изненада прекинути (видети ДОЗИРАЊЕ И АДМИНИСТРАЦИЈА: Престанак терапије ).

Ако се Дарвон (пропокипхене) нагло прекине у физички зависном пацијенту, може доћи до апстиненцијског синдрома (видети Абусе Абусе и зависност ). Уколико се јављају знаци и симптоми повлацења, пацијентима треба лијецити опорављењем опиоидне терапије уз постепено смањење смањења доза Дарвона (пропоксифена) у комбинацији са симптоматском подрском (погледајте ДОЗИРАЊЕ И АДМИНИСТРАЦИЈА: Престанак терапије ).

Употреба у болести панкреаса / билијарног тракта

Дарвон (пропокипхене) може узроковати спазму Одинга сфинктера и треба га опрезно користити код болесника са болестима билијарног тракта, укључујући акутни панкреатитис. Опиоиди попут Дарвона (пропокипхена) могу узроковати повећање нивоа амилазе у серуму.

Јетско или бубрежно оштећење

Нема довољно информација како би се добиле одговарајуће препоруке за дозирање у вези са употребом или пропоксифена код пацијената са оштећењем јетре или бубрега као функција степена оштећења. Веће концентрације у плазми и / или одложено елиминисање могу се јавити у случају оштећења функције јетре и / или поремећене функције бубрега (видети КЛИНИЧКА ФАРМАКОЛОГИЈА ).

Уколико се лек користи код ових пацијената, треба га користити опрезно због метаболизма јетре и бубрежног излучивања метаболита пропоксифена.

Информације за пацијенте / неговатеље

  1. Пацијентима треба савјетовати да пријаве бол и нежељена искуства која се јављају током терапије. Индивидуализација дозирања је од суштинске важности за оптималну употребу овог лијека.
  2. Пацијентима треба саветовати да не прилагођавају доза Дарвона (пропокипхена) без консултовања са професионалцем који прописује.
  3. Пацијентима треба савјетовати да Дарвон (пропокипхене) може ометати менталне и / или физичке способности потребне за обављање потенцијално опасних задатака (нпр. Вожња, управљање тешким стројевима).
  4. Пацијенти не би требало да комбинују Дарвон (пропокипхене) са депресивним средствима централног нервног система (нпр. Помоцима за спавање, смирујућим средствима), осим по налозима лекара који је прописао, јер могу доћи адитивни ефекти.
  5. Пацијентима се треба упутити да не конзумирају алкохолна пића, укључујући лекове на рецепт и лекове преко виза који садрже алкохол, док користе Дарвон (пропокипхене) због ризика од озбиљних нежељених догађаја, укључујући смрт.
  6. Жене потенцијала за дијете које постану или планирају постати трудне треба савјетовати да се консултују са својим лијечником у вези са ефектима аналгетика и друге употребе дрога током трудноће на себе и њихово нерођено дијете.
  7. Пацијентима треба савјетовати да Дарвон (пропокипхене) представља потенцијални лијек злоупотребе. Оне би требало да га заштите од крађе, и никада не би требало да се дају никоме другом осим особе за коју је прописана.
  8. Пацијентима треба савјетовати да, уколико примају лијечење са Дарвоном (пропокипхене) дуже од неколико недеља и указује на престанак терапије, може бити прикладно да се закрчава доза Дарвон (пропокипхене), а не изненада прекинути, због ризик од преципитације повлачних симптома. Њихов лекар може да обезбеди распоред дозирања како би постигао постепено прекид лекова.

Карциногенеза, мутагенеза, оштећење плодности

Мутагенски и канцерогени потенцијал пропоксифена није процијењен.

У студијама на животињама није било ефеката пропоксифена на парење понашања, плодности, трајања гестације или страдања, када су пацови хранили пропокипхене као саставни део њихове дневне исхране при процењеном дневном уносу пропофифена до осам пута већи од максималне еквивалентне дозе (ХЕД ) на основу поређења површине тела. Код ове највеће дозе смањена је тежина фетуса и опстанак на постнаталном дану 4

Трудноћа

Сажетак ризика

Категорија трудноће Ц.

