Регонол

Anonim

Регонол® (пиридос тигмин бромид) Ињекција, УСП

САДРЖИ БЕНЗИЛ АЛКОХОЛ

ОВАЈ ДРОГЕ би требало да буде усмјерен на адекватно обучене особе у својим активностима, карактеристикама и опасностима.

ОПИС

РЕГОНОЛ® (пиридостигмин бромидна ињекција УСП) је активни инхибитор холинестеразе који је хемијски означен као 3-хидрокси-1-метилпиридиниум бромид диметил-карбамат. Његова структурна формула је:

РЕГОНОЛ® се испоручује као стерилан, изотоничан, непирогени раствор за ињекције. Свака мЛ садржи 5 мг пиридостигминбромида са 1% БЕНЗИЛ АЛКОХОЛА, КОЈА НИЈЕ ПРЕДВИЂЕНА ЗА УПОТРЕБУ У НЕВБОРНС-у, као конзервансу. ПХ се пуферира натријум-цитратом и лимунском киселином и ако је потребно, подешава се натријум-хидроксидом.

ИНДИКАЦИЈЕ

РЕГОНОЛ® (пиридостигмин бромидна ињекција УСП) је назначен као реверзибилно средство или антагонист за неуромускуларне блокирајуће ефекте недеполаризирајућих релаксаната мишића.

ДОЗИРАЊЕ И АДМИНИСТРАЦИЈА

РЕГОНОЛ® (пиридостигмин бромидна ињекција УСП) је само за интравенску употребу. Овај лек треба да се примењује или под надзором искусних клиничара који су упознати са употребом средстава која преокрену или антагонизују ефекте неуромускуларних блокирајућих средстава. Доза се мора индивидуализовати у сваком случају. Информације о дозама које следи потичу из студија заснованих на јединицама лека по јединици телесне тежине и служи само као водич. Парентералне производе за лекове треба визуелно прегледати за честице и промене боје пре примене, кад год то дозвољава решење и контејнер.

НАПОМЕНА: САДРЖИ БЕНЗИЛ АЛКОХОЛ (видети МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ).

Реверсалне дозе РЕГОНОЛ® опсега од 0.1 до 0.25 мг / кг. 5, 10, 11, 12, 13 Време почетка до максималног ефекта зависи од дозе; повратак висине крвних судова на 90% контроле се јавља у приближно 6 минута након примене дозе РЕГОНОЛ® од 0, 25 мг / кг. 5, 12 Код мањих доза, пуни опоравак се обично јавља у року од 15 минута код већине пацијената, иако други могу захтевати пола сата или више.

Када се РЕГОНОЛ® даје интравенозно да би се оборио деловање мишића релаксантних лекова, препоручује се да се атропин сулфат (0.6 до 1.2 мг) или еквипотентна доза гликопиролата дају непосредно пре или истовремено са применом РЕГОНОЛ®. Због тога се минимизирају нежељени ефекти, нарочито прекомерни секрети и брадикардија. Молимо погледајте одговарајуће информације о прописивању прије употребе гликопиролата или атропин сулфата.

Да би се оствариле максималне клиничке користи од РЕГОНОЛ®-а и да би се смањила могућност предозирања, саветује се праћење реакције мишићног трзаја на стимулацију периферног нерва. РЕГОНОЛ® треба примењивати након спонтаног опоравка неуромускуларне функције.

Задовољавајући преокрет може се видјети адекватним добровољним дисањем, респираторним мерењима и употребом уређаја за стимулацију периферних нерва. Препоручује се да пацијент буде добро проветрен и одржава патентни пут до потпуног опоравка нормалног респирације. Када се након примене РЕГОНОЛ® постигне задовољавајући преокрет, вероватноће да се понови парализа.

Неадекватно преокретање неуромускуларне блокаде помоћу антихолинестеразних лекова могуће је код свих курариформних лекова, а управља се ручном или механичком вентилацијом све док се процена не постигне. Администрација додатних доза антихолинестеразних реверзалних средстава се не препоручује јер прекомерне дозе таквих лекова могу изазвати деполаризацију блока путем сопствених фармаколошких дејстава.

Користите у педијатрији

Безбедност и ефикасност РЕГОНОЛ® (пиридостигмин бромидног ињекције УСП) код педијатријских пацијената нису утврђени, тако да се не могу донијети препоруке за дозирање (погледајте ПРЕГРЕДЕ ).

