Карбинал ЕР

Anonim

Карбинал ™ ЕР
(карбоксамамин малеат) Орална суспензија са продуженим ослобађањем

ОПИС

Свака 5 мЛ Карбинал ЕР пролонгираног ослобађања пероралне суспензије садржи карбоксамин комплексиран полистирексом еквивалентом 4 мг карбиноксамин манијата и следеће неактивне састојке: безводна лимунска киселина, арома јагода и банане, глицерин, сируп сируп од крупне фруктозе, метилпарабен, модификовани скроб у храни, полисорбат 80, поливинил ацетат, повидон, пропилпарабен, пречишћена вода, натријум метабисулфит, натријум полистирен сулфонат, сахароза, триацетин и ксантан гума.

Карбоксамамин малеат је слободно растворљив у води. Хемијско име је 2 - ((4-хлорофенил) -2-пиридинилметокси) -Н, Н-диметилетанамин (З) -2-бутендиоат (1: 1), који има следећу структуру:

Комплет лек-полистирекса се формира са активним састојком (карбиноксамин малеат, УСП) и полистирен сулфонат натријума, УСП, који има следећу структуру:

ИНДИКАЦИЈЕ

Карбинал ЕР Орално суспензију са продуженим ослобађањем је антагонист Х1 рецептора који је индициран за симптоматски третман:

  • Сезонски и вишегодишњи алергијски ринитис
  • Васомоторски ринитис
  • Алергијски коњунктивитис због инхалационих алергена и хране
  • Благе, некомплициране алергијске манифестације коже уртикарије и ангиоедема
  • Дерматографизам
  • Као терапија за анафилактичке реакције повезане са епинефринима и другим стандардним мерама након акутне манифестације
  • Побољшање озбиљности алергијских реакција на крв или плазму

ДОЗИРАЊЕ И АДМИНИСТРАЦИЈА

Дозирање Карбинал ЕР треба индивидуализовати на основу озбиљности стања и одговора пацијента. Почните са нижим дозама и повећајте по потреби и толерисујте.

Администрирајте Карбинал ЕР само за орални пут. Измерити Карбинал ЕР с прецизним милилитер мерним уређајем. Чајна жличица за домаћинство није тачан мерни уређај и може довести до превеликог зрачења. Фармацеут може да обезбеди одговарајући мерни уређај и може да пружи упутства за мерење тачне дозе. (види УПОЗОРЕЊЕ И МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ )

Одрасли и адолесценти 12 година и старији: 7, 5 мЛ до 20 мЛ (6 до 16 мг) сваких 12 сати Дјеца од 2 до 11 година (отприлике 0, 2 до 0, 4 мг / кг / дан):

2 до 3 године : 3, 75 мЛ до 5 мЛ (3 до 4 мг) сваких 12 сати

4 до 5 година : 3, 75 мЛ до 10 мЛ (3 до 8 мг) веома 12 сати

6 до 11 година : 7, 5 мЛ до 15 мЛ (6 до 12 мг) сваких 12 сати

КАКО ДОБАВЉАТИ

Досаге Формс анд Стренгтхс

Перорална суспензија са продуженим ослобађањем која садржи 4 мг карбиноксамин малеата на 5 мЛ

Складиштење и руковање

Карбинал ЕР садржи 4 мг карбиноксамин малеата на 5 мЛ. То је светлосно беж, за вискозно суспензију са укусом јагоде банане и испоручује се на следећи начин:

НДЦ 13551-101-05 Бочице од 16 фл оз (480 мЛ)
НДЦ 13551-101-01 Бочице од 1 фл оз (30 мЛ)

Узорци лекара

Чувати на 25 ° Ц (77 ° Ф); излети дозвољени од 15 ° до 30 ° Ц (59 ° до 86 ° Ф). (Погледајте УСП контролирану собну температуру .)

Испразните у тесном, отпорном на светлосну посуду са затварањем отпорним на децу.

ПОСЛЕДИЦЕ

Употреба карбиналног ЕР може довести до смањене менталне будности са оштећеним менталним или физичким способностима (види УПОЗОРЕЊЕ И МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ ).

Најчешће нежељене реакције укључују: седацију, заспаност, вртоглавицу, поремећену координацију, епигастричну дистресију и згушњавање бронхијалних

секреције. У клиничкој употреби, млађа деца и старији одрасли могу бити посебно осетљиви на нежељене реакције (види Педиатриц Усе анд Гериатриц Усе ).

Следеће нежељене реакције, наведене на основу система тела, идентификоване су у извештајима о случајевима и приликом коришћења карбоксамина у посматрачким студијама. Пошто су ове реакције добровољно пријављене из популације неизвесне величине, није увек могуће поуздано проценити њихову фреквенцију или установити узрочну везу са изложеностм лекова.