Не постоје адекватне и добро контролисане студије пропокипхена код трудница. Иако постоје ограничени подаци у објављеној литератури, адекватне студије репродукције животиња нису проведене са пропокипхеном. Због тога није познато да ли пропоксифен може утицати на репродукцију или изазвати повреду фетуса када се даје трудници. Пропокипхене треба дати трудници само ако је очигледно потребно.

Клинички разлози

Пропокипхене и његов главни метаболит, норпропокипхене, прелазе људску плаценту. Новорођенчади чије су мајке хронично узимале опијате, могу показати респираторну депресију или симптоме повлачења.

Подаци

У објављеним студијама репродукције животиња, није постојао тератогени ефекат код потомства рођених трудним пацовима или зечевима који су током органогенезе добили пропокифен. Труднице су примале дозе пропоксифина приближно 10 пута (пацова) и 4 пута (зечеве) максимално препоручене дозе за човека (на основу поређења површина тијела мг / м 2 ).

Нурсинг Мотхерс

Пропокипхене, норпропокипхене (главни метаболит) се излучују у људском млеку. Објављене студије мајки за дојење користећи пропокипхене нису откриле никакве штетне ефекте код дојенчади. На основу истраживања шест парова мајке и деце, искључиво дојенчад добија око 2% од дозе прилагођене телесном тежином мајке. Норпропоксифен се ренално излучује, а бубрежни клиренс је нижи код новорођенчади него код одраслих. Стога је могуће да продужена употреба пропоксифена мајке може довести до акумулације норпропоксифена у дојенчету. Гледајте дојиље дојке за знаке седације, укључујући лоше храњење, заспаност или депресију дисајних путева. Треба обратити пажњу када се Дарвон (пропокипхене) примењује код жене која је боловала.

Педијатријски пацијенти

Безбедност и ефикасност код педијатријских пацијената нису утврђена.

Старији пацијенти

Клиничке студије Дарвон-а (пропокипхене) нису укључивале довољан број испитаника старосне доби 65 и више година да би утврдили да ли другачије реагују од млађих испитаника. Међутим, извештаји о постмаркетингу указују на то да пацијенти старији од 65 година могу бити подложнији нежељеним ефектима везаним за ЦНС. Према томе, одабир дозе за старије пацијенте треба бити опрезан, обично почињући на доњем делу подручја дозирања, што одражава већу учесталост смањене хепатичне, реналне или срчане функције, и пратеће болести или друге терапије лијеком. Треба узети у обзир смањење укупне дневне дозе (видети ДОЗИРАЊЕ И АДМИНИСТРАЦИЈУ ).

ОВЕРДОСЕ

Прекомерно излучивање Дарвона може се појавити са знацима и симптомима превелике дозе проксиоксена. Жртве у првом сату предозирања нису неуобичајене.

У свим случајевима сумње о превеликим дозама, позовите свој регионални центар за контролу тровања како бисте добили најсавременије информације о лечењу превеликог зрачења. Ова препорука је израђена зато што уопште информације о лијечењу превеликог зараживања могу се мењати брже него паковање.

Прво разматрање треба дати менаџменту ЦНС ефеката прекомерног одлагања пропокипхена. Реусуситативне мере треба одмах покренути.

Симптоми прекомерног пролиферације пропокифена

Манифестације акутног предозирања са пропокипхеном су оне код превеликог дозирања наркотика. Пацијент је обично сомнолентан али може бити стубичан или коматозан и конвулзије. Карактеристична је депресија дисања. Стопа вентилације и / или плима запремина је смањена, што доводи до цијанозе и хипоксије. Ученици, у почетку прецизно, могу се проширити док се повећава хипоксија. Може доћи до респирације Цхеине-Стокеса и апнеје. Крвни притисак и срчана фреквенција су обично нормални на почетку, али крвни притисак пада и срчни утицаји се погоршавају, што на крају резултира плућним едемом и колапсом крвотока, осим ако се респираторна депресија не исправи и одмах се обнови адекватна вентилација. Може бити присутна кардијална аритмија и кашњење проводљивости. Комбинована респираторно-метаболичка ацидоза се јавља захваљујући задржаном ЦО 2 (хиперканика) и млечној киселини формираној током анаеробне гликолизе. Акидоза може бити озбиљна уколико су и велике количине салицилата проузроковане. Смрт може доћи.

