Понстел

Anonim

ПОНСТЕЛ®
(мефенаминска киселина) Капсуле, УСП 250 мг

Кардиоваскуларни ризик

  • НСАИДс могу узроковати повећани ризик од озбиљних кардиоваскуларних тромботичних догађаја, инфаркта миокарда и можданог удара који могу бити фатални. Тај ризик може се повећати с трајањем употребе. Пацијенти са кардиоваскуларним обољењима или фактори ризика за кардиоваскуларне болести могу бити већи ризик (види УПОЗОРЕЊЕ ).
  • ПОНСТЕЛ® (мефенаминска киселина) је контраиндикована за лечење периоперативног бола у постављању хирургије коронарне артеријске обољења (ЦАБГ) (видети ВАРНИНГС ).

Гастроинтестинални ризик

  • НСАИДс узрокују повећани ризик од озбиљних нежељених догађаја у желуцу, укључујући крварење, улцерацију и перфорацију желуца или црева, што може бити фатално. Ови догађаји се могу јавити у било ком тренутку током употребе и без симптома упозорења. Старији пацијенти имају већи ризик од озбиљних гастроинтестиналних догађаја (види УПОЗОРЕЊЕ ).

ОПИС

Понстел® (мефенаминска киселина) је члан фенаматне групе нестероидних антиинфламаторних лекова (НСАИД). Свака капсула слонова капута садржи 250 мг мефенаминске киселине за оралну примену. Мефенаминска киселина је бијели до сиво-бели бели мирисни микрокристални прах са тачком топљења од 230 ° -231 ° Ц и растворљивост у води од 0, 004% при пХ 7, 1. Хемијско име је Н-2, 3-ксилантранилинска киселина. Молекулска тежина је 241, 29. Његова молекуларна формула је Ц 15 Х 15 НО 2 и структурна формула мефенамичне киселине је:

Свака капсула садржи и лактозу, НФ. Капсула капсуле и / или трака садржи лимунску киселину, УСП; Д & Ц жута бр. 10; ФД & Ц плава бр. 1; ФД & Ц црвена бр. 3; ФД & Ц жута бр. 6; желатин, НФ; глицерол моноолеат; силицијум диоксид, НФ; натријум бензоат, НФ; натријум лаурил сулфат, НФ; титаниум диоксид, УСП.

ИНДИКАЦИЈЕ

Пажљиво размислите о потенцијалним предностима и ризицима ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина) и других опција лијечења пре него што одлучите да користите ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина). Користите најмању ефикасну дози у најкраћем трајању у складу са појединачним циљевима лечења пацијента (види УПОЗОРЕЊЕ ).

Ознака: ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина):

  • За лечење благе до умерене болове код пацијената = 14 година старости, када терапија не прелази недељу дана (7 дана).
  • За лечење примарне дисменореје.

ДОЗИРАЊЕ И АДМИНИСТРАЦИЈА

Пажљиво размислите о потенцијалним предностима и ризицима ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина) и других опција лијечења пре него што одлучите да користите ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина). Користите најмању ефикасну дози у најкраћем трајању у складу са појединачним циљевима лечења пацијента (види УПОЗОРЕЊЕ ).

После посматрања одговора на иницијалну терапију са ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина), доза и фреквенција требају бити прилагођени потребама појединих пацијената.

За олакшање акутног бола код одраслих и адолесцената = 14 година, препоручена доза је 500 мг као иницијална доза праћена 250 мг сваких 6 сати по потреби, обично не прелази једну недељу. 4

За лечење примарне дисменореје, препоручена доза је 500 мг као иницијална доза праћена са 250 мг на сваких 6 сати, дати орално, почевши од појаве крварења и повезаних симптома. Клиничке студије указују на то да ефикасно лечење може бити започето са почетком менструације и не би требало бити потребно више од 2 до 3 дана. 5

КАКО ДОБАВЉАТИ

Понстел (мефенаминска киселина) је доступан у облику капсуле слонова кавијатуре са капуљачом од 250 мг, одштампане са "ФХПЦ 400" и "ПОНСТЕЛ® (мефенаминска киселина)".

Боттлес оф 100 ................... НДЦ 59630-400-10

Складиште

Чувати на 20-25 ° Ц (68-77 ° Ф); излети дозвољени на 15-30 ° Ц (59-86 ° Ф) (погледајте УСП контролирану собну температуру).

РЕФЕРЕНЦЕ

4. Глазко АЈ: Експериментално посматрање флуфенамичких, мефенамичких и меклофенамских киселина. Део ИИИ. Метаболичка расположења, у Фенаматес ин Медицине. Симпозијум, Лондон, 1966. Анналс оф Пхисицал Медицине, Супплемент, стр. 23-36, 1967.

5. Подаци о фајлу, Први Хоризонт (Протокол 356).