Тело као целина: Уртикарија, осип на лечење, анафилактички шок, фотосензибилност, прекомерна потенција, мрзлица, сувоћа уста, нос и грла.

Кардиоваскуларни: хипотензија, главобоља, палпитације, тахикардија, екстразистоли.

Централни нервни систем: замор, конфузија, немир, узбуђење, нервоза, тремор, раздражљивост, несаница, еуфорија, парестезија, замућени вид, диплопија, вртоглавица, тинитус, акутни лабиринтитис, хистерија, неуритис, конвулзије.

Гастроинтестинални: анорексија, мучнина, повраћање, дијареја, запртје.

Хематолошки: Хемолитичка анемија, тромбоцитопенија, агранулоцитоза.

Лабораторија: Повећање нивоа мокраћне киселине.

Респираторна: тезина грудног коша и пискање, носна длачица.

Урогенитална: уринарна фреквенција, тешко уринирање, задржавање уринарних органа, рана менструација.

ИНТЕРАКЦИЈЕ ДРОГА

Употреба Карбинал ЕР је контраиндикована код пацијената који узимају инхибиторе моноаминог оксидазе (МАОИ), који продужавају и интензивирају антихистаминике (сушаре) антихистаминике.

Избегавајте употребу Карбинал ЕР са алкохолом и другим депресијентима ЦНС-а (хипнотици, седативи, смирилици итд.) Због адитивних ефеката.

УПОЗОРЕЊА

Укључено у део МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖАВАЊА .

МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ

Педијатријска смртност

Смрт је пријављен код деце млађе од 2 године који су узимали лекове који садрже карбоксамамин; стога је карбинална ЕР контраиндикована код деце млађе од 2 године.

Активности које захтевају менталну упозорење

Карбинална ЕР може произвести значајну поспаност и угрозити менталне или физичке способности потребне за извођење потенцијално опасних задатака као што су вожња аутомобила или управљање машинама. Саветовати пацијенте да избегавају ангажовање на опасним задацима који захтевају менталну будност и координацију мотора након ингестије Карбинал ЕР. Избегавајте истовремену употребу Карбинал ЕР са алкохолом или другим депресивним средствима централног нервног система јер може доћи до додатних оштећења деловања централног нервног система.

Истовремени здравствени услови

Карбинална ЕР има антихолинергичне (атропинске) особине и, стога, треба користити са опрезом код пацијената са: повећаним интраокуларним притиском, глаукомом уског угла, хипертироидизмом, кардиоваскуларним обољењима, хипертензијом, стенозним пептичним улкусом, симптоматском хипертрофијом простате, опструкцијом врата врата бешике или пилородуоденал опструкција.

Алергијске реакције због сулфита

Карбинална ЕР садржи натријум метабисулфит, сулфит који може изазвати реакције алергијског типа, укључујући анафилаксију и животно опасне или мање тешке астматичне епизоде ​​код осјетљивих особа. Укупна разлика сулфитне осетљивости у општој популацији је непозната и вероватно ниска. Сензитивност сулфита се чешће види у астматици него код неастимичних особа.

Дозирање

Саветујте пацијенте да мерите Карбинал ЕР са прецизним уређајима за мерење милилитара. Чајна жличица за домаћинство није тачан мерни уређај и може довести до превеликог зрачења. Фармацеут може да препоручи одговарајући мерни уређај и може да пружи упутства за мерење тачне дозе.

Нонцлиницал Токицологи

Карциногенеза, мутагена, оштећење плодности

Нису извршене дугорочне студије код животиња да би се утврдили могући ефекти карбинкоксамина на карциногенезу, мутагенезу и плодност.

Користите у специфичним популацијама

Трудноћа

Категорија трудноће Ц. Репродуктивне студије на животињама нису спроведене са карбинкоксаминским малеатом. Такође није познато да ли Карбинал ЕР може узроковати повреду фетуса када се дијете труди или може утицати на репродуктивни капацитет. Карбинална ЕР треба дати трудници само ако је очигледно потребна.

Рад и достава

Утицај Карбинал ЕР на рад и испоруку није познат.

Мајка за негу

Због ризика од смртности код дојенчади лековима који садрже карбоксамамин, употреба Карбинал ЕР је контраиндикована код дојиља.

Педијатријска употреба

Код дјеце млађе од 2 године пријављене су смртне случајеве који су узимали карбинокамине који садрже лекове. Према томе, карбинална ЕР је контраиндикована код деце млађе од 2 године и код мајки дојке. Карбоксамамин може смањити менталну будност или производити седацију код деце. Парадоксалне реакције уз узбуђење су већа вјероватност код млађе деце.

Гериатриц Усе

Карбинална ЕР може узроковати вртоглавицу, хипотензију, конфузију или превалу седацију код старијих особа. Почните старије пацијенте на нижим дозама и пажљиво посматрајте.