Лечење прекомерног знојења пропокифена

Прво треба обратити пажњу на успостављање дисајних путева и враћање вентилације. Могућа је и механичка помоћна вентилација, са или без кисеоника, а позитивно тлачно дишење може бити пожељно ако је присутан плућни едем. Опиоидни антагонист налоксон ће значајно смањити степен респираторне депресије и треба га одмах примјењивати, пожељно интравенозно. Трајање деловања антагониста може бити кратко. Ако се не примени никакав одговор након примене 10 мг налоксона, дијагноза токсичности пропоксифена треба испитати.

Поред употребе опиоидног антагониста, пацијент може захтијевати пажљиву титрацију са антиконвулзантом ради контроле конвулзија. Активни угаљ може адсорбовати значајну количину запаљеног пропоксифена. Дијализа је мало вриједна за тровање због пропокипхена. Потребно је уложити напоре да се утврди да ли су и други агенси, попут алкохола, барбитурата, смирујућа средства или других депресивних средстава за ЦНС, прогресовани, јер то повећава депресију ЦНС-а, као и узрокује специфичне токсичне ефекте или смрт.

КОНТРАИНДИКАЦИЈЕ

Дарвон (пропокипхене) је контраиндикована код пацијената са познатом преосетљивошћу према пропокипхену.

Дарвон (пропокипхене) је контраиндикована код пацијената са значајном депресијом респираторних органа (у неименованим поставкама или одсуством реусцитативне опреме) и пацијената са акутном или тешком астмом или хиперкарбијом.

Дарвон (пропокипхене) је контраиндикована код сваког пацијента који има или се сумња да има паралитички илеус.

КЛИНИЧКА ФАРМАКОЛОГИЈА

Фармакологија

Пропокипхене је централно дјелујући опијатни аналгетик. Ин витро студије показале су пропоксифен и метаболит норпропоксифен инхибирају натријумове канале (локални анестетички ефекат) са норпропоксифеном који је приближно 2 пута већи него пропоксифен и пропоксифен отприлике 10 пута већи од лидокаина. Пропокипхене и норпропокипхене инхибирају напонску калијумску струју која се преноси помоћу кардиолошких канала брзог активирања закашњених исправљача (хЕРГ) са приближно једнаком потенцијом. Нејасно је да ли се ефекти на јонске канале јављају унутар терапеутског опсега дозе.

Фармакокинетика

Апсорпција

Максималне концентрације пропокипхена у плазми су постигнуте за 2 до 2.5 сата. Након 65 мг оралне дозе пропокипхене хидроцхлориде, постигнути су највиши нивои плазме од 0, 05 до 0, 1 μг / мЛ за пропокипхене и 0, 1 до 0, 2 μг / мЛ за норпропоксифен (главни метаболит). Понављане дозе пропоксифена у интервалима од 6 часова доводе до повећања концентрације у плазми, са платоом после девете дозе у току 48 х. Пропокипхене има полувријеме од 6 до 12 х, док је код норпропокифена 30 до 36 х.

Дистрибуција

Пропокипхене је око 80% везан за протеине и има велики волумен дистрибуције, 16 Л / кг.

Метаболизам

Пропокипхене подвргава обимном метаболизму првог пролаза интестиналним и хепатичним ензима. Главни пут метаболизма је цитокром ЦИП3А4 посредована Н-деметилација до норпропоксифен, који се излучује бубрезима. Прстен хидроксилација и формирање глукуронида су мањи метаболички путеви.