Дистрибуирано од: Атланта, ГА 30328. Ревидиран у марту 2007. ФДА Рев датум: 6.4.2008

ПОСЛЕДИЦЕ

Код пацијената који узимају Понстел (мефенаминска киселина) или друге НСАИДс, најчешће пријављена нежељена искуства која се јављају код приближно 1-10% пацијената су:

Гастроинтестинални доживљај укључујући: абдоминални бол, констипацију, дијареју, диспепсију, надимање, грубо крварење / перфорацију, згага, мучнина, ГИ улкуси (гастрични / дуоденални), повраћање, абнормална ренална функција, анемија, вртоглавица, едем, повишени ензими јетре, повећано време крварења, пруритус, осип, тинитус

Додатна нежељена искуства која су повремено пријављена и која су овде наведена по систему тела укључују:

Тело као целина - грозница, инфекција, сепса

Кардиоваскуларни систем - конгестивна срчана инсуфицијенција, хипертензија, тахикардија, синкопа

Дигестивни систем - суха уста, есопхагитис, чиреви желуца / пептици, гастритис, гастроинтестинална крварења, глосситис, хематемеза, хепатитис, жутица

Хемијски и лимфни систем - екхимоза, еозинофилија, леукопенија, мелена, пурпура, ректално крварење, стоматитис, тромбоцитопенија

Метаболичке и нутритивне промене тежине

Нервни систем - анксиозност, астенија, конфузија, депресија, абнормалности у сну, поспаност; несаница, слабост, нервоза, парестезија, сомноленција, тремори, вртоглавица

Респираторни систем - астма, диспнеја

Кожа и додаци - алопеција, фотосензибилност, пруритус, зној

Посебна чула - замагљени вид

Урогенитални систем - циститис, дисурија, хематурија, интерстицијски нефритис, олигурија / полиурија, протеинурија, бубрежна инсуфицијенција

Остале нежељене реакције које се ретко јављају су:

Тело као целина - анафилактоидне реакције, промене апетита, смрт

Кардиоваскуларни систем - аритмија, хипотензија, инфаркт миокарда, палпитације, васкулитис

Дигестивни систем - еруктација, отказивање јетре, панкреатитис

Хемијски и лимфни систем - агранулоцитоза, хемолитичка анемија, апластична анемија, лимфаденопатија, панцитопенија

Метаболичка и нутритивна - хипергликемија

Нервни систем - конвулзије, кома, халуцинације, менингитис.

Респираторна - респираторна депресија, пнеумонија

Кожа и додаци - ангиоедем, токсична епидермална некроза, мултиформна еритема, екфолиативни дерматитис, Стевенс-Јохнсонов синдром, уртикарија

Посебна чула - коњунктивитис, оштећење слуха

ИНТЕРАКЦИЈЕ ДРОГА

Неколико једињења су инхибитори ЦИП2Ц9. Истраживања интеракције лекова мефенаминске киселине и ова једињења нису спроведена. Треба узети у обзир могућност промјене сигурности и ефикасности када се Понстел (мефенаминска киселина) користи истовремено са овим лијековима.

АЦЕ-инхибитори

Извештаји указују на то да НСАИД могу смањити антихипертензивни ефекат АЦЕ инхибитора. Ова интеракција треба узети у обзир код пацијената који узимају НСАИЛс истовремено са АЦЕ-инхибиторима.

Аспирин

Када се ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина) примењује са аспирином, везивање протеина се смањује, иако се очишћавање слободног ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина) не мења. Клинички значај ове интеракције није познат; Међутим, као и код других НСАИЛ-ова, истовремена примјена МЕФЕНАМИЦ КИСЕЛИНЕ и аспирина се углавном не препоручује због потенцијала повећаних штетних ефеката.

Диуретици

Клиничке студије, као и пост-маркетинг опажања, показале су да код неких пацијената ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина) може смањити натриуретички ефекат фуросемида и тиазида. Овај одговор се приписује инхибицији бубрежне синтезе простагландина. Током истовремене терапије НСАИЛ-а, пацијент треба пажљиво пратити знаке бубрежне инсуфицијенције (видети МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖАЊА, Ренални ефекти ), као и осигурати ефикасност диуретика.

Литијум

НСАИДс су довели до повећања нивоа литијум-а у плазми и смањења реналног клиренса литијума. Средња минимална концентрација литија повећана је за 15%, а бубрежни клиренс је смањен за око 20%. Ови ефекти се приписују инхибицији реналне простагландинске синтезе НСАИД-а. Тако, када се НСАИД и литијум примењују истовремено, субјекти треба пажљиво пратити знаке токсичности литијума.

Метотрексат

Пријављено је да НСАИЛс компетитивно инхибирају акутацију метотрексата у резовима бубрега зеца. То може указати на то да могу повећати токсичност метотрексата. Треба узети опрез када се НСАИД примењују истовремено са метотрексатом.

Варфарин

Ефекти варфарина и НСАИЛ-а на крварење ГИ су синергистички, тако да корисници оба лека заједно ризикују озбиљно крварење ГИ веће од корисника само једног лека.

Антациди

У студији појединачне дозе (н = 6), ингестија антацида која садржи 1, 7 грама магнезијум хидроксида са 500 мг мефенамичне киселине повећала је Цмак и АУЦ мефенамичне киселине за 125% и 36% респективно. 1

Интеракције лекова / лабораторијских испитивања

Понстел (мефенаминска киселина) може продужити протромбинско време. 4 Према томе, када се лек примењује код пацијената који примају оралне антикоагулантне лекове, потребно је често праћење протромбинског времена.

Лажно-позитивна реакција на уринарни жуч, помоћу теста дијазо таблете, може резултирати након примене мефенамичне киселине. Ако се сумња на билиурију, треба извршити и друге дијагностичке процедуре, као што је спот Харрисон.

РЕФЕРЕНЦЕ

4. Глазко АЈ: Експериментално посматрање флуфенамичких, мефенамичких и меклофенамских киселина. Део ИИИ. Метаболичка расположења, у Фенаматес ин Медицине. Симпозијум, Лондон, 1966. Анналс оф Пхисицал Медицине, Супплемент, стр. 23-36, 1967.

