Сансерт

Anonim

Сансерт ® ( метисергид малеат) таблете

УПОЗОРЕЊЕ

Ретроперитонеална фиброза, Плеуропулмонална фиброза и фибротично утрљавање срчаних вентила могу се појавити код пацијената који примају дуготрајну метисергидну малеатну терапију. Због тога, овај препарат мора бити резервисан за профилаксу код пацијената чији су главобоље васкуларних и / или тешких и неконтролисаних и који су под непосредним медицинским надзором. (Погледајте и ВАРНИНГС сецтион)

ОПИС

Сансерт® (метисергидни малеат) је делимично синтетичко једињење структурно везано за лизергичну киселину бутаноламид, познату као метилергоновине у породничкој пракси као окситоцик. Хемијски, метисергидни малеат означен је као ерголин-8-карбоксамид, 9, 10-дидехидро- Н- (1- (хидроксиметил) пропил) -1, 6-диметил-, (8б) -, ( З ) -2-бутендиоат 1: 1) (сол). Хемијска структура је:

Метилација у положају број 1 прстенасте структуре енормно повећава антагонизам на серотонин који је у много мањој мери присутан у делимично метилованом једињењу (метилергоненов малеат), као и на дубоку промену других фармаколошких својстава.

Активна састојка: метисергидни малеат, УСП.

Неактивни састојци: акација, карнауба восак, колоидни силицијум диоксид, ФД и Ц плава # 1, ФД и Ц жута # 5, желатин, лактоза, јабучна киселина, повидон, натријум бензоат, скроб (кукуруз), стеаринска киселина, сахароза,, и титан диоксид.

ИНДИКАЦИЈЕ

За спречавање или смањење интензитета и учесталости васкуларних главобоља код следећих болесника:

1. Пацијенти који пате од једне или више тешких васкуларних главобоља недељно.

2. Пацијенти који пате од васкуларних главобоља који су неконтролисани или тако озбиљни да је превентивна терапија назначена без обзира на учесталост напада.

ДОЗИРАЊЕ И АДМИНИСТРАЦИЈА

Уобичајена доза за одрасле 4-8 мг дневно. Таблете треба дати с оброком.

Напомена: Мора постојати интервал без лекова од 3-4 недеље након сваког 6-месечног курса лечења. ( Видети УПОЗОРЕЊЕ) Није одређена доза педиатрије.

Ако након три недељног пробног периода ефикасност није доказана, вероватније је да ће давање Сансерт ® (метисергидни малеат) дуже бити од користи.

КАКО ДОБАВЉАТИ

Сансерт ® (метисергид малеат) таблете, УСП таблете 2 мг

Светло жуте, обложене таблете са натписом "САНДОЗ" са једне стране, "78-58" исписане са друге стране, црно.

Флаша од 100 ............................................... ...... НДЦ 0078-0058-05

Сторе анд Диспенсе

Испод 86 ° Ф (30 ° Ц); чврста посуда.

АНИМАЛНА ФАРМАКОЛОГИЈА И ТОКСИКОЛОГИЈА

Серотонински антагонизам

Узевши у обзир односе структуре / ефекта, показано је да метилација индолног азота у лизергичној киселини прстена алканоламида у основи промјењује њихово фармаколошко понашање и повезује се са инхибицијом или блокадом великог броја серотонин-индукованих ефеката:

1. Метхисергид малеат је 6 пута активнији од метилергоновине малеата у антагонизацији ефекта серотонина на материцу пацова ин витро .

2. Већа инхибиција серумонина изазваног едема у пацовој шапи открива ЕД 50 од 12, 9 μг / кг за метисергидни малеат у односу на 37, 4 μг / кг за метилергоненов малеат

3. Сложенији ефекти серотонина на кардиоваскуларни систем подједнако су подложни инхибицији од метисергидног малеата, што се види из накнадног записа различитих параметара циркулације код пса пре и након примјене 10 μг / кг.

Перорална примена 1, 2 и 5 мг / кг метисергидног малеата није успјела да произведе било какве главне знаке токсичности током периода од 6 мјесеци.

* Традемарк оф Медицал Ецономицс Цомпани, Инц.