Излучивање

У 48 сати, отприлике 20 до 25% администриране дозе пропоксифена се излучује преко урина, већина од којих је слободан или коњугован норпропокипхен. Стопа бубрежног клиренса пропоксифена је 2, 6 Л / мин.

Специјалне популације

Гериатриц Патиентс

После оралне примене пропоксифена код старијих пацијената (70-78 година), пријављени су много дужи полу-животи пропокипхена и норпропокипхена (пропропокипхене 13 до 35 х, норпропокипхене 22 до 41 х). Поред тога, АУЦ је у просеку био 3 пута већи и Цмак је у просеку био 2, 5 пута већи код старијих особа у поређењу са млађом популацијом (20-28 година). Дужи интервали дозирања могу се узети у обзир код старијих особа, јер се метаболизам пропоксифена може смањити код ове популације пацијената. Након вишеструких оралних доза пропокипхена код старијих пацијената (70-78 година), Цмак метаболита (норпропокипхене) повећан је 5 пута.

Педијатријски пацијенти

Пропокипхене није проучаван код педијатријских пацијената.

Оштећење јетре

Није било формалне фармакокинетичке студије пропокипхена код пацијената са благим, умереним или тешким оштећењем јетре.

Након оралног давања пропоксифена код пацијената са цирозом, концентрације пропофифена у плазми су знатно веће, а концентрације норпропоксифена су знатно ниже него код контролних пацијената. Ово је вјероватно због смањења метаболизма првог пролаза за орално примењени пропоксифен код ових пацијената. АУЦ однос норпропоксифена: пропоксифен био је значајно нижи код пацијената са цирозом (0, 5 до 0, 9) него у контролама (2, 5 до 4).

Оштећење бубрега

Није било формалне фармакокинетичке студије пропокипхена код пацијената са благим, умереним или тешким оштећењем бубрега.

Након оралног давања пропоксифена код пацијената са анефријом, вредности АУЦ и Цмак биле су просечно 76% и 88% веће, респективно. Дијализа уклања само незнатне количине (8%) администриране дозе пропоксифена.

Интеракције лекова

Метаболизам пропоксифена може бити измењен снажним инхибиторима ЦИП3А4 (као што су ритонавир, кетоконазол, итраконазол, тролеандомицин, кларитромицин, нелфинавир, нефазадон, амиодарон, ампренавир, апрепитант, дилтиазем, еритромицин, флуконазол, фосампренавир, сок од грејпа и верапамил) што доводи до побољшани нивои плазме пропокипхене. Са друге стране, снажни индуктори ЦИП3А4 као што је рифампин могу довести до побољшаних нивоа метаболита (норпропокипхене).

Пропокипхене се такође сматра да поседује ЦИП3А4 и ЦИП2Д6 инхибицију ензима. Истовремена примјена са лијеком која је супстрат ЦИП3А4 или ЦИП2Д6 може довести до веће концентрације у плазми и повећања фармаколошких или штетних ефеката тог лијека.

ИНФОРМАЦИЈЕ О ПАТИЕНТУ

ВОДИЧ ЗА МЕДИЦАЦИЈУ

ДАРВОН-Н®
(дар-вон-Н)
(пропокипхене напсилате) таблете

ДАРВОН® (дар-вон)
(пропокипхене хидроцхлориде) Капсуле Пулвулес®

Прочитајте ово упутство за лекове пре него што почнете да узимате Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене), и сваки пут када добијете пуњење. Можда постоје нове информације. Ова информација не користи мјесто разговора са својим доктором о вашем здравственом стању или вашем третману.

Која је најважнија информација коју треба да знам о Дарвон (пропокипхене) -Н и Дарвон (пропокипхене)?

Дарвон-Н и Дарвон и други лекови који садрже пропокипхене могу изазвати озбиљне нежељене ефекте, укључујући:

Прекомерно збрињавање случајно или намерно (намјерно предозирање). Предузеце са Дарвоном (пропокипхене) -Н и Дарвон (пропокипхене) могу се десити када се узимају сами или са алкохолом или другим лековима који такође могу смањити ваше дисање и учинити да сте врло заспани.