УПОЗОРЕЊА

Кардиоваскуларни ефекти

Кардиоваскуларни тромботицни догађаји

Клиничка испитивања неколико селективних и неселективних НСАИД-ова ЦОКС-2 до три године показују повећани ризик од озбиљних кардиоваскуларних (ЦВ) тромботичних догађаја, инфаркта миокарда и можданог удара који могу бити фатални. Сви НСАИЛс, и селективни и неселективни ЦОКС-2, могу имати сличан ризик. Пацијенти са познатом ЦВ болестом или фактори ризика за ЦВ болест могу бити изложени већем ризику. Да би се смањио потенцијални ризик за нежељени ЦВ догађај код пацијената који су лечени НСАИД, најнижа ефикасна доза треба користити у најкраћем могућем трајању. Лекари и пацијенти треба да остану упозорени на развој таквих догађаја, чак иу одсуству претходних симптома ЦВ-а. Пацијенти треба да буду обавештени о знацима и / или симптомима озбиљних догађаја у вези са ЦВ-ом ио корацима које треба предузети ако се појаве.

Не постоје доследни докази да истовремена употреба аспирина ублажава повећани ризик од озбиљних тромботичних догађаја у вези са употребом НСАИД-а. Истовремена употреба аспирина и НСАИД повећава ризик од озбиљних ГИ догађаја (види ГИ ВАРНИНГС ).

Два велика, контролисана, клиничка испитивања селективног НСАИД-а ЦОКС-2 за лечење болова у првих 10-14 дана након операције ЦАБГ открила је повећану инциденцу инфаркта миокарда и можданог удара (види КОНТРАИНДИКАЦИЈЕ ).

Хипертензија

НСАИДс, укључујући ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина), могу довести до појаве нове хипертензије или погоршања пре-постојеће хипертензије, од којих свака може допринети повећању инциденције ЦВ догађаја. Пацијенти који узимају тиазиде или диуретике петље могу имати оштећен одговор на ове терапије узимајући НСАИДс. НСАИДС, укључујући ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина), треба користити опрезно код пацијената са хипертензијом. Крвни притисак (БП) треба пажљиво пратити током иницирања третмана НСАИЛ и током терапије.

Конгестивна срчана инсуфицијенција и едем

Код неких пацијената који узимају НСАИДс примећују се задржавање течности и едем. ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина) треба користити опрезно код пацијената са ретенцијом течности или срчаним попуштањем.

Гастроинтестинални ефекти - ризик од улцерације, крварења и перфорације

НСАИДс, укључујући ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина), могу изазвати озбиљне гастроинтестиналне (ГИ) нежељене догађаје укључујући упалу, крварење, улцерацију и перфорацију желуца, танког црева или дебелог црева, што може бити фатално. Ови озбиљни нежељени догађаји могу се десити у било ком тренутку, са или без симптома упозорења код пацијената који се лече НСАИДс-ом. Симптоматски је само један од пет пацијената који развијају озбиљни нежељени догађај на терапији НСАИД-ом. Глукови горњих ГИ, крварење или перфорација узроковани НСАИЛс се јављају код отприлике 1% пацијената третираних 3-6 месеци, а код око 2-4% пацијената који се лече једну годину. Ови трендови настављају се са дужим трајањем употребе, повећавајући вероватноћу развоја озбиљног ГИ догађаја током неког времена током терапије. Међутим, чак и краткотрајна терапија није без ризика.

НСАИД-ови се требају прописати с великим опрезом код оних са претходном историјом улкусне болести или гастроинтестиналног крварења. Пацијенти са претходном историјом болести пептичног улкуса и / или гастроинтестиналног крварења који користе НСАИДс имају већи ризик од 10 пута повећаног крварења у односу на пацијенте са ниједним од ових фактора ризика. Остали фактори који повећавају ризик од крварења ГИ код пацијената који се лече НСАИД-има укључују истовремену употребу оралних кортикостероида или анти-коагуланси, дуже трајање НСАИД терапије, пушење, употреба алкохола, старије године и лоши здравствени статус. Већина спонтаних извештаја о фаталним ГИ догађајима су код старијих или осиромашених пацијената, па стога, посебну пажњу треба посветити лечењу ове популације.

Да би се смањио потенцијални ризик за нежељени ГИ догађај код пацијената који су лечени НСАИД, најнижа ефикасна доза треба користити у најкраћем могућем трајању. Пацијенти и лекари треба да остану упозорени на знаке и симптоме гастричне улцерације и крварења током терапије НСАИД и одмах започну додатну процену и лечење ако се сумња на озбиљан нежељени догађај. Ово треба да укључи прекид НСАИД све док се не искључи озбиљан нежељени догађај. За пацијенте са високим ризиком треба размотрити алтернативне терапије које не укључују НСАИЛ.

Ефекти бубрега

Дуготрајна примена НСАИЛ-а довела је до бубрежне папиларне некрозе и друге бубрежне повреде. Токсичност бубрега такође је примећена код пацијената код којих ренални простагландини имају компензаторску улогу у одржавању реналне перфузије. Код ових пацијената примена нестероидног антиинфламаторног лијека може проузроковати смањење формације простагландина у зависности од дозе и, секундарно, у току бубрежног крвотока, који може преципитирати отворену декомпензацију бубрега. Пацијенти са највећим ризиком од ове реакције су они са поремећеном функцијом бубрега, срчаном инсуфицијенцијом, дисфункцијом јетре, онима који узимају диуретике и АЦЕ инхибиторе и старије особе. Прекид терапије НСАИД-ом обично следи опоравак у стању претреативности.