КАКО ДОБАВЉАТИ

РЕГОНОЛ® (пиридостигмин бромидна ињекција УСП) за ињекције доступан је као:

РЕГОНОЛ® 2 мЛ ампуле који садрже 10 мг ињекције пиридостигмин бромида (5 мг / мЛ) и испоручују се као:

НДЦ 0781-3040-95 кутије од 10

САДРЖИ БЕНЗИЛ АЛКОХОЛ.

Чувати на 25 ° Ц (77 ° Ф); излети дозвољени на 15 ° -30 ° Ц (59 ° -86 ° Ф) (погледајте УСП контролирану собну температуру ). Заштитите од светлости.

ПОСЛЕДИЦЕ

Нежељени ефекти пиридостигмин бромида најчешће су повезани са превеликим дозирањем и углавном су две варијанте, мускаринске и никотинске. Међу онима у претходној групи су мучнина, повраћање, дијареја, грчеви у абдомену, повећана перисталтност, повећана саливација, повећана бронхијална секрета, миоза и дијафореза. Никотински нежељени ефекти се састоје углавном од мишићних грчева, фасцикулације и слабости. Мускарински нежељени ефекти обично се могу супротставити атропином. Као и код било којег једињења који садржи бромидни радикал, кожни осип може се видети код повременог пацијента. Такве реакције обично се брзо прекидају након прекида лека. Тромбофлебитис је пријављен након интравенске примене.

ИНТЕРАКЦИЈЕ ДРОГА

Пријављује се да истовремена примјена РЕГОНОЛ® (пиридостигмин бромид ињекција УСП) и 4-аминопиридин одлаже почетак дјеловања РЕГОНОЛ® 9 .

Антибиотици

Парентерална примена високих доза одређених антибиотика може интензивирати или произвести неуромускуларни блок путем сопствених фармаколошких дејстава. Следећи антибиотици су повезани са различитим степенима парализе: аминогликозиди (као што су неомицин, стрептомицин, канамицин, гентамицин и дихидрострептомицин); тетрациклине; бацитрацин; полимиксин Б; цолистин; и колистиметат натријума. Ако се ови или други нови антибиотици користе заједно са недеполаризирајућим неуромускуларним блокирајућим лековима током операције, неочекивано продужење неуромускуларног блока или отпорност на његову промену треба сматрати могућношћу.

Остало

Искуства у вези са убризгавањем кинидина током опоравка од употребе нондеполаризујућих мишићних релаксаната указују на то да се може десити поновљена парализа. Ова могућност се мора узети у обзир приликом примене антихолинестеразних средстава за антагонизацију неуромускуларне блокаде индуковане нондеполаризирајућим релаксантима мишића.

Показано је да електролитска неравнотежа и болести које доводе до дисбаланса електролита, као што су инсуфицијенција надбубрежне инсуфицијенције, мењају неуромускуларну блокаду. У зависности од природе неравнотеже, може се очекивати или побољшање или инхибиција. Магнезијумове соли, примењене за управљање токсемијом трудноће, могу побољшати неуромускуларну блокаду. Требало би размотрити могућност да такве околности могу ометати рестаурацију неуромускуларне функције када се примењује РЕГОНОЛ®.

Интеракције са лабораторијским тестовима

Ништа познато.

УПОЗОРЕЊА

НИЈЕ ЗА УПОТРЕБУ У НЕОНАТИМА

РЕГОНОЛ® (пиридостигмин бромидна ињекција УСП) треба користити са посебним опрезом код пацијената са бронхијалном астмом или срчаним дисритмијама. Прелазна брадикардија може се јавити и ослобађати од атропин сулфата. Атропин сулфат такође треба користити опрезно код пацијената са срчаним дисритмијама. Када се примењују велике дозе пиридостигминбромида, као при преласку мишићних релаксанса, препоручује се претходна или истовремена ињекција атропин сулфата или еквипотентна доза гликопиролата. Због могућности преосетљивости у повременом пацијенту, увек би требало да буду доступни лекови за атропин и антишок.

Када се користи као антагониста за неполеполаризацију релаксаната мишића, адекватан опоравак добровољног дисања и неуромускулартрансмисије мора се добити прије укидања респираторне помоћи, и треба стално посматрати пацијента. Задовољавајући опоравак се може проценити адекватношћу тонова скелетних мишића, респираторних мерења и посматрањем одговора на стимулацију периферног нерва. Треба одржавати патентни дисајни пут и наставити ручно или механичко вентилирање све док се не обезбеди потпуни опоравак нормалног респирације.