  • Смрт може да се деси у року од 1 сата од узимања превелике дозе Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене).

Многи од смртних случајева који се дешавају код људи који узимају Дарвон (пропокипхене) -Н и Дарвон (пропокипхене) се дешавају у онима који:

    • имају емоционалне проблеме
    • имају мисли о самоубиству или покушају самоубиства, или
    • Такође узимајте антидепресиве, седативе, смирујуће средство, релаксанте мишића или друге лекове који утичу на ваше дисање и учините да сте врло заспани. Не бисте требали користити било који од ових лијекова са Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене) без разговора са својим лекаром.
  • Пре него што узмете Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене), обавестите свог доктора ако:
    • имају проблем са плућима, као што је ЦОПД или цор пулмонале
    • имају проблеме са јетром или бубрезима
    • имају проблеме са вашим панкреасом или жучном кесом
    • имају повијест повреде главе
    • су старији од 65 година
    • имају историју злоупотребе дрога или алкохола или зависности

Узмите Дарвон (пропокипхене) -Н и Дарвон (пропокипхене) тачно како је прописано. Немојте мијењати дозе или престати узимати Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене) без првог разговора с својим доктором.

    • Ако узимате Дарвон (пропокипхене) -Н, не узимајте више од 6 таблета у једном дану.
    • Ако узимате Дарвон (пропокипхене), не узимајте више од 6 капсула у једном дану.
  • Пре него што узмете Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене), обавестите свог лекара о свим лековима које узимате. Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене) и многи други лекови могу међусобно комуницирати и могу изазвати озбиљне нежељене ефекте. Одређени лекови могу утицати на то како ваша јетра разбија друге лекове. Погледајте "Шта да кажем свом лекару пре него што узмете Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене)?"
  • Немојте пити сок од грејпфрута или јести грејпфрут док узимате Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене). Сок грејпфрута може да комуницира са Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене).
  • Не пити алкохол док користите Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене). Коришћење алкохола са Дарвоном (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене) може повећати ризик од опасних нежељених ефеката.

Шта су Дарвон (пропокипхене) -Н и Дарвон (пропокипхене)?

  • Дарвон (пропокипхене) -Н и Дарвон (пропокипхене) су лекови на рецепт који се користе за лечење благог до умереног бола.
  • Дарвон (пропокипхене) -Н и Дарвон (пропокипхене) су федерално контролисане супстанце (Ц-ИВ), јер су јаки лекови за опиоидне болове који могу злоупотребити људи који злоупотребљавају лекове на рецепт или уличне лекове.
  • Спречите крађу, злоупотребу или злоупотребу. Држите Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене) на безбедном месту да бисте га заштитили од крађе. Дарвон (пропокипхене) -Н и Дарвон (пропокипхене) могу бити мета за људе који злоупотребљавају или злоупотребљавају лекове на рецепт или уличне лекове.
  • Никада не давајте Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене) било коме другом, чак и ако имају исте симптоме које имате. То може нанети штету или чак изазвати смрт. Продавање или издавање овог лијека је противно закону.

Није познато да ли су Дарвон (пропокипхене) -Н и Дарвон (пропокипхене) безбедни и ефикасни код деце млађих од 18 година.

Ко не треба узимати Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене)?

Не узимајте Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон ако:

  • су алергични на пропокипхене. Питајте свог доктора ако нисте сигурни. Погледајте крај овог Водича за лекове за листу састојака у Дарвону (пропокипхене) -Н и Дарвон (пропокипхене).
  • имају напад астме или имају тешку астму, проблеме са дисањем или имају проблем са плућима
  • имају блокаду црева која се назива паралитички илеус

Шта да кажем свом лекару пре него што узмете Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене)?