Напредна ренална болест

Нису доступне информације о контролисаним студијама везаним за употребу ПОНСТЕЛ-а (мефенаминска киселина) код пацијената са напредном бубрежном болешћу. Према томе, лечење са ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина) не препоручује се код ових пацијената са напредном бубрежном болешћу (видети КОНТРАИНДИКАЦИЈЕ ).

Анафилактоидне реакције

Као и код других НСАИД-ова, анафилактоидне реакције могу се јавити код пацијената без познате претходне изложености ПОНСТЕЛ-у (мефенаминска киселина). ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина) не треба давати пацијентима са аспиринском тријадом. Овај симптом се обично јавља код астматичних пацијената који доживљавају ринитис са или без назалних полипса, или који показују озбиљан, потенцијално смртоносни бронхоспазам након узимања аспирина или других НСАИЛс (видети КОНТРАИНДИКАЦИЈЕ и ПРЕТВОРИВАЊА - Астрида која се бори са прионицом ). Помоћ у хитним случајевима треба тражити у случајевима када се јавља анафилактоидна реакција.

Реакције коже

НСАИДс, укључујући ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина), могу изазвати озбиљне нежељене догађаје коже, као што су ексфолиативни дерматитис, Стевенс-Јохнсонов синдром (СЈС) и токсична епидермална некролиза (ТЕН), која могу бити фатална. Ови озбиљни догађаји могу се десити без упозорења. Пацијенте треба информисати о знацима и симптомима озбиљних манифестација коже и употреби лека треба прекинути приликом првог појављивања кожног осипа или било ког другог знака преосјетљивости.

Трудноћа

У касној трудноћи, као и код других НСАИД-ова, ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина) треба избегавати јер може проузроковати преурањено затварање дуктус артериосуса.

МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ

Генерал

Не може се очекивати да ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина) замени кортикостероиде или да лечи кортикостероидну инсуфицијенцију. Нагли прекид кортикостероида може довести до погоршања болести. Пацијенти на дуготрајној терапији кортикостероидима требају имати своју терапију успорено ако се одлучи да се прекину кортикостероиди.

Фармаколошка активност ПОНСТЕЛ-а (мефенаминска киселина) у смањењу грознице и упале може умањити корисност ових дијагностичких знакова у откривању компликација претпостављених неинфективних, болних стања.

Хепатски ефекти

Гранични нивои једног или више тестова јетре могу се десити код до 15% пацијената који узимају НСАИЛ, укључујући ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина). Ове лабораторијске абнормалности могу напредовати, могу остати непромењене, или могу бити пролазне са континуираном терапијом. Значајне елевације АЛТ-а или АСТ-а (приближно три или више пута од горње границе нормале) пријављене су код приближно 1% пацијената у клиничким испитивањима са НСАИДс-ом. Поред тога, пријављени су ријетки случајеви тешких хепатичних реакција, укључујући жутицу и фатални фулминантни хепатитис, некрозу јетре и хепатичну инсуфицијенцију, неке од њих са фаталним исходима.

Пацијент са симптомима и / или знацима који указују на дисфункцију јетре, или код кога је дошло до абнормалног теста јетре, треба проценити као доказ за развој тешке хепатичне реакције док је на терапији са ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина). Ако се развију клинички знаци и симптоми који су у складу са болести јетре или се јављају системске манифестације (нпр. Еозинофилија, осип, итд.), ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина) треба прекинути.

Хематолошки ефекти

Анемија се понекад види код пацијената који примају НСАИД, укључујући ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина). Ово се може догодити услед задржавања течности, губитка крви ГИ или некомплетно описаног ефекта на еритропоезу. Пацијенти који дугорочно лече НСАИД-ове, укључујући ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина), треба да имају проверу хемоглобина или хематокрита ако се појаве било какви знаци или симптоми анемије. НСАИЛс инхибирају агрегацију тромбоцита и показују да продужавају време крварења код неких пацијената. За разлику од аспирина, њихов ефекат на функцију тромбоцита је квантитативно мањи, са краћим трајањем и реверзибилним. Пацијенте који примају ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина) на које се могу супротно утицати промене у тромбоцитној фунционици, као што су они са поремећајима коагулације или пацијентима који примају антикоагуланте, треба пажљиво пратити.

Преекистинг Астма

Пацијенти са астмом могу имати астму осетљиву на аспирин. Употреба аспирина код пацијената са аспирином осетљивом астмом повезана је са тешким бронхоспазмом који може бити фаталан. С обзиром на то да су крвне реактивности, укључујући бронхоспазам, између аспирина и других нестероидних антиинфламаторних лекова код таквих пацијената осетљивих на аспирин, не треба давати ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина) пацијентима са овом формом осјетљивости на аспирин и треба их опрезно користити пацијенти са преосталом астмом.

Информације за пацијенте

Пацијенти треба да буду обавештени о следећим информацијама пре него што започну терапију НСАИД-ом и периодично током терапије. Пацијенте треба такође охрабрити да прочитају НСАИД водич за лекове који прати сваки рецепт који се издаје.