Дистрибуирано од: Новартис Пхармацеутицалс Цорпоратион Источни Хановер, Њу Џерзи 07936,

РЕВ: НОВЕМБАР 2000, ПРИНТЕД У САД, Т2000-69 89011201

ПОСЛЕДИЦЕ

У оквиру препоручених нивоа дозе, пријављени су следећи нежељени ефекти:

1) Фибротске компликације

Фибротске промене су примећене у ретроперитонеалном, плеуропулмонарном, срчаним и другим ткивима, појединачно или, веома ретко, у комбинацији.

Ретроперитонеална фиброза

Овај неспецифични фибротички процес обично је ограничен на ретроперитонеално везивно ткиво изнад карличног обода и може клинички приказати један или више симптома као што су општа болест, умор, губитак тежине, болови у леђима, ниска температура (повећана стопа седиментације), уринарна опструкција или бола на боку, дисурија, полиурија, олигурија, повишен БУН), васкуларна инсуфицијенција доњих екстремитета (бол у ногама, Лерицхеов синдром, едем ногу, тромбофлебитис). Једина најкориснија дијагностичка процедура у сумњивим случајевима ретроперитонеалне фиброзе је интравенозна пелографија. Може се посматрати типична одступања и опструкција једног или оба уретера.

Плеуропулмонари Цомплицатионс

Сличан неспецифични фибротички процес, ограничен на плеурално и непосредно подложно плућно ткиво, обично представља клинички са диспнејом, стезношћу и болом у грудима, рубовима плеуралних трења и плеуралним изливом. Ови налази могу бити потврђени рендгенским сликама.

Компликације срца

Неремутска фибротична згушњавања корена аорте и аортних и митралних вентила обично су присутна клинички са срчаним шумовима и диспнејом.

Остале фибротске компликације

Описани су неколико случајева фибротичних плакова, симулирајући Пеирониес Дисеасе.

2) Кардиоваскуларне компликације

Уплитање ретроперитонеалне фиброзе на аорту, инфериорна вена кава и њихова заједничка илиак гранања могу довести до васкуларне инсуфицијенције доњих удова, чије су презентације наведене под ретроперитонеалном фиброзом.

Унутрашња вазоконстрикција великих и малих артерија, која укључује једно или више судова или само део посуде, може се појавити у било којој фази терапије. У зависности од суда који је укључен, ова компликација може бити присутна са болом у грудима, боловима у стомаку или хладним, утрнутим, болним екстремитетима са или без парестезије и смањеним или одсутним импулса. Напредак до исхемијске оштећења ткива ретко се јавља. Препоручено повлачење лијека код првих знакова оштећеног циркулације препоручује се (видети УПОЗОРЕЊЕ ) како би се избјегли такви ефекти.

Постурална хипотензија и тахикардија такође су примећени.

3) Гастроинтестинални симптоми

Мучнина, повраћање, дијареја, згага, бол у стомаку. Ови ефекти се често појављују рано и често се могу отклонити постепеним увођењем лека и давањем лекова уз оброке. Пријављени су и запушћавање и повећање гастричне ХЦл.

4) Симптоми ЦНС

Напад, несаница, поспаност, благе еуфорије, вртоглавица, атаксија, омотичност, хиперестезија, неуронска осећања (описано различито као "дисоцијација", "халуцинаторна искуства" итд.). Неки од ових симптома могу бити повезани са васкуларним главобољама, сам по себи, и могу зато бити неповезани са лекаром.

5) Дерматолошке манифестације

Око лица, телангиектазија и неспецифични осип ретко су пријављени. Може доћи до повећаног губитка косе, али у многим случајевима склоност је опадала упркос настављеној терапији.

6) Едем

Периферни едем, а још ријетко, могу се десити локализирани грудански едем. Зависни едем је одговорио на смањене дозе, рестрикцију соли или диуретике.

7) Повећање телесне масе

Повећање телесне тежине може бити разлог да се пацијенти упозоравају у погледу уноса калорија.

8) Хематолошке манифестације

Неутропенија, еозинофилија и тромбоцитопенија.

9) Разно

Слабост, артралгија, мијалгија, грозница и мишија.