Изложеност прекомјерним количинама бензил алкохола повезана је са токсичношћу (хипотензија, метаболичка ацидоза), нарочито код новорођенчади, и повећана инциденца керниктеруса, нарочито код малих недоношчади. Било је ријетких извјештаја о смрти, првенствено код недоношчади, повезаних са излагањем превеликим количинама бензил алкохола. Количина бензил алкохола из лекова се обично сматра занемарљивом у поређењу са оном која се примењује у растворима који садрже бензил алкохол. Употреба високих дозирања лекова који садрже овај конзерванс морају узимати у обзир укупну количину примењеног бензил алкохола. Количина бензил алкохола код кога може доћи до токсичности није познато. Ако пацијент захтева више од препоручених доза или других лекова који садрже овај конзерванс, лекар мора узети у обзир дневно метаболичко оптерећење бензил алкохола из ових комбинованих кредита (видети МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖАЊА : Дечија употреба ).

МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ

КОРИШЋЕЊЕ СТИМУЛАТОРА ПЕРИФЕРАЛНОГ НЕРВЕ-а ЗА МОНИТОРИНГ РЕКОВИРАЊЕ НЕУРОМУСКУЛАРНЕ ФУНКЦИЈЕ БИТИ МИНИМИЗОВАНО МОГУЋНОСТ ДОЗИРАЊА ИЗВОРИШТА ИЛИ НЕПОСРЕДНОГ РЕВЕРСАЛА.

Могуће је неадекватно преокретање неуромускуларне блокаде индуковане нондеполаризационим (цурариформним) релаксантима мишића. Ово се може руковати ручном или механичком вентилацијом, све док се процена не постигне. Администрација додатних доза антихолинестеразних реверзалних средстава се не препоручује јер прекомерне дозе таквих лекова могу довести до деполаризацијског блока путем сопствених фармаколошких дејстава.

Пиридостигмин се углавном излучује непромењеном бубрењем. 2, 7, 8 Према томе, мања доза може бити потребна код пацијената са бубрежном болешћу, а третман треба да буде заснован на титрацији дозе лекова на ефекат. 2, 7

Карциногенеза, мутагена, оштећење плодности

Дуготрајне студије код животиња нису спроведене како би се проценио канцерогени или мутагени потенцијал или смањење плодности.

Трудноћа

Категорија трудноће Ц

Није познато да ли РЕГОНОЛ® (пиридостигмин бромидна ињекција УСП) може узроковати повреду фетуса када се донесе трудници или може утицати на репродуктивни капацитет. РЕГОНОЛ® треба дати трудници само ако лекар који је ординација одлучује да су користи веће од ризика.

Педијатријска употреба

Безбедност и ефикасност код педијатријских пацијената нису утврђени.

Бензил алкохол, компонента овог производа лекова, повезан је са озбиљним нежељеним дејством и смрћу, посебно код педијатријских пацијената. Синдром "гасинга", (који се карактерише централним нервним системом депресија, метаболном ацидозом, респирацијом за гасење и високим нивоима бензил алкохола и његових метаболита који се налазе у крви и урину), је повезан са дозама бензил алкохола> 99 мг / кг / дан новорођенчади и новорођенчади са ниским родом. Додатни симптоми могу укључивати постепено неуролошко пропадање, нападе, интракранијално хеморагијо, хематолошке абнормалности, оштећење коже, хепатичну и реналну инсуфицијенцију, хипотензију, брадикардију и кардиоваскуларни колапс. Иако нормалне терапеутске дозе овог производа испоручују количине бензил алкохола које су значајно ниже од оних пријављених заједно са "синдромом гасификације", минимална количина бензил алкохола код кога токсичност може доћи није познато. Прехрамбена и нискобуџетна дојенчадна дјеца, као и пацијенти који примају велике дозе, могу вјероватније развити токсичност. Практичари који примењују овај и други лекови који садрже бензил алкохол требало би да узму у обзир комбиновано дневно метаболично оптерећење бензил алкохола из свих бодова.