  1. ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина), као и други НСАИЛ, може изазвати озбиљне нежељене ефекте ЦВ-а, попут МИ или можданог удара, што може довести до хоспитализације па чак и смрти. Иако се могу догодити озбиљни догађаји са ЦВ-ом без симптома упозорења, пацијенти треба да буду упозорени на знаке и симптоме болова у грудима, недостатак ваздуха, слабост, смањење говора и треба да затраже лекарску помоћ када посматрају било који индикативни знак или симптоме. Пацијенти треба да буду упознати са значајем овог праћења (види УПОЗОРЕЊЕ, Кардиоваскуларни ефекти ).
  2. ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина), као и други НСАИЛс, може узроковати ГИ неугодност и, ријетко, озбиљне ГИ нежељене ефекте, као што су чиреви и крварење, што може довести до хоспитализације и чак смрти. Мада озбиљне улцерације и крварење ГИ тракта могу да се јављају без симптома упозорења, пацијенти треба да буду упозорени на знаке и симптоме улцерације и крварења и треба да затраже лекарску помоћ када посматрају било који индикативни знак или симптоме укључујући епигастрични бол, диспепсију, мелену и хематемезу . Пацијенти треба обавестити о значају овог праћења (видети УПОЗОРЕЊЕ, гастроинтестинални ефекти: ризик од улцерације, крварења и перфорације ).
  3. ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина), као и други НСАИЛс, може изазвати озбиљне нежељене ефекте коже, као што су ексфолиативни дерматитис, СЈС и ТЕН, што може довести до хоспитализације и чак смрти. Мада озбиљне реакције на кожи могу да се јављају без упозорења, пацијенти треба да буду упозорени на знаке и симптоме кожног осипа и блистера, грознице или других знакова преосјетљивости као што је свраб и треба тражити лекарску помоћ када посматрају било какве индикативне знакове или симптоме. Пацијентима треба саветовати да одмах зауставе лек ако развију било који тип осипа и што прије контактирају своје лекове.
  4. Пацијенти треба одмах пријавити знаке или симптоме необјашњиве телесне масе или едема њиховим љекарима.
  5. Пацијенти треба да буду обавештени о знацима упозорења и симптомима хепатотоксичности (нпр. Мучнина, замор, летаргија, пруритус, жутица, осетљивост десног горњег квадранта и симптоми "симптоми грипи"). Уколико дође до ових болести, пацијенткиње треба упутити на прекид терапије и тражити хитну медицинску терапију.
  6. Пацијенти треба да буду обавештени о знацима анафилактоидне реакције (нпр. Тежак дисање, оток лица или грла). Уколико се то догоди, пацијентима се треба упутити да хитно хитну помоћ (види УПОЗОРЕЊЕ ).
  7. У касној трудноћи, као и код других НСАИЛ-ова, треба се избећи ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина) јер ће проузроковати преурањено затварање дуктуса артериосуса.

Лабораторијски тестови

Због озбиљних улцерација ГИ тракта и крварења без икаквих упозорења, лекари треба да прате знакове или симптоме крварења ГИ. Пацијенти на дуготрајном третману са НСАИЛ-има требају имати периодичне контроле ЦБЦ и хемијског профила. Уколико се развију клинички знаци и симптоми који су у складу са поремећајима јетре или бубрега, појављују се системске манифестације (нпр. Еозинофилија, осип, итд.) Или ако се абнормални тестови јетре одржавају или погоршају, понстел (мефенаминска киселина) треба прекинути.

Трудноћа

Тератогени ефекти

Категорија трудноће Ц

Репродуктивне студије спроведене код пацова и зечева нису показале доказе о развојним абнормалностима. Међутим, студије размножавања животиња нису увек предиктивне на одговор човека. Нема адекватних или добро контролисаних студија код трудница. Постел треба користити у трудноћи само ако потенцијална корист оправдава потенцијални ризик за фетус.

Нонтератогениц Еффецтс

Због познатих ефеката нестероидних антиинфламаторних лијекова на фетални кардиоваскуларни систем (затварање дуктуса артериосуса), треба избегавати употребу током трудноће (нарочито касне трудноће).

Рад и достава

У студијама пацова са НСАИЛс-ом, као и са другим лековима за које је познато да инхибирају синтезу простагландина, дошло је до повећане инциденције дистоције, одложеног порода и смањеног преживљавања младунаца. Ефекти Понстела (мефенаминска киселина) на рад и испоруку код трудница нису познати.

Нурсинг Мотхерс

Количина трагова Понстела (мефенаминска киселина) може бити присутна у мајчином млеку и пренета на дојенчад. 7 Због потенцијала за озбиљне нежељене реакције код дојенчади од ПОНСТЕЛ-а (мефенамичка киселина), треба се одлучити да ли треба прекинути негу или прекинути лијечење, узимајући у обзир важност лијека код мајке.

Педијатријска употреба

Безбедност и ефикасност код педијатријских болесника млађих од 14 година нису утврђени.

Гериатриц Усе

Клиничке студије Понстела (мефенаминска киселина) нису укључивале довољан број испитаника старосне доби 65 и више година да би утврдили да ли другачије реагују од млађих. Као и код било које НСАИД-ове, потребно је опрезно користити лечење старијих (65 година и више).

За овај лек је познато да се изузетно излучује бубрегом, а ризик од токсичних реакција на овај лек може бити већи код пацијената са оштећеном функцијом бубрега. С обзиром на то да старији пацијенти имају већу вјероватноћу смањења функције бубрега, потребно је водити рачуна о избору дозе, а може бити корисно за надгледање функције бубрега (видети КЛИНИЧКА ФАРМАКОЛОГИЈА и НЕЖЕЛЕНИ ДОГАЂАЈИ).

РЕФЕРЕНЦЕ

7. Буцханан РА, ет ал. Излучивање мефенаминске киселине дојке. Цурр Тхер Рес. 10: 592, 1968.