ИНТЕРАКЦИЈЕ ДРОГА

Метисергид може повратити аналгетичку активност наркотичних аналгетика. Истовремена употреба са вазоконстрикторним агенсима, укључујући алкалоиде ергот, суматриптан и никотин (нпр. Пушење) могу резултирати побољшаном вазоконстрикцијом.

УПОЗОРЕЊА

Са дуготрајном, непрекидном применом, пријављена је ретроперитонеална фиброза или сродни услови плеуропулмонарна фиброза и кардиоваскуларни поремећаји са шумовима или васкуларним плодовима. Пацијенти морају бити упозорени да одмах пријављују следеће симптоме и да прекину лек: хладне, утрнуте и болне руке и стопала; ножни грчеви на ходању; било који тип болова на стражњи, бочни или грудни кош, недостатак ваздуха или било која повезана симптоматологија. Уколико се развије било који од ових симптома, метисергид треба прекинути. Континуирана примена не би требало да прелази 6 месеци. Мора постојати интервал без интервенције од 3-4 недеље након сваког 6-месечног курса лечења. Дозирање се постепено смањује током последње 2-3 недеље сваког третмана, како би се избегло "повратак главобоље". Лек се не препоручује за употребу код деце.

МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ

Генерал

Сви пацијенти који примају Сансерт ® (метисергидни малеат) требају остати под сталним надзором лекара и редовно се испитати за развој фибротичних или васкуларних компликација. ( Види НЕЖЕЉЕНЕ РЕАКЦИЈЕ ) Манифестације ретроперитонеалне фиброзе, плеуропулмонарне фиброзе и васкуларног искључивања показале су високу учесталост регресије када се Сансерт ® (метисергидни малеат) повуче. Ове чињенице треба имати у виду како би избегле непотребне хируршке интервенције. Срчани шумови, који могу указивати на ендокардијалну фиброзу, показали су различите степене регресије, уз потпун нестанак у неким и упорност код других.

Сансерт ® (метисергидни малеат) је специјално дизајниран за профилаксу васкуларне главобоље и нема места у управљању акутним нападом.

Таблете Сансерт ® (метисергид малеат) садрже ФД и Ц жути број 5 (тартразин) који могу изазвати реакције алергијског типа (укључујући бронхијалну астму) код одређених подложних појединаца. Иако је укупна инциденца сензитивности ФД & Ц Иеллов Но. 5 (тартразин) у општој популацији ниска, често се види код пацијената који такође имају преосјетљивост аспирина.

ИНФОРМАЦИЈЕ ЗА ПАЦИЈЕНТЕ

Сансерт ® (метисергидни малеат) је намењен за употребу као превентивни агент у лечењу васкуларних главобоља. Не треба га користити за акутне мигрене. Ако после три недељног пробног периода, Сансерт ® (метисергидни малеат) није био ефикасан у смањењу фреквенције или интензитета главобоље, мало је вероватно да ће дуже примена Сансерт® (метисергидни малеат) бити корисна.

Пацијентима треба савјетовати одмах пријавити сљедеће симптоме и прекинути лијечење: хладне, неумне и болне руке и стопала; ножни грчеви на ходању; било који тип бола, крила или грудног коша; кратак дах; или било која повезана симптоматологија. Мора постојати интервал без интервенције од 3-4 недеље након сваког 6-месечног курса лечења.

Сансерт ® (метисергидни малеат) треба узимати са оброком. Повећање телесне тежине може захтевати модификацију исхране.

Категорија трудноће Кс

Сансерт ® (метисергидни малеат) је контраиндикована у трудноћи због својих окситокалних дејстава.

Нурсинг Мотхерс

Не постоје специфичне студије о употреби Сансерт ® (метисергид малеата) код дојиља. Ергот алкалоиди се уопште јављају у млеку мајки.

Сансерт® (метисергидни малеат) је полусинтетичко једињење структурно везано за ерготамин, и стога се може појавити у мајчином млеку. Извештени су да алкалоиди Ергот изазивају мучнину, повраћање, дијареју и слабост код дојиља и супресију пролактинске секреције и лактације код мајке.

Због потенцијала за озбиљне нежељене реакције код дојенчади од Сансерт ® (метисергидни малеат), потребно је донијети одлуку да ли треба прекинути збрињавање или прекинути лијечење, узимајући у обзир важност лијека код мајке.