Пре него што узмете Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене), обавестите свог доктора:

  • ако имате било који од услова наведених у одељку "Која је најважнија информација коју треба да знам о Дарвону (пропокипхене) -Н и Дарвону?"
  • ако сте алергични на пропокипхене
  • ако планирате операцију са општом анестезијом
  • ако сте трудни или планирате да затрудните.
  • ако узимате Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене) редовно пре него што се ваша беба роди, ваша новорођена беба може имати симптоме повлачења јер се њихово тело навикло на лек. Симптоми повлачења код новорођенчади могу укључивати:

    • раздражљивост
    • тресење (тресење)
    • јиттеринесс
    • дисање брже од нормалног
    • плакати више него обично
    • дијареју или више столица него нормално
    • повраћање
    • грозница

  • Ако узимате Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене) непосредно пре него што се беба роди, ваша беба може имати проблема са дисањем.
  • ако дојите или планирајте дојење. Неки Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене) прелазе у мајчино млеко.

Обавестите свог доктора о свим лековима које узимате, укључујући рецепт, и лекове без рецепта, витамине и додатке биљној бази. Дарвон (пропокипхене) -Н и Дарвон (пропокипхене) комуницирају са многим лековима и могу довести до озбиљних нежељених ефеката. Дозе одређених лекова можда ће морати да се промене.

Посебно обавестите свог лекара ако узимате:

Видите "Које су најважније информације које треба да знам о Дарвон (пропокипхене) -Н и Дарвон (пропокипхене)?"

  • одређени лекови који могу утицати на то како ваша јетра разбија друге лекове
  • медицина инхибитора моноамин оксидазе (МАОИ)
  • други лекови који вас спавају, као што су: други лекови за бол, укључујући и друге опиоидне лекове, анти-депресивне лекове, таблете за спавање, анти-анксиозне лекове, релаксанте мишића, лекове против мучнине или смирујуће средство
  • лек за крвни притисак
  • лек који је танак у крви. Можда имате повећан ризик од крварења док узимате Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене).

Питајте свог доктора или фармацеута ако нисте сигурни да ли је ваш лијек горе наведени.

Познајете лекове које узимате. Чувајте листу њих да се покажу вашем доктору и фармацеуту када добијете нови лек.

Како да узмем Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене)?

Видите "Које су најважније информације које треба да знам о Дарвон (пропокипхене) -Н и Дарвон (пропокипхене)?"

  • Узмите Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене) тачно како је прописано.
  • Ако узимате превише Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене), или га узимате алкохолом или другим лековима, можете прекомерно изложити. Погледајте "Која је најважнија информација коју треба да знам о Дарвону (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене)?" Одмах ћете затражити медицинску помоћ ако мислите да сте узели прекомерну дозу Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон пропокипхене). Велика предозирања може довести до несвесног и умирања.

Знаци и симптоми предозирања Дарвона (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене) укључују:

  • врло си заспао или не реагујеш на друге
  • збуњеност
  • имају проблема са дисањем или престати да дишу
  • промене крвног притиска и срчане фреквенције

Који су могући нежељени ефекти Дарвона (пропокипхене) -Н и Дарвон (пропокипхене)?

Дарвон (пропокипхене) -Н и Дарвон (пропокипхене) могу изазвати озбиљне нежељене ефекте, укључујући:

Видите "Које су најважније информације које треба да знам о Дарвон (пропокипхене) -Н и Дарвон (пропокипхене)?"