ОВЕРДОСЕ

Симптоми након акутних превеликих дозама НСАИД-а обично су ограничени на летаргију, поспаност, мучнину, повраћање и епигастрични бол, који су генерално реверзибилни са подршком. Гастроинтестинална хипертензија, акутна бубрежна инсуфицијенција, респираторна депресија и коме могу се јавити, али су ретки. Анафилактоидне реакције су пријављене са терапијским уношењем НСАИЛ-а, и могу се јавити након превеликог зрачења.

Пацијентима треба управљати симптоматском и подстицајном бригом након превеликог дозирања НСАИД. Нема специфичних антидота. Емесис и / или активни угаљ (60 до 100 г код одраслих, 1 до 2 г / кг код деце) и / или осмотску катарзу могу бити назначени код пацијената који се виде у року од 4 сата након ингестије са симптомима или након велике прекомерне дозе (5 до 10 пута уобичајена доза). Принудна диуреза, алкалинизација урина, хемодијализа или хемоперфузија можда неће бити корисна због високог везивања протеина.

КОНТРАИНДИКАЦИЈЕ

ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина) је контраиндикована код пацијената са познатом преосетљивошћу на мефенамску киселину.

ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина) не треба давати пацијентима који су искусили астму, уртикарију или реакције алергијског типа након узимања аспирина или других НСАИДс. У таквим пацијентима су пријављене тешке, ријетко фаталне, анафилактичке реакције на НСАИЛ (видети УПОЗОРЕЊЕ - анафилактоидне реакције и ПРЕТВОРИВАЊА - астхма која се бори са прстијом ).

ПОНСТЕЛ (мефенаминска киселина) је контраиндикована за лечење периоперативног бола у постављању хирургије коронарне артеријске бајпас (ЦАБГ) (види УПОЗОРЕЊЕ ).

Понстел (мефенаминска киселина) је контраиндикована код пацијената са акутном активном улцерацијом или хроничним запаљењем горњег или доњег гастроинтестиналног тракта.

Понстел (мефенаминска киселина) се не сме користити код пацијената са преосталом бубрежном болешћу.

КЛИНИЧКА ФАРМАКОЛОГИЈА

Фармакодинамика

Понстел (мефенаминска киселина) је нестероидни антиинфламаторни лек (НСАИД) који показује антиинфламаторне, аналгетске и антипиретичке активности на животињским моделима. Механизам дјеловања Понстела (мефенаминска киселина), као и код других НСАИД-ова, није у потпуности схваћен, али може бити повезан са инхибицијом простагландин синтетазе.

Фармакокинетика

Апсорпција

Мефенаминска киселина се брзо апсорбује након оралне примене. У две дозе од 500 мг појединачне оралне дозе, просечна апсорпција износила је 30.5 мцг / хр / мЛ (17% ЦВ). 1, 2 Биолошка употребљивост капсуле у односу на дози ИВ или оралног раствора није проучавана.

Након једне 1-грамске оралне дозе, пријављене су средње вредности плазме у распону од 10-20 мцг / мЛ 3 . Највиши ниво плазме се постиже за 2 до 4 сата, а полувреме елиминације је приближно 2 сата. Пратећи вишеструке дозе, нивои плазме су пропорционални дози без доказа о акумулацији лекова. У испитивању вишеструке дозе код нормалних одраслих субјеката (н = 6) који примају 1 грама дозе мефенамичне киселине четири пута дневно, концентрације у стању динамичног стања од 20 мцг / мЛ су постигнуте на други дан примене, у складу са кратким пола- живот.

Утицај хране на брзину и степен апсорпције мефенаминске киселине није проучаван. Показано је да истовремено гутање антацида који садрже магнезијум-хидроксид значајно повећавају стопу и обим апсорпције мефенамичне киселине (видети МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ: ИНТЕРАКЦИЈЕ ДРОГА ). 1

Дистрибуција

Мефенаминска киселина је пријављена као већа од 90% везана за албумине. 9 Однос између невезаних фракција и концентрације лека није проучаван. Очигледан волумен дистрибуције (Взсс / Ф) који је процењен након 500 мг оралне дозе мефенаминске киселине износио је 1, 06 Л / кг. 2

На основу његових физичких и хемијских својстава, очекује се да се понстел (мефенаминска киселина) излучује у људском мајчином млеку.

Метаболизам

Мефенаминска киселина се метаболизира помоћу цитокрома П450 ензима ЦИП2Ц9 до 3-хидроксиметил мефенаминске киселине (Метаболит И). Може доћи до даље оксидације у 3-карбоксимефенаминску киселину (Метаболит ИИ). 10 Активност ових метаболита није проучавана. Метаболити могу бити подвргнути глукуронидацији, а мефенаминска киселина такође је директно глукуронидована. Максимални ниво плазме приближно 20 мцг / мЛ је примећен у току 3 сата за хидрокси метаболит и његов глукуронид (н = 6) после појединачне дозе од 1 грама. Слично томе, максимални ниво плазме од 8 мцг / мЛ је примећен у 6-8 сати за карбокси метаболит и његов глукуронид.3

Излучивање

Приближно педесет и два посто дозе мефенамичне киселине излучују се у урину првенствено као глукурониди мефенамичне киселине (6%), 3-хидроксимефенамичка киселина (25%) и 3-карбоксимефенаминска киселина (21%). Фекални пут елиминације чини до 20% дозе, углавном у облику некоњугиране 3-карбоксимефенамичне киселине. 3

Полувреме елиминације мефенаминске киселине је отприлике два сата. Полувремени метаболита И и ИИ нису прецизно пријављени, али изгледа да су дужи од родитељског једињења. 3 Метаболити се могу акумулирати код пацијената са отказом бубрега или јетре. Мефенаминска киселина глукуронид се може неповратно везати за протеине плазме. Будући да су излучивање бубрега и јетре значајне путеве елиминације, може бити потребно прилагођавање дозе код пацијената са бубрежном или хепатичном дисфункцијом. Понстел (мефенаминска киселина) не треба примењивати код пацијената са већ постојећом бубрежном болешћу или код пацијената са значајно оштећеном функцијом бубрега.