ОВЕРДОСЕ

МОГУЋНОСТ ИАТРОГЕНСКЕ ОВЕРДОСАЖЕ МОГУЋЕ МИНИМИЗИРАТИ СА ПОМОЋНИМ МОНИТОРИНГОМ РЕСУРСА МУСЦЛЕ ТВИТЦХ НА СТИМУЛАЦИЈУ ПЕРИПХЕРАЛНИ НЕРВЕ. Уколико дође до предозирања, вентилација треба подржати вештачким средствима док се не обезбеди адекватност спонтаног дисања, а срчана функција треба надгледати.

Депресија дисајних органа након примене недеполаризирајућих неуромускуларних блокирајућих средстава може бити последица или у потпуности или делимично у односу на друге лекове који се користе током спровођења опште анестезије, као што су наркотици, тиобарбатурати и други депресанти централног нервног система. Стимулатор периферног нерва се може користити за процјену степена резидуалне неуромускуларне блокаде и за помоћ у диференцирању резидуалне неуромускуларне блокаде од других узрока смањене респираторне резерве.

КОНТРАИНДИКАЦИЈЕ

Позната преосетљивост на антихолинестеразна средства; интестиналне и уринарне препреке механичког типа.

КЛИНИЧКА ФАРМАКОЛОГИЈА

РЕГОНОЛ® (пиридостигмин бромидна ињекција УСП), аналогни неостигмин, олакшава трансмисију импулса преко мионеуралног споја инхибирањем уништавања ацетилхолина помоћу холинестеразе. Тренутно доступни подаци указују на то да пиридостигмин може имати значајно нижи степен и инциденцију брадикардије, саливације и гастроинтестиналне стимулације него неостигмин. Студије животиња које користе ињектибилну форму пиридостигмина и људске студије користећи оралну припрему указују да пиридостигмин има дуже трајање деловања од неостигмина који се мери у сличним околностима. 1, 2 РЕГОНОЛ® је ефикасан у промени неуромускуларних блокирајућих ефеката нондеполаризирајућих релаксаната мишића.

Антихолинестеразни агенси као што су РЕГОНОЛ® и неостигмин могу да изазову деполаризацијски блок када се примењују у дозама изнад препоручених терапеутских опсега. Терапијски индекс РЕГОНОЛ® (однос прелазне дозе до блокирајуће дозе) је приближно 1: 6 (види ОВЕРДОСАГЕ ) 3 .

На антагонизам на неуромускуларну блокаду помоћу антихолинестеразних средстава може утицати степен спонтаног опоравка који се постиже када се реверзно средство примени, од стране специфичног релаксанта, равнотеже киселина-базне равнотеже, телесне температуре, дисбаланса електролита, истовремених лијекова као што су потентни инхалацијски анестетици, антибиотици или других лекова који повећавају или антагонизују деловање недеполаризирајућих релаксаната мишића. 4 Препоручује се коришћење стимулације периферног нерва за одређивање степена неуромускуларне блокаде приликом процене ефеката реверзибилних агенаса.

Неуспјех антихолинестеразних средстава за стварање брзог (у року од 30 минута) може доћи до преокрета неуромускуларне блокаде у присуству екстремне дебилације, карциноматозе и уз истовремену употребу одређених антибиотика широког спектра или анестетичких средстава и других лијекова који побољшавају неуромускуларну блокаду или узрок респираторну депресију кроз сопствене фармаколошке поступке.

Као и код других антихолинестеразних средстава, примена РЕГОНОЛ®-а може бити повезана са мускаринским и никотинским нежељеним ефектима, нарочито брадикардијом и прекомерном бронхијалном секретијом; препоручује се употреба гликопиролата или атропин сулфата истовремено са или пре него што се примени РЕГОНОЛ® да би се супротставили овим нежељеним ефектима (видети ДОЗИРАЊЕ И АДМИНИСТРАЦИЈА ).

Фармакокинетика

Претпостављено је да је очвршћавање пиридостигмина скоро једнако зависно од метаболизма и отклањања уринарног стања непромењеног лијека 6 . Друге студије код мушкараца су показале да приближно 75 процената клиренса у плазми пиридостигмина зависи од бубрежног излучивања, а остатак на нонреналним механизмима. 7

ИНФОРМАЦИЈЕ О ПАТИЕНТУ

Нема информација. Молимо погледајте поглавље ВАРНИНГС АНД МЕЦХАЦУЛАТИОНС .

Популарне Категорије