ОВЕРДОСЕ

Превелико одлагање карбоксамина може изазвати депресију или стимулацију централног нервног система, халуцинације, конвулзије и смрт. Атропинелике знаци и симптоми - сува уста; фиксне, дилатиране ученице; испирање; и гастроинтестинални симптоми могу се такође десити.

Лечење предозираје се састоји у прекиду Карбинал ЕР и увођењу симптоматске и помоћне терапије. Виталне знаке (укључујући респиратор, пулс, крвни притисак и температуру) и ЕКГ треба пратити. Индукција повраћања се не препоручује. Треба да се дају активни угаљ и испирање желуца треба да се узме у обзир након уношења потенцијално опасне количине лека. У присуству тешких антихолинергичних ефеката, физостигмин може бити користан. Васопресори се могу користити за лечење хипотензије.

КОНТРАИНДИКАЦИЈЕ

Деца млађа од 2 године живота

Карбинална ЕР је контраиндикована код деце млађе од 2 године, јер су смртни случајеви пријављени у овој старосној групи (види УПОЗОРЕЊЕ И МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ ).

Нурсинг Мотхерс

Карбинална ЕР је контраиндикована код мајки дојке због ризика од смртности код дојенчади узрокованих производима који садрже карбоксамамин (види Употреба у специфичним популацијама ).

Преосетљивост

Карбинална ЕР је контраиндикована код пацијената који су преосетљиви на карбиноксамин малеат или неку од неактивних састојака у Карбинал ЕР (види УПОЗОРЕЊА И МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ ).

Инхибитори моноамина оксидазе

Карбинална ЕР је контраиндикована код пацијената који узимају инхибиторе моноаминог оксидазе (МАОИ) (види ИНТЕРАКЦИЈЕ ДРОГА ).

КЛИНИЧКА ФАРМАКОЛОГИЈА

Механизам дејства

Карбинкоксамин је антагонист Х1 рецептора (антихистамин) који показује антихолинергијске (сушење) и седативне особине.

Антихистаминици се такмиче са хистамином за места рецептора на ефекторским ћелијама.

Фармакокинетика

Карбинална ЕР по дозирању од 16 мг једне дозе била је биоеквивалентна референтном оралном раствору карбинкоксамина са непосредним ослобађањем након примене две дозе од 8 мг шест сати раздвојене под условима постивања. Највиша концентрација карбинкоксамина (СД) у плазми (Цмак) била је 28, 7 (5, 3) нг / мЛ у 6, 7 часа након примене карабиналне ЕР. Полувреме плазме карбинкоксамина је 17.0 сати. Није било ефекта хране на фармакокинетичке параметре.

Карбинална ЕР по вишеструкој дози од 16 мг на сваких 12 сати током 8 дана била је биоеквивалентна референтном оралном раствору карбиноксамина са непосредним ослобађањем након примене више доза од 8 мг на сваких 6 сати. Средњи (Цмак) стабилни Цмак био је 72, 9 (24, 4) нг / мЛ, 5, 6 сати после карабиналне ЕР администрације. Минимална концентрација карбиноксамина (СД) у плазми је била 51, 8 (20, 3) нг / мЛ.

Клиничке студије

Ефикасност и сигурност Карбинал ЕР-а заснована је на демонстрацији биоеквиваленције на референтни производ недоношлуса (погледајте Фармакокинетику ).

ИНФОРМАЦИЈЕ О ПАТИЕНТУ

Дозирање

Саветујте пацијенте да мерите Карбинал ЕР са прецизним уређајима за мерење милилитара. Чајна жличица за домаћинство није тачан мерни уређај и може довести до превеликог зрачења. (видети ДОЗИРАЊЕ И АДМИНИСТРАЦИЈУ ).

Активности које захтевају менталну упозорење

Савјетујте пацијенте да пазите када возите моторно возило или управљате машинама. Карбинална ЕР може произвести значајну поспаност и угрозити менталне или физичке способности потребне за обављање потенцијално опасних задатака као што су вожња аутомобила или управљачке машине (види УПОЗОРЕЊЕ И МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ ).

Алкохол, Седативи и Транкуилизерс

Саветовати пацијенте да избегавају употребу алкохолних пића, седатива и смирујућих средстава узимајући Карбинал ЕР, јер може доћи до додатног смањења менталне будности (види УПОЗОРЕЊЕ И МЕРЕ ОПЕРАЦИЈЕ И ИНТЕРАКЦИЈЕ ДРОГА ).

МАОИс

Саветовати пацијенте да не користе МАОИ узимајући Карбинал ЕР. МАОИ могу продужити и интензивирати антихолинергичне (суше) ефекте (видети КОНТРАИНДИКАЦИЈЕ И ИНТЕРАКЦИЈЕ ДРОГА ).

Популарне Категорије