ТАБЕЛА 1: Процене фармакокинетичких параметара за Мефенамиц Ацид

Параметри ПК Нормални Здрави Одрасли
(18-45 год)
ВредностСи-Ви
Тмак (хр)266
Орални клиренс (Л / хр)21.2338
Очигледан обим дистрибуције; Вз / Ф (Л / кг)1.0660
Полу живот; т ½ (х)2 до 4НА

Специјалне популације

Педијатрија

Понстел (мефенаминска киселина) није адекватно истражен код педијатријских пацијената млађих од 14 година. Студија код 17 недоношћених дојенчади примењених 2 мг / кг показала је да је полувријеме било приближно пет пута дуже од одраслих, у складу са низом активности метаболичких ензима код новорођенчади. Просечна вредност Цмак у овој студији била је 4 мцг / мЛ (опсег 2.9-6.1). Средње време до максималне концентрације (Тмак) износило је 8 сати (опсег 2-18 сати). 11

Трка

Фармакокинетичке разлике због расе нису идентификоване.

Хепатична инсуфицијенција

Фармакокинетика мефенаминске киселине није проучавана код пацијената са дисфункцијом јетре. Како је хепатични метаболизам значајан пут елиминације мефенамичне киселине, пацијенти са акутном и хроничном хепатичном болешћу могу захтевати смањене дозе Понстела (мефенамичка киселина) у поређењу са пацијентима са нормалном функцијом хепатичног деловања.

Бубрежна инсуфицијенција

Фармакокинетика мефенаминске киселине није испитана код особа с бубрежном инсуфицијенцијом. С обзиром на то да се мефенаминска киселина, његови метаболити и коњугати првенствено излучују бубрезима, постоји потенцијал да се метаболити мефенаминске киселине акумулирају. Понстел (мефенаминска киселина) не треба примењивати код пацијената са већ постојећом бубрежном болешћу или код пацијената са значајно оштећеном функцијом бубрега.

Клиничке студије

У контролисаним, двоструко слепим, клиничким испитивањима, понстел (мефенаминска киселина) је евалуиран за лечење примарне спазмодичне дисменореје. Параметри коришћени у одређивању ефикасности укључивали су процену болова од стране пацијента и истражитеља; потреба за истовременим аналгетским лековима; и процену промјене у учесталости и озбиљности симптома карактеристичних за спазмодичну дисменореју. Пацијенти су примили или Понштел (мефенамичка киселина), 500 мг (2 капсуле), као иницијална доза од 250 мг на сваких 6 сати, или плацебо на почетку крварења или бола, у зависности од ког је почело прво. Након три менструалног циклуса, пацијенти су прелазили на алтернативни третман додатних три циклуса. Понстел (мефенаминска киселина) био је значајно супериорнији у односу на плацебо у свим параметрима, а обе терапије (лек и плацебо) су подједнако толерисани.

РЕФЕРЕНЦЕ

1. Неувонен ПЈ, Кивисто КТ: Побољшање апсорпције лекова од антацида. Непозната интеракција лекова. Цлин Пхармацокинет. 27: 120-8, август 1994.

2. Талл АР, Мистилитс СП: Студије на Понстан (мефенаминска киселина): И. Гастроинтестинални губици крви; ИИ. Апсорпција и излучивање нове формулације. Ј Инт Мед Рес (Велика Британија). 1975, 3 (3) п176-82.

3. Виндер ЦВ, Каумп ДХ, Глазко и остали: Експериментална посматрања флуфенамичких, мефенамичких и меклофенамских киселина. АннПхис Мед (Енг), Суппл п7-49.1967.

9. Шампион ГД, Грахам ГГ: Фармакокинетика нестероидних антиинфламаторних средстава. Ауст НЗ Ј Мед. 8 (Супп 1): 94-100, јун 1978.

10. МцГурк КА, Ремел РП, Хосаграхара ВП, Тосх Д, Бурцхелл Б: Реактивност 1-о-ацил глуцурониде мефенаминска киселина са протеинима ин витро и ек виво. Друг Метаб Диспос. Август 1996, 24 (8) п842-9.

11. Ито К, Ниида И, Сато Ј ет ал: Фармакокинетика мефенамичне киселине код недоношчади са патентом дуцтус артериосус. Ацта Паедиатр ЈПН. 36 (4): 387-91, 1994.

ИНФОРМАЦИЈЕ О ПАТИЕНТУ

Водич за лекове за нестероидне антиинфламаторне лекове (НСАИД)

(Погледајте крај овог Водича за лекове за листу лекова НСАИД на рецепт).

Која је најважнија информација коју треба да знам о лековима који се зову Нон-Стероидал Анти-Инфламматори Другс (НСАИДс)?

НСАИД лекови могу повећати шансу за срчаног удара или можданог удара који могу довести до смрти. Ова шанса повећава:

  • са дужом употребом НСАИД лекова
  • код људи који имају срчану болест

Лекови НСАИД-а никада не смеју да се користе непосредно пре или после операције срца назване "коронарни артеријски бајпас графт (ЦАБГ)."