Педијатријска употреба

Безбедност и ефикасност код педијатријских пацијената нису утврђена.

ОВЕРДОСЕ

Пријављени су мали број случајева акутног сансерта (метисергид малеат). Због тога могући комплекс симптома није потпуно познат. Следећи симптоми су засновани на овим неколико извештаја о случајевима. Еуфорија, хиперактивност, тахикардија, дилатирани зенице и вртоглавица су пријављени код детета са доза од 20-24 мг Сансерт ® (метисергидни малеат). Код одраслих особа, периферни вазоспазам, са смањеним или одсутним пулсима, хладношћу, шиљаком и цијанозом, примећен је у дози од 200 мг. Оштећење исхемијске ткива није пријављено код акутног предозирања са Сансерт ® (метисергидним малеатом).

Третман се састоји од уклањања лажног лијека индукцијом емезе или испирања желуца у случају недавног уноса, поновљеном дозом активираног угља и катарзе. Нема доказа да присилна диуреза убрзава елиминацију Сансерт ® (метисергидни малеат). Међутим, ИВ флуиди се могу дати као опћа мера подршке. Лечење периферног вазоспазма треба да садржи топлину, али не и топлоту, и заштиту исхемичких удова. Код пријављених случајева превеликог одзива Сансерт ® (метисергидни малеат), употреба вазодилататора није била неопходна. Међутим, ако је васоспазам упоран, озбиљан или ако постоје докази о претпостављеном оштећењу исхемијског ткива, ови агенси могу бити корисни. Препоручује се брижљиво здравствено негу како би се спречило оштећење ткива.

Најновије информације о лечењу предозирања често се могу добити од сертификованог Регионалног центра за контролу тровања. Телефонски бројеви сертификованих регионалних центара за контролу тровања су наведени у адреси Пхисицианс Деск Референце ® . *

КОНТРАИНДИКАЦИЈЕ

Преосетљивост на лек или тартразин (ФД & Ц Иеллов # 5) или било које друге компоненте формулације, трудноће, лактације, периферне васкуларне болести, тешке артериосклерозе, тешке хипертензије, болести коронарне артерије, флебитиса или целулитиса доњих екстремитета, болести колагена или фибротичних процеса, поремећене функције јетре или бубрега, валвуларне болести срца, ослобођених стања и озбиљних инфекција.

КЛИНИЧКА ФАРМАКОЛОГИЈА

АКЦИЈЕ

Сансерт ® (метисергидни малеат) је показан, ин витро и ин виво, да инхибира или блокира ефекте серотонина, супстанце која може бити укључена у механизам васкуларних главобоља. Серотонин је различито описан као централни неурохуморални агенс или хемијски медијатор, као "супстанца главобоље" која делује директно или индиректно на нижи болни праг (други у овој категорији укључују тирамин, полипептиде, као што су брадикинин, хистамин и ацетилхолин) као унутрашњи "моторни хормон" гастроинтестиналног тракта и као "хормон" који укључује репаративне процесе везивног ткива. Истражитељи су дали приједлоге у вези са механизмом којим метисергид производи своје клиничке ефекте, али то није коначно утврђено.

ИНФОРМАЦИЈЕ О ПАТИЕНТУ

Сансерт ® (метисергидни малеат) је намењен за употребу као превентивни агент у лечењу васкуларних главобоља. Не треба га користити за акутне мигрене. Ако после три недељног пробног периода, Сансерт ® (метисергидни малеат) није био ефикасан у смањењу фреквенције или интензитета главобоље, мало је вероватно да ће дуже примена Сансерт® (метисергидни малеат) бити корисна.

Пацијентима треба савјетовати одмах пријавити сљедеће симптоме и прекинути лијечење: хладне, неумне и болне руке и стопала; ножни грчеви на ходању; било који тип бола, крила или грудног коша; кратак дах; или било која повезана симптоматологија. Мора постојати интервал без интервенције од 3-4 недеље након сваког 6-месечног курса лечења.

Сансерт ® (метисергидни малеат) треба узимати са оброком. Повећање телесне тежине може захтевати модификацију исхране.

Такође погледајте поглавље ВАРНИНГС АНД МЕЦХАЦУЛАТИОНС .

Популарне Категорије