  • Озбиљни проблеми са дисањем који могу постати опасним по живот. Ово је посебно тачно ако већ имате озбиљан проблем плућа или дисања, или се ваше тело не користи за опиоидне лекове за бол. Ово се може десити чак и ако узмете Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене) тачно онако како вам је прописао ваш доктор. Позовите свог доктора или одмах позовите медицинску помоћ ако:
    • ваше дисање успорава
    • имате плитко дисање (кретање у грудима са дисањем)
    • осећате се благо, вртоглаво, збуњено или
    • имате неке друге необичне симптоме
  • Дарвон (пропокипхене) -Н и Дарвон (пропокипхене) могу узроковати пад вашег крвног притиска. То може учинити да се осећате вртоглаво и омашко ако се превише брзо сједнете или лагате. Ниже крвни притисак је вероватније ако се узимате и други лекови који такође могу смањити ваш крвни притисак. Тешки ниск крвни притисак може се десити ако изгубите крв или узмете одређене лекове.
  • Слеепинесс. Дарвон (пропокипхене) -Н и Дарвон (пропокипхене) могу изазвати заспаност и могу утицати на вашу способност доношења одлука, јасно размишљати или брзо реаговати. Немојте возити, управљати тешком машином или вршити друге опасне активности све док не сазнате како вас Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене) утичу на вас.
  • Дарвон (пропокипхене) -Н и Дарвон (пропокипхене) могу изазвати физичку зависност ако га узимате више од неколико недеља. Немојте престати узимати Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене) одједном. Могли бисте постати болесни са неугодним симптомима повлачења (на пример, мучнина, повраћање, дијареја, анксиозност и дрхтање) јер се ваше тело навикло на лек. Физичка зависност није исто што и зависност од дроге. Ваш лекар може вам више рећи о разликама између физичке зависности и зависности од дроге.

Обавестите свог доктора ако имате било који од ових симптома повлачења док лагано престанете да узимате Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене). Можда ћете морати спорије зауставити Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене).

Уобичајени нежељени ефекти Дарвон (пропокипхене) -Н и Дарвон (пропокипхене) укључују:

  • вртоглавица
  • осећам се поспано
  • мучнина и повраћање
  • констипација
  • бол у пределу стомака (трбуха)
  • осип на кожи
  • мрмота
  • главобоља
  • слабост
  • осећај узбуђења (елације) или неугодности
  • гледање, саслушање или сензибилисање ствари које заправо нису (халуцинације)
  • замагљен вид

Позовите свог лекара за лекарски савет о нежељеним ефектима. Можете пријавити нежељене ефекте ФДА на 1-800-ФДА-1088.

Такође можете пријавити нежељене ефекте на Ксанодине Пхармацеутицалс, Инц. на 1-877-773-7793.

Како да храним Дарвон (пропокипхене) -Н и Дарвон (пропокипхене)?

  • Чувати Дарвон (пропокипхене) -Н између 59 ° Ф до 86 ° Ф (15 ° Ц до 30 ° Ц).
  • Чувај Дарвон (пропокипхене) између 68 ° Ф и 77 ° Ф (20 ° Ц до 25 ° Ц).

Држите Дарвон (пропокипхене) -Н, Дарвон (пропокипхене) и све лекове ван домашаја деце.

Опште информације о Дарвон (пропокипхене) -Н и Дарвон (пропокипхене)

Лијекови се понекад прописују у сврхе које нису наведене у Водичу за лијечење. Не користите Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене) за сврху за коју није прописана. Не дати Дарвон (пропокипхене) -Н или Дарвон (пропокипхене) другима, чак и ако имају исте симптоме које имате. То може нанети штету и против закона.

Овај водич о лековима сумира најважније информације о Дарвон (пропокипхене) -Н и Дарвон (пропокипхене). Ако желите више информација, разговарајте са својим лекаром. Можете питати свог фармацеута или доктора за информације о Дарвон (пропокипхене) -Н и Дарвон (пропокипхене) који је написан за здравствене раднике. Више информација потражите на ввв.Ксанодине.цом или позовите 1-877-773-7793.

Који су састојци Дарвон (пропокипхене) -Н и Дарвон (пропокипхене)?

Дарвон-Н:

Активни састојак: пропокипхене напсилат

Неактивни састојци: целулоза, кукурузни шкроб, оксиди гвожђа, лактоза, магнезијум стеарат, силицијум диоксид, стеаринска киселина и титаниум диоксид

Дарвон:

Активни састојак: пропоксифен хидрохлорид

Неактивни састојци: Д & Ц Црвена бр. 33, ФД & Ц Жута бр. 6, желатин, магнезијум стеарат, силикон, скроб, титанијум диоксид и други неактивни састојци

Ово упутство о лековима одобрила је америчка администрација за храну и лекове.

Популарне Категорије