Ксарелто

Anonim

Ксарелто (ривароксабан) је фактор Кса инхибитор назначен за спречавање дубоке венске тромбозе, што може довести до плућне емболије код пацијената који су подвргнути операцији за замену колена или кука. Уобичајени нежељени ефекти Ксарелта укључују:

  • компликације крварења, укључујући и значајне догађаје крварења.

Остали нежељени ефекти Ксарелта укључују:

  • несвестица,
  • свраб,
  • бол у рукама или ногама,
  • бол у мишићима, и
  • грчење мишића.

Кашелто нежељени ефекти који су озбиљни су кичмени хематоми који се могу развити након операције кичме са овим леком.

Препоручена доза Ксарелто је 10 мг узимана орално једном дневно са или без хране. Ксарелто може да делује са антибиотиком, антифунгалним лековима, антикоагулантима, разређиваче крви, нестероидним антиинфламаторним лековима (НСАИД), аспирином и другим салицилатима, босентаном, кониваптаном, дексаметазоном, рифамицини, шентјанжевом, кинидином, верапамилом, барбитуратима, срцем лекови за крвни притисак, лекови за ХИВ, лекови за лечење нарколепсије, лекови за заплене, декстран, абцикимаб, ептифибатид, тикагрелор, тирофибан, алтеплаза, ретеплаза, тенектеплаза, урокиназа, анагрелид, цилостазол, клопидогрел, дипиридамол, елтромбопаг, опрелвекин, прасугрел, ромиплостим, тикагрелор, тиклопидин, аргатробан, бивалирудин, дабигатран, лепирудин, далтепарин, еноксапарин, фондапаринукс, хепарин, тинзапарин, варфарин. Обавестите лекара све лекове и суплементе које користите. Ксарелто може изазвати компликације крварења током порођаја. Обавестите свог доктора ако сте трудни или планирате да затрудните док користите Ксарелто. Није познато да ли ће Ксарелто повриједити фетус. Није познато да ли Ксарелто пролази у мајчино млијеко или ако може нанијети штету дојишној беби. Дојење приликом употребе Ксарелто није препоручљиво.

Наш Ксарелто Сиде Еффецтс Центар лекова пружа свеобухватан преглед доступних информација о лековима о потенцијалним нежељеним ефектима приликом узимања овог лијека.

Ово није потпуна листа нежељених ефеката, а други се могу појавити. Позовите свог лекара за лекарски савет о нежељеним ефектима. Можете пријавити нежељене ефекте ФДА на 1-800-ФДА-1088.

Узмите хитну медицинску помоћ ако имате знакове алергијске реакције : кошница; тешко дисање; отицање лица, усана, језика или грла.

Такође потражите хитну медицинску помоћ ако имате симптоме крвотворног спанца : бол у леђима, утрнутост или слабост мишића у доњем тијелу или губитак контроле бешике или црева.

Ривароксабан вам може много лакше крварити. Позовите свог доктора одмах ако имате знаке крварења као што су:

  • лако модрице или крварење (крвавице из крвних судова, крварење десни, тешко менструално крварење);
  • бол, отицање или дренажа од ране или где је игла убачена у кожу;
  • крварење од рана или ињекција игле, било које крварење које се не зауставља;
  • главобоље, вртоглавица, слабост, осећање као да можете проћи;
  • урин који изгледа црвено, розе или браон; или
  • крваву или стражњу столицу, кашаљ крв или повраћање које изгледа као основа за кафу.

Крварење је најчешћи нежељени ефекат ривароксабана.

Ово није потпуна листа нежељених ефеката, а други се могу појавити. Позовите свог лекара за лекарски савет о нежељеним ефектима. Можете пријавити нежељене ефекте ФДА на 1-800-ФДА-1088.

Прочитајте читаву детаљну монографију пацијента за Ксарелто (Риварокабан Оралне таблете са филмским премазом)

Сазнајте више "

ПОСЛЕДИЦЕ

Следеће нежељене реакције су такође разматране у другим одељцима ознаке:

  • Повећан ризик од можданог удара после прекида у невалвуларној атријалној фибрилацији (види БОКС УПОЗОРЕЊЕ и УПОЗОРЕЊА И МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ )
  • Ризик од крвављења (види УПОЗОРЕЊЕ И МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ )
  • Спинални / епидурални хематом (види УПОЗОРЕЊЕ КУТИЈЕ и УПОЗОРЕЊА И МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ )

Искуство клиничких испитивања

С обзиром да се клиничка испитивања спроводе под увјетима који се у великој мјери разликују, стопе нежељених реакција које се примећују у клиничким испитивањима лијека не могу се директно упоређивати са стопама у клиничким испитивањима другог лијека и можда не одражавају стопе опажене у клиничкој пракси.