Лекови НСАИД-а могу изазвати чиреве и крварење у стомаку и цревима у било ком тренутку током лечења.

Чире и крварење:

  • може се десити без симптома упозорења
  • могу изазвати смрт

Шансе особе која добија чир или крварење повећава се са:

  • узимајући лекове под називом "кортикостероиди" и "антикоагуланти"
  • дуже коришћење
  • пушење
  • пије алкохол
  • старије године
  • лоше здравље

Лекови НСАИД треба да се користе само:

  • тачно како је прописано
  • на најмању дозу која је могућа за ваш третман
  • за најкраће време потребно

Шта су нестероидне антиинфламаторне дроге (НСАИД)?

НСАИД лекови се користе за лечење болова и црвенила, отицања и топлоте (запаљења) из здравствених стања као што су:

  • различите врсте артритиса
  • менструалне грчеве и друге врсте краткотрајних болова

Ко не треба да узима не-стероидно антиинфламаторно средство (НСАИД)?

Не узимајте лек НСАИД:

  • ако сте имали напад астме, копривнице или другу алергијску реакцију са аспирином или било којом другом НСАИД медицином
  • за бол пре или после срчане обилазнице

Обавестите свог здравственог осигурања:

  • о свим вашим здравственим условима.
  • о свим лековима које узимате. НСАИД и неки други лекови могу да међусобно комуницирају и изазивају озбиљне нежељене ефекте. Чувајте листу лекова који ће вам показати здравственом осигурању и фармацеуту.
  • ако сте трудни. Лијекове НСАИД-а не смеју користити труднице касније у трудноћи.
  • ако дојите. Разговарај са својим доктором.

Који су могући нежељени ефекти нестероидних антиинфламаторних лијекова (НСАИД)?

Озбиљни нежељени ефекти укључују:

  • инфаркт
  • удар
  • висок крвни притисак
  • срчана инсуфицијенција отицања тела (задржавање течности)
  • проблеми са бубрезима, укључујући отказ бубрега
  • крварење и улкус у стомаку и цревима
  • ниске црвене крви (анемија)
  • животне опасне кожне реакције
  • алергијске реакције које угрожавају живот
  • проблеми са јетром, укључујући откази јетре
  • астма напада код људи који имају астму

Остали нежељени ефекти укључују:

  • бол у стомаку
  • констипација
  • дијареја
  • гасни
  • горушица
  • мучнина
  • повраћање
  • вртоглавица

Узмите хитну помоћ одмах ако имате неки од следећих симптома:

  • краткотрајан дах или проблеми са дисањем
  • бол у грудима
  • слабост на једном делу или страни тела
  • неразговетан говор
  • оток лица или грла

Зауставите лек НСАИД и одмах позовите свог здравственог осигурања ако имате неки од следећих симптома:

  • мучнина
  • уморнији или слабији од уобичајеног
  • свраб
  • ваша кожа или очи изгледају жуто
  • симптоми попут грипа
  • повраћати крв
  • постоји крв у покрету црева или је црна и лепљива попут катрана
  • неуобичајено повећање телесне тежине
  • бол у стомаку
  • кожни осип или пликови са грозницом
  • отицање руку и ногу, рукама и стопалима

Ово нису сви нежељени ефекти са НСАИД лековима. Разговарајте са својим здравственим радионицом или фармацеутом за више информација о НСАИД лековима.

Остале информације о нестероидним антиинфламаторним лековима (НСАИД)

  • Аспирин је лек НСАИД, али не повећава шансе за срчани удар. Аспирин може изазвати крварење у мозгу, желуцу и цревима. Аспирин може такође узроковати улкус у стомаку и цревима.
  • Неки од ових НСАИД лекова се продају у нижим дозама без рецепта (овер-тхе-цоунтер). Разговарајте са својим здравственим радницима пре него што користите НСАИД-ове без рецепта више од 10 дана.

НСАИД лекови којима је потребан рецепт

Генериц НамеТрговачко име
ЦелекоксибЦелебрек
ДиклофенакЦатафлам, Волтарен, Артхротец (у комбинацији са мисопростолом)
ДифлунисалДолобид
ЕтодолацЛодине, Лодине КСЛ
ФенопрофенНалфон, Налфон 200
ФлурбирофенАнсаид
ИбупрофенМотрин, Таб-Профен, Вицопрофен * (у комбинацији са хидрокодоном), Цомбунок (у комбинацији са оксикодоном)
ИндометацинИндоцин, Индоцин СР, Индо-Леммон, Индометхаган
КетопрофенОруваил
КеторолацТорадол
Мефенамиц АцидПонстел
МелоксикамМобиц
НабуметонеРелафен
НапрокенНапросин, Анапрок, Анапрок ДС, ЕЦ-Напрокин, Напрелан, Напрапац (увезени са лансопразолом)
ОксапрозинДаипро
ПирокицамФелдене
СулиндацЦлинорил
ТолметинТолектин, Толектин ДС, Толектин 600
* Вицопрофен садржи исту дозу ибупрофена као НСАИЛ који се користе ван терапије, који се обично користе мање од 10 дана за лечење болова. ОТЦ НСАИД ознака упозорава да дуготрајна континуирана употреба може повећати ризик од срчаног удара или можданог удара.

Ово упутство о лековима одобрила је америчка администрација за храну и лекове. Датум ступања на снагу: 19.02.2008

Популарне Категорије