Током клиничког развоја за одобрене индикације, 18560 пацијената је изложено КСАРЕЛТО-у. Они су обухватили 7111 пацијента који су примали КСАРЕЛТО 15 мг или 20 мг орално једном дневно у просеку од 19 месеци (5558 за 12 месеци и 2512 током 24 месеца) како би се смањио ризик од можданог удара и системске емболије код неввалвуларне атријалне фибрилације (РОЦКЕТ АФ); 6962 пацијената који су примали КСАРЕЛТО 15 мг орално два пута дневно током три седмице након чега су 20 мг орално једном дневно третирали ДВТ или ПЕ (ЕИНСТЕИН ДВТ, ЕИНСТЕИН ПЕ), 10 мг или 20 мг орално једном дневно (ЕИНСТЕИН Ектенсион, ЕИНСТЕИН ЦХОИЦЕ) ризик од поновног појаве ДВТ и / или ПЕ; и 4487 пацијената који су примили КСАРЕЛТО 10 мг орално једном дневно за профилаксу ДВТ након операције замене кука или колена (РЕЦОРД 1-3).

Хеморрхаге

Најчешће нежељене реакције са КСАРЕЛТО-ом биле су компликације крварења (види УПОЗОРЕЊЕ И МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ ).

Нонвалвуларна атријска фибрилација

У истраживању РОЦКЕТ АФ најчешће нежељене реакције повезане са трајним прекидом дрогом биле су крварења, са стопом инциденце 4, 3% за КСАРЕЛТО наспрам 3, 1% за варфарин. Инциденца прекида нежељених доганаја која нису крварила била је слична у оба лечења.

Табела 1 приказује број пацијената који доживљавају различите врсте догађаја крварења у РОЦКЕТ АФ суђењу.

Табела 1: Догађаји крварења у РОЦКЕТ АФ * - на третману плус 2 дана

ПараметарКСАРЕЛТО Н = 7111
н (% / год.)
Варфарин
Н = 7125
н (% / год.)
КСАРЕЛТО вс. Варфарин
ХР
(95% ЦИ)
Мајор Блеединг 395 (3, 6)386 (3.5)1, 04 (0, 90, 1, 20)
Интракранијална хеморагија (ИЦХ) 55 (0.5)84 (0, 7)0, 67 (0, 47, 0, 93)
Хеморагични мождани удар §36 (0, 3)58 (0.5)0, 63 (0, 42, 0, 96)
Други ИЦХ19 (0, 2)26 (0, 2)0, 74 (0, 41, 1, 34)
Гастроинтестинални (ГИ) 221 (2.0)140 (1.2)1.61 (1.30, 1.99)
Фатал Блеединг #27 (0, 2)55 (0.5)0, 50 (0, 31, 0, 79)
ИЦХ24 (0, 2)42 (0, 4)0, 58 (0, 35, 0, 96)
Не-интракранијални3 (0, 0)13 (0, 1)0, 23 (0, 07, 0, 82)
Скраћенице: ХР = Однос ризика, ЦИ = Интервал поузданости, ЦРНМ = Клинички релевантан не-мајор.
* Најважнији догађаји крварења у оквиру сваке подкатегорије пребројани су једном по пацијенту, али пацијенти су можда допринели догађајима у више подкатегорија. Ови догађаји се догодили током лечења или у року од 2 дана од прекида терапије.
Дефинисана као клинички отворено крварење повезано са смањењем хемоглобина од ≥2 г / дЛ, трансфузијом ≥2 јединица пакованих црвених крвних зрнаца или цијелог крви, крварења на критичној локацији или са фаталним исходом.
Интракранијални догађаји крварења укључују интрапаренхимални, интравентрикуларни, субдурални, субарахноидни и / или епидурални хематоми.
§ Хеморагични мождани удар у овој табели специфично се односи на нетрауматски интрапаренхимални и / или интравентрикуларни хематом код пацијената на терапији плус 2 дана.
Гастроинтестинални догађаји крварења укључују горњи ГИ, нижи ГИ и ректално крварење.
# Фатално крварење је смртна пресуда са примарним узроком смрти од крварења.

Слика 1 показује ризик од великих догађаја крварења у главним подгрупама.

Слика 1: Ризик од главних крварећих догађаја по основним карактеристикама у РОЦКЕТ АФ-у на третману плус 2 дана

Лечење тромбозе дубоких вена (ДВТ) и / или плућног емболизма (ПЕ)

ЕИНСТЕИН ДВТ и ЕИНСТЕИН ПЕ студије

У анализи ЕИНСТЕИН ДВТ и ЕИНСТЕИН ПЕ клиничких студија ЕИНСТЕИН ДВТ и ЕИНСТЕИН ПЕ, најчешће нежељене реакције које су довеле до прекида дрогирања су били крварења, са стопом инциденције КСАРЕЛТО вс. еноксапарин / Витамин К антагонистом (ВКА) од 1, 7% наспрам 1, 5% редом. Средње трајање лечења било је 208 дана за пацијенте лечене КСАРЕЛТО-ом и 204 дана за пацијенте лечене еноксапарином / ВКА.

Табела 2 приказује број пацијената који су доживели велике догађаје крварења у анализираној анализи студија ЕИНСТЕИН ДВТ и ЕИНСТЕИН ПЕ.

Табела 2: Догађаји крварења * у анализи анализа ЕИНСТЕИН ДВТ и ЕИНСТЕИН ПЕ студија

ПараметарКСАРЕЛТО Н = 4130
н (%)
Енокапарин / ВКА
Н = 4116
н (%)
Велики догађај крварења40 (1.0)72 (1.7)
Фатално крварење3 (<0, 1)8 (0, 2)
Интрацраниал2 (<0, 1)4 (<0, 1)
Несталално критично крварење органа10 (0, 2)29 (0, 7)
Интрацраниал 3 (<0, 1)10 (0, 2)
Ретроперитонеал 1 (<0, 1)8 (0, 2)
Интраокуларна3 (<0, 1)2 (<0, 1)
Интра-артицулар 04 (<0, 1)
Нестабилно не критицно крварење органа §27 (0, 7)37 (0, 9)
Смањење Хб ≥ 2 г / дЛ28 (0, 7)42 (1.0)
Трансфузија ≥ 2 јединице целе крви или упакованих црвених крвних зрнаца18 (0, 4)25 (0, 6)
Клинички значајно не-крварење357 (8, 6)357 (8, 7)
Свако крварење1169 (28, 3)1153 (28, 0)
* Крвави догађај се догодио након рандомизације и до 2 дана након последње дозе студијског лека. Иако је пацијент могао имати 2 или више догађаја, пацијент се бројава само једном у категорији.
Распоред лечења у ЕИНСТЕИН ДВТ и ЕИНСТЕИН ПЕ студијама: КСАРЕЛТО 15 мг двапут дневно током 3 недеље након чега следи 20 мг једном дневно; еноксапарин / ВКА (еноксапарин: 1 мг / кг двапут дневно, ВКА: појединачно титриране дозе за постизање циљног ИНР од 2, 5 (опсег: 2, 0-3, 0))
Изазови великог крварења насталих у лечењу са најмање 2 испитаника у било којој групи која се бави лечењем
§ Веће крварење које није фатално или у критичном органу, али резултира смањењем Хб ≥ 2 г / дЛ и / или трансфузијом ≥2 јединица целокупне крви или упакованих црвених крвних зрнаца

Смањење ризика понављања ДВТ и / или ПЕ

ЕИНСТЕИН ИЗБОР Студија

У клиничкој студији ЕИНСТЕИН ЦХОИЦЕ, најчешће нежељене реакције повезане са трајним прекидом лијека су били крварења, са стопом инциденце 1% за КСАРЕЛТО 10 мг, 2% за КСАРЕЛТО 20 мг и 1% за ацетилсалицилну киселину (аспирин) 100 мг . Средње трајање лечења било је 293 дана за пацијенте лечене КСАРЕЛТО 10 мг и 286 дана за пацијенте лечене аспирином 100 мг.

Табела 3 приказује број пацијената који доживљавају дијете крварења у студији ЕИНСТЕИН ЦХОИЦЕ.

Табела 3: Догађаји крварења * у ЕИНСТЕИН ИЗБОРУ

ПараметарКСАРЕЛТО
10 мг
Н = 1127
н (%)
Ацетилсалицилна киселина
(аспирин) 100 мг
Н = 1131
н (%)
Велики догађај крварења5 (0, 4)3 (0, 3)
Фатално крварење01 (<0, 1)
Несталално критично крварење органа2 (0, 2)1 (<0, 1)
Нестабилно не критицно крварење органа §3 (0, 3)1 (<0, 1)
Клинички релевантно не-значајно крварење (ЦРНМ)22 (2.0)20 (1.8)
Свако крварење151 (13, 4)138 (12.2)
* Крвави догађај се догодио након прве дозе и до 2 дана након последње дозе студијског лека. Иако је пацијент могао имати 2 или више догађаја, пацијент се бројава само једном у категорији.
Распоред лечења: КСАРЕЛТО 10 мг једном дневно или аспирин 100 мг једном дневно.
§ Веће крварење које није фатално или у критичном органу, али резултира смањењем Хб ≥ 2 г / дЛ и / или трансфузијом ≥ 2 јединице целокупне крви или пакованих црвених крвних зрнаца.
Крвављење које је било клинички отворено није испунило критеријуме за велико крварење, али је било повезано са медицинском интервенцијом, непланираним контактом са лекаром, привременим прекидом лијечења, неугодношћу пацијента или ометањем активности свакодневног живота.

У студији ЕИНСТЕИН ЦХОИЦЕ дошло је до повећане инциденце крварења, укључујући крварење великих и ЦРНМ у групи КСАРЕЛТО 20 мг у поређењу са групама КСАРЕЛТО 10 мг или аспирином 100 мг.

Профилакса дубоке венске тромбозе после хируршке замене колена или колена

У клиничким студијама РЕЦОРД-а, укупна стопа инцидената нежељених реакција који су довели до прекидања трајног третмана износили су 3, 7% код КСАРЕЛТО-а.

Стопе великих догађаја крварења и било који догађаји крварења примећени код пацијената у РЕЦОРД клиничким испитивањима приказани су у Табели 4.

Табела 4: Догађаји крварења * код пацијената који пролазе кроз хипертензију или колену (РЕЦОРД 1-3)

Укупно лечени пацијентиКСАРЕЛТО 10 мгЕнокапарин
Н = 4487
н (%)
Н = 4524
н (%)
Велики догађај крварења14 (0, 3)9 (0, 2)
Фатално крварење1 (<0, 1)0
Крварење у критичном органу2 (<0, 1)3 (0, 1)
Крварење које је захтевало поновно радјење7 (0, 2)5 (0, 1)
Крвно лечење на екстра-хирушком месту захтева трансфузију> 2 јединице целокупне крви или пакованих ћелија4 (0, 1)1 (<0, 1)
Свака евентуалност крварења
Студије хипнозеН = 3281
н (%)
Н = 3298
н (%)
Велики догађај крварења7 (0, 2)3 (0, 1)
Фатално крварење1 (<0, 1)0
Крварење у критичном органу1 (<0, 1)1 (<0, 1)
Крварење које је захтевало поновно радјење2 (0, 1)1 (<0, 1)
Крвно лечење на екстра-хирушком месту захтева трансфузију> 2 јединице целокупне крви или пакованих ћелија3 (0, 1)1 (<0, 1)
Свака евентуалност крварења201 (6.1)191 (5.8)
Студија коленског хирургијеН = 1206
н (%)
Н = 1226
н (%)
Велики догађај крварења7 (0, 6)6 (0.5)
Фатално крварење00
Крварење у критичном органу1 (0, 1)2 (0, 2)
Крварење које је захтевало поновно радјење5 (0, 4)4 (0, 3)
Крвно лечење на екстра-хирушком месту захтева трансфузију> 2 јединице целокупне крви или пакованих ћелија1 (0, 1)0
Свака евентуалност крварења60 (5.0)60 (4, 9)
* Крваве догађаје који се јављају било када након прве дозе двоструко слепе студије (што је можда било прије примене активног лека) до два дана након последње дозе двоструко слепе студије. Пацијенти могу имати више од једног догађаја.
Укључује период плацебо контролисаног за РЕЦОРД 2, дозирање еноксапарина је 40 мг једном дневно (РЕЦОРД 1-3)
Укључује велика крварења

Након лијечења КСАРЕЛТО, већина главних компликација крварења (≥60%) се десила током прве седмице након операције.

Остале нежељене реакције

Не-хеморагичне нежељене реакције које су пријављене код ≥1% пацијената лечених КСАРЕЛТО-ом у ЕИНСТЕИН ДВТ и ЕИНСТЕИН ПЕ студијама приказане су у Табели 5.

Табела 5: Остале нежељене реакције * Пријављено од стране ≥1% пацијената са лечењем КСАРЕЛТО у ЕИНСТЕИН ДВТ и ЕИНСТЕИН ПЕ студијама

Боди Систем
Нежељена реакција
ЕИНСТЕИН ДВТ СтудиКСАРЕЛТО 20 мг
Н = 1718
н (%)
Еноксапарин / ВКА
Н = 1711
н (%)
Гастроинтестинални поремећаји
Бол у стомаку46 (2.7)25 (1.5)
Општи поремећаји и услови на месту давања
Умор24 (1.4)15 (0, 9)
Поремећаји мускулоскелетног и везивног ткива
Бол у леђима50 (2, 9)31 (1.8)
Спазам мишића23 (1.3)13 (0, 8)
Поремећаји нервног система
Вртоглавица38 (2.2)22 (1.3)
Психијатријски поремећаји
Анксиозност24 (1.4)11 (0, 6)
Депресија20 (1.2)10 (0, 6)
Инсомниа28 (1.6)18 (1.1)
ЕИНСТЕИН ПЕ студијаКСАРЕЛТО 20 мг
Н = 2412
н (%)
Еноксапарин / ВКА
Н = 2405
н (%)
Поремећаји коже и поткожног ткива
Пруритус53 (2.2)27 (1.1)
* Нежељена реакција са релативним ризиком> 1, 5 за КСАРЕЛТО у односу на компаратор

Не-хеморагичне нежељене реакције које су пријављене код ≥1% пацијената третираних са КСАРЕЛТО у студијама РЕЦОРД 1-3 приказане су у Табели 6.

Табела 6: Остале нежељене реакције * Пријављено од стране ≥1% пацијената са лечењем КСАРЕЛТО у студији РЕЦОРД 1-3

Боди Систем
Нежељена реакција
КСАРЕЛТО
10 мг
Н = 4487
н (%)
Енокапарин
Н = 4524
н (%)
Повреда, тровање и процедуралне компликације
Лекција ране125 (2, 8)89 (2.0)
Поремећаји мускулоскелетног и везивног ткива
Бол у екстремитету74 (1.7)55 (1.2)
Спазам мишића52 (1.2)32 (0, 7)
Поремећаји нервног система
Синкопа55 (1.2)32 (0, 7)
Поремећаји коже и поткожног ткива
Пруритус96 (2.1)79 (1.8)
Блистер63 (1.4)40 (0, 9)
* Нежељена реакција која се јавља у било ком тренутку након прве дозе двоструко слепих лекова, што је можда било прије примене активног лека, до два дана након последње дозе двоструко слепе студије
Укључује период плацебо контролисаног РЕЦОРД 2, дозирање еноксапарина је 40 мг једном дневно (РЕЦОРД 1-3)

Остало искуство клиничког испитивања: У испитивној студији акутних болесника са болесним лечењем који су се лијечили таблете КСАРЕЛТО 10 мг, примећени су случајеви плућне хеморагије и плућне хеморагије са бронхиектазом.

Постмаркетинг Екпериенце

Следеће нежељене реакције су идентификоване током употребе КСАРЕЛТО након одобрења. Пошто су ове реакције добровољно пријављене из популације неизвесне величине, није увек могуће поуздано проценити њихову фреквенцију или установити узрочну везу са изложеностм лекова.

Поремећаји крви и лимфног система: агранулоцитоза, тромбоцитопенија

Гастроинтестинални поремећаји: ретроперитонеална хеморагија

Хепатобилијарни поремећаји: жутица, холестаза, хепатитис (укључујући хепатоцелуларну повреду)

Поремећаји имунолошког система: преосјетљивост, анафилактичка реакција, анафилактички шок, ангиоедем

Поремећаји нервног система: церебрална хеморагија, субдурални хематом, епидурални хематом, хемипареза

Поремећаји коже и поткожног ткива: Стевенс-Јохнсонов синдром

Прочитајте читаву информацију о прописивању ФДА за Ксарелто (Орална таблета Риварокабан Филм Цоатед)

Опширније "

Повезано здравље

  • Угрушци крви
  • Дубока венска тромбоза (ДВТ, крвни тлак у ногама)
  • Плућни емболизам (крвни пљусак у плућима)

Сродне дроге

  • Цоумадин
  • Ловенок
  • Плетал
  • Саваиса

© Ксарелто Информације о пацијенту испоручују Цернер Мултум, Инц. и Ксарелто Потрошачке информације испоручује Фирст Датабанк, Инц., која се користи под лиценцом и подлеже њиховим ауторским правима.

НАСТАВИТЕ НАДЗОР ЗА СРОДНИ ЧЛЕН

Популарне